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基于Twist1转基因斑马鱼胚胎发育毒性筛选抗肿瘤转移药物的研究: 目的:Twist1是进化过程中的一个保守转录因子,在动物与人类的胚胎中胚层发育中起关键调控作用,通过诱导原肠胚腹壁细胞通过上皮——间充质转变(epithelial-mesenchymal transition,EMT)发...; 刘艳荣孙涛秦源徐永学宗书敏张敏杨学佳; 文献传递

N1,N12-二乙酰精胺作为一种新的肿瘤标志物的临床价值被引量：4: 2019年; N^1,N^12-二乙酰精胺(N1,N12-diacetylspermine,DiAcSpm)是精胺的二乙酰化衍生物。精胺是真核细胞生长和蛋白质合成所必需的物质,而DiAcSpm更与癌症的发病情况有着密切的关系。现已发现多种癌症(非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等)患者尿液中的DiAcSpm水平均较正常人有不同程度的升高,表明DiAcSpm可能是一种优秀的广谱肿瘤标志物。对已发表的关于癌症患者体液中DiAcSpm水平变化情况的临床实验结果进行了分析,并对DiAcSpm与癌症的相关性予以综述。; 李锦杨梦瑶杨诚杨诚孙涛; 关键词：肿瘤标志物广谱

基于酪氨酸磷酸酶(PTP1B)的Ⅱ型糖尿病药物设计、合成和体外活性及毒性的初步评价被引量：3: 2016年; 酪氨酸磷酸酶PTP1B已被公认为治疗II型糖尿病药物的理想靶标蛋白.通过重组表达制备PTP1B蛋白及其蛋白质晶体,并尝试将其与768种小分子片段进行以结构为基础的筛选,得到了数个与PTP1B结合的小分子片段及其化学结构.在此基础上利用计算机辅助药物设计方法设计与优化出一种新型PTP1B抑制剂,并经13步反应合成了该目标分子.体外药理活性和毒性的初步评价的结果表明,其对体外重组人源PTP1B的酪氨酸磷酸酶活性半数抑制浓度IC50值达到(3.4±1.2)μmol/L,优于阳性对照;在Hep G2细胞胰岛素抵抗模型中,该化合物能有效改善胰岛素抵抗细胞对葡萄糖的利用能力,其改善效果与阳性药匹格列酮相当.初步的斑马鱼毒性检测表明,目标该化合物在浓度为500μmol/L时未对幼鱼产生明显毒性.新化合物的发现为新型PTP1B抑制剂的后续开发开辟了新基础.; 卢骋刘祥唐延婷徐永学仲威龙孙涛周红刚; 关键词：计算机辅助药物设计活性

ACT001通过STAT1/CIITA/MHC-Ⅱ通路发挥抗炎抗氧化活性治疗脓毒症引起的急性肺损伤被引量：3: 2023年; 目的评价含笑内酯衍生物ACT001对脓毒症进程中急性肺损伤的治疗作用并探究其药理机制。方法动物水平上,小鼠腹腔注射LPS建立急性肺损伤模型,腹腔注射ACT001进行治疗,从小鼠个体存活状况、肺部炎症损伤及水肿情况等方面评价ACT001的药效;细胞水平上,以LPS刺激RAW264.7细胞构建模型,通过检测炎症反应和氧化应激水平探究其药理机制,并通过蛋白质组学结果分析其相关分子机制。结果动物水平上,ACT001可改善急性肺损伤小鼠生存率、减轻肺部炎症、降低血清中炎症因子水平;细胞水平上,ACT001通过抑制MHC-Ⅱ相关通路,促进RAW264.7细胞向抗炎表型极化,抑制NO和相关炎症因子产生的同时提高SOD含量并清除ROS。结论ACT001通过抑制STAT1/CIITA/MHC-Ⅱ通路,发挥抗炎和抗氧化作用治疗急性肺损伤,有望开发为治疗脓毒症引起的急性肺损伤的新药。; 盛磊周杰诗韩旭李伊楠刘慧娟孙涛; 关键词：脓毒症急性肺损伤

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孙涛