范文进
- 作品数：10 被引量：8H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程电子电信更多>>
- 盐酸氯卡色林的合成工艺研究被引量：1
- 2016年
- 以对氯苯乙酸(2)为起始原料,经酯化、胺解、还原、氯代、烷基化、手性拆分、成盐等7步反应合成了盐酸氯卡色林,总收率为19.1%,其结构经ESI-MS、1H NMR及13C NMR确证。
- 吴之波张玉娟范文进陈国良
- 维甲酸X受体拮抗剂HX-531的合成工艺优化被引量：1
- 2016年
- 以邻硝基苯胺和2-溴-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘为原料,经缩合、取代、还原、酰化、环合得到关键中间体4-(5,7,7,10,10-五甲基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并[b]萘并[2,3-e][1,4]二氮杂-12-基)苯甲酸甲酯,再经硝化、水解得到目标产物4-(5,7,7,10,10-五甲基-2-硝基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并[b]萘并[2,3-e][1,4]二氮杂-12-基)苯甲酸,反应总收率为24.7%,目标化合物结构经1H NMR和ESIMS谱确证。
- 范文进吴之波周林波陈国良
- 关键词：邻硝基苯胺
- 米罗那非的合成工艺改进被引量：1
- 2015年
- 目的改进米罗那非的合成工艺。方法以2-羟基苯甲酸甲酯为原料,经醚化、氯磺化、N-酰化得到中间体2-丙氧基-5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰基]苯甲酸甲酯,水解后与4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺发生酰化反应,再经O-乙酰化、N-脱苄基、N-乙基化、酯水解"一锅法"得到1-乙基-4-丙基-3-[5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰]-2-丙氧基苯甲酰胺基]-1H-吡咯-2-甲酰胺,最后经环合生成米罗那非。关键中间体4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺的合成以甘氨酸为原料,经甲酯化、还原胺化、烯胺化、氨解、环合反应得到。结果与结论经5步反应合成目标化合物,收率为25.9%(以2-羟基苯甲酸甲酯计)。关键中间体经6步反应合成,收率为36.5%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和MS谱确证。
- 孙兆柱范文进周林波陈国良
- 关键词：磷酸二酯酶-5抑制剂
- 次氯酸钠法合成2-氯苯并噻唑
- 2016年
- 以2-巯基苯并噻唑为原料,反应温度为-5℃,在次氯酸钠和盐酸条件下生成2-氯苯并噻唑,收率达91.7%,目标化合物结构经ESI-MS和-1H NMR确证。该方法未见文献报道,具有操作简便、原料易得、对环境友好、收率较高等优点。
- 范文进吴之波陈国良
- 关键词：2-巯基苯并噻唑次氯酸钠
- 3-羟基-4-氨基苯乙酸盐酸盐的合成
- 2016年
- 以3-羟基苯乙酸为原料,经固体酸催化硝化,钯-碳催化氢化,成盐3步得到3-羟基-4-氨基苯乙酸盐酸盐,3步反应的总收率为50.7%。目标化合物结构经ESI-MS、1H NMR确证。
- 吴之波范文进周林波陈国良
- 非那沙星
- 2015年
- 非那沙星（finafloxacin）由爱尔康（Alcon）公司研制,用于治疗由绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌引起的急性外耳炎（acute otitis externa,又称游泳者耳）[1]。2014年12月17日经美国食品与药品监督管理局（FDA）批准上市,本品为滴耳液,商品名为Xtoro,它是FDA批准的最新氟喹诺酮类抗菌药物。推荐剂量为每日2次，每次4滴，连续使用7d。
- 范文进陈国良
- 关键词：滴耳液OTITIS环丙基日经
- BBI 608的合成
- 2016年
- 以1，4-萘醌为起始原料，经Thiele—Winter反应，水解、氧化后得2-羟基-1，4-萘醌，再与3，4-二溴丁酮环合反应后，氧化得抗癌药物小分子2-乙酰基-锕，9H-萘并[2，3-b]呋喃-4，9-二酮（BBI608），总收率18．99％。目标化合物结构经ESI—MS、^1HNMR确证。
- 周林波范文进张玉娟陈国良
- 米拉贝隆合成工艺改进被引量：4
- 2016年
- 以D-扁桃酸（窆）为原料，与对硝基苯乙胺盐酸盐（至）经酰化、还原、Boc保护、催化氢化得到（R）-N-（2-羟基-2-苯乙基）-N-[2-（4-氨基苯基）乙基]氨基甲酸叔丁酯（重），硫脲与4-氯乙酰乙酸乙酯经环合、酯水解得到2-氨基噻唑-4-乙酸（2），中间体亘与中间体2缩合，最后脱氨基保护基得到米拉贝隆（里），总收率为20．9％，所得产品经MS和’HNMR确证结构。该路线反应条件温和，操作简单，原料成本低廉．适合工业化生产。
- 范文进曾正英吴之波陈国良
- 关键词：膀胱过度活动症
- 5,6-二溴苊-1,2-二酮的合成被引量：1
- 2016年
- 以苊为原料，经N-溴代丁二酰亚胺溴化、三氧化铬氧化得5，6-二溴苊-1，2-二酮，2步反应的总收率为41．6％。目标化合物结构经ESI—MS、^1HNMR确证。
- 吴之波范文进陈国良
- 丙泊酚杂质E与J的合成
- 2016年
- 以丙泊酚为原料，经过三氯化铁氧化、硼氢化钠还原两步反应得到了丙泊酚杂质E,收率73．5％。丙泊酚杂质J是由丙泊酚经氧化剂硝酸铈铵氧化得到，收率78-3％。目标化合物的结构经MS和。HNMR确证。该合成方法简单，原料易得，操作简单，收率较高。
- 范文进周林波吴之波陈国良
- 关键词：丙泊酚
