- GLUT_1介导的脑靶向去甲文拉法辛前药的设计与合成被引量：1
- 2012年
- 目的合成一种由葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)介导的脑靶向去甲文拉法辛前药。方法将苄基保护的去甲文拉法辛与己二酸单叔丁酯在缩合剂DCC作用下成酯Ⅱ,经三氟乙酸脱除叔丁基保护后,再与1,2,3,4-四-O-三甲硅基-α-D-吡喃葡萄糖在缩合剂DCC的作用下成酯,在酸性条件下脱除三甲硅基保护,最后催化氢化脱除苄基保护得到目标化合物。结果与结论合成了目标化合物脑靶向去甲文拉法辛前药;目标化合物及重要中间体均经1HNMR和MS确证。
- 石浙秦任云樊维吴勇
- 关键词：脑靶向前药葡萄糖转运蛋白1
- 富马酸比索洛尔的合成工艺改进
- 2014年
- 目的改进富马酸比索洛尔的合成方法。方法以3-(异丙基氨基)丙烷-1,2-二醇为起始原料,经成环、对甲苯磺酰化、偶合、开环及成盐5步反应制得富马酸比索洛尔。结果与结论目标化合物及中间体的结构经1H-NMR、MS谱等确证。新合成路线操作简便,反应条件温和,总收率为36%,适合工业化生产。目标物经HPLC法检测纯度达99.4%,单个杂质含量小于千分之一,符合中华人民共和国药典标准。
- 米洁李晓岑何毅任云吴勇
- 关键词：富马酸比索洛尔
- 具有葡萄糖转运蛋白亲和力的脑靶向文拉法辛前药的合成
- 2013年
- 目的为了提高抗抑郁药文拉法辛的脑靶向性,以血脑屏障上的葡萄糖转运蛋白1为靶标,设计并合成了脑靶向性的文拉法辛前药Ⅰ。方法以文拉法辛为起始原料,通过丁二酸为桥链与三甲硅基保护的葡萄糖偶联,脱去保护基,得到Ⅰ。结果和结论目标化合物Ⅰ经1HNMR、IR和MS确证结构。
- 张勇吴雪莹任云海俐
- 关键词：葡萄糖转运体1脑靶向文拉法辛前药
- GLUT1介导的脑靶向文拉法辛前药的设计与合成
- ＜正＞文拉法辛是美国惠氏公司于1994年开发上市的抗抑郁症药物,它能够双重抑制5-羟色胺与去甲肾上腺素的再摄取实现抗抑郁作用。由于血脑屏障其致密的结构仅能选择性的让血液中的营养物质等进入脑组织和脑脊液,导致外源性药物文拉...
- 吴勇海俐肖湘任云
- 关键词：GLUT1脑靶向文拉法辛前药
- 文献传递
- 依折麦布光学异构体的制备方法及该方法中使用的中间体
- 本发明公开了一种制备结构如式1所示的依折麦布的光学异构体如式2-8所示化合物的方法，所述方法合成路线较短，反应条件温和，能够定向反应合成异构体，所得异构体产率高、纯度高。<Image file="201310599152...
- 吴勇海俐乐其明任云李晓岑
- 文献传递
