谢美华
- 作品数：13 被引量：59H指数：5
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 新药开发的化合物设计合成和筛选
- 1994年
- 多年来从事新药研究工作和在国外进修和考察期间,了解到国外有关新药研究的一些先进经验,结合国內新药研究的现状,就我国新药开发的化合物设计合成和筛选工作,谈几点个人的看法和意见,仅供参考,不妥之处敬请批评指正。新药开发可分二个阶段。第一阶段主要包括研究方向选择、立题、设计合成化合物、药理筛选、急性毒性和致畸试验等,以观察化合物的活性及初步安全性。第二阶段在确认某一化合物的活性和安全性基础上,进行深入的药效、毒理、药代及临床研究等。
- 谢美华
- 关键词：新药化合物
- N-2-(1-羟基-对甲磺酰基苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物的合成及Ⅲ类抗心律失常活性被引量：4
- 2006年
- 目的寻找抗心律失常活性化合物。方法以抗心律失常药物sotalol(索他洛尔)为先导化合物,拼合具有抗室性心律失常活性的四氢异喹啉类化合物的药效基团,设计合成了9个N-2-(1-羟基-对甲磺酰基苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物,其结构经质谱和核磁共振波谱确证。并经离体豚鼠心肌功能不应期测定进行抗心律失常活性的筛选。结果合成9个未见文献报道的新化合物。化合物Ⅰ3和Ⅰ7具有一定抗Ⅲ类心律失常活性。结论可用某些基团取代的四氢异喹啉替代sotalol结构中的异丙胺基。
- 冉崇昭吴泰志谢美华闵旸
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成索他洛尔抗心律失常
- 1-苄基-2-(4′-甲磺酰基-1-羟基-苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物的合成及其抗心律失常活性(英文)被引量：2
- 2007年
- 目的寻找具有Ⅲ/Ⅱ复合作用的新型抗心律失常药物。方法拼合1-苄基-1,2,3,4-四氢异喹啉与具有Ⅲ/Ⅱ复合作用的sotalol结构片段,设计合成1-苄基-2-(4′-甲磺酰基-1-羟基-苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物,通过离体豚鼠心肌标本不应期测定法对所合成的目标化合物进行筛选。结果合成了18个未见文献报道的新化合物(1a-1r)。体外结果表明化合物1d、1e、1i、1j具有较好的延长动作电位时程的作用。结论化合物1d、1e、1i、1j表现出Ⅲ类抗心律失常药物延长动作电位时程的特征,有关Ⅲ/Ⅱ复合作用的药理实验有待进行。
- 冉崇昭吴泰志王国平谢美华闵旸
- 关键词：化合物制备索他洛尔
- 组合化学及其在新药研究中的应用被引量：9
- 1996年
- 介绍了组合化学的一些基本概念、化合物库的合成方法及筛选策略，以及组合化学的发展。
- 王国平谢美华
- 关键词：组合化学新药筛选
- 5-(4'-甲基联苯-2-基)-1H-四唑的合成研究进展被引量：2
- 2008年
- 5-(4'-甲基联苯-2-基)-1H-四唑是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的关键原料,综述其合成方法的研究进展。
- 吴泰志张福利谢美华
- 抗高血压药奥美沙坦酯合成新路线和相关杂质的研究被引量：14
- 2006年
- 目的研究奥美沙坦酯的新合成方法,并对合成中产生的主要杂质进行结构确证和有效控制。方法4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯水解,环合成4,4-二甲基-2-丙基-4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮,与4-[2-(2-三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴缩合,经分离纯化,皂化成钠盐,与4-氯甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯成酯,脱保护基得奥美沙坦酯。对缩合反应的主要杂质应用X-ray单晶衍射谱确证其结构为咪唑位置异构体,并用其合成奥美沙坦酯的咪唑位置异构体。通过优化反应条件抑制异构体的量,从而保证奥美沙坦酯的质量。结果用新路线合成了奥美沙坦酯,总收率60%,纯度大于99·0%;成品中异构体含量小于0·1%。结论本文合成路线是奥美沙坦酯的新合成方法,并首次报道奥美沙坦酯的咪唑位置异构体。
- 吴泰志刘晓华张福利谢美华
- 关键词：奥美沙坦酯异构体
- 抗高血压药物的发展和我院40年来研究概况被引量：1
- 1997年
- 本文综述了抗高血压药物的发展和介绍了上海医药工业研究院（ＳＩＰＩ）４０年来抗高血压药物的研究概况。
- 谢美华
- 关键词：抗高血压药物药物生产
- 心血管药物研究动向
- 1989年
- 氧自由基清除剂、肾素抑制剂、钾通道激活剂及心房肽等是目前心血管药物研究中的新动向。本文概述了上述药物的研究动态、临床应用及市场前景。
- 谢美华
- 关键词：氧自由基心血管药肾素心房肽
- 全文增补中
- 2-丙基苯并咪唑的制备
- 2013年
- 2-丙基苯并咪唑（1）是合成奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil）的重要中间体[1]，可以邻卤苯胺[2]、邻硝基苯胺[3]或邻苯二胺[4－6]为原料制得。前两种原料的反应总收率均小于65％。本研究参考相关文献[7,8]，用邻苯二胺和正丁酸反应制得1（图1），并进行了工艺改进。
- 吴泰志潘鹄谢美华张福利
- 关键词：中间体
- 心血管活性生物碱——原小檗碱衍生物的合成被引量：3
- 1990年
- 小檗碱(berberine,BR)是以治疗肠道菌痢而著称的黄连素。近年来报道BR有正性肌力和抗心律失常作用,并伴有改善冠脉血流量、降低动脉压和扩张周围血管等作用,临床试用于治疗心衰和心律失常,取得了一定疗效。但BR为一季铵盐,极性大,胃肠道吸收差且不规则,剂量较大时对心肌产生抑制作用。又据报道四氢小檗碱型生物碱如四氢巴马汀(tetrahydropalmatine)和考雷明(coreximine)
- 秦继红谢美华汪大渊奚家瑞
- 关键词：小檗碱心血管药物
