董潜
- 作品数：4 被引量：0H指数：0
- 供职机构：复旦大学更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 5-氨基吡唑及5-氨基三唑类成纤维细胞生长因子受体激酶抑制剂的设计合成
- 2015年
- 成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是近年来抗肿瘤靶向治疗药物研发的前沿热点.本研究以Debio1347为先导化合物,依据其与FGFR蛋白的对接结果,设计并合成了11个5-氨基吡唑及5-氨基-1,2,3-三唑类FGFR抑制剂.测定了化合物对受体酪氨酸激酶FGFR2以及FGFR2依赖型胃癌细胞株(SNU16)的体外抑制活性,并对其构效关系进了初步的探讨.其中,1-[5-氨基-1-(2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-基)-1H-吡唑-4-基]-1-(1H-噻吩并[3,2-b]吡咯-2-基)甲酮(8)与1-[5-氨基-1-(2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]-1-(1H-吲哚-2-基)甲酮(18)在酶水平上表现出了与Debio1347(3.5 nmol·L-1)相近的活性,其IC50值分别为3.3,2.3 nmol·L-1;在细胞水平上,化合物8和18与Debio1347(37.7 nmol·L-1)相比较活性略微降低,其IC50值分别为77.3,155.2 nmol·L-1.
- 董潜彭霞王雯戴阳赵伟利艾菁董肖椿
- N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物及其制备方法和用途
- 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的<I>N</I>‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑2[(2‑甲基嘧啶‑4‑基)氨基]噻唑‑5‑甲酰胺化合物，尤其涉及一种嘧啶6位四元杂环或螺环取代的<I>N</I>‑(2‑氯‑6‑甲基苯基...
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- 文献传递
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- 4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉化合物及其制备方法和用途
- 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，具体涉及一种6位有四元杂环取代的4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-喹唑啉类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。...
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