张建蓉
- 作品数:4 被引量:0H指数:0
- 供职机构:中国科学院上海有机化学研究所更多>>
- 相关领域:理学更多>>
- 三氟甲基甾体化合物、制备及其用途
- 本发明提供一种13-甲基或乙基-3,3-双甲氧基或羰基-17β-羟基或三甲基硅氧基-17α-三氟甲基-4(5)单链或5(10)单烯或2(3),5(10)二烯或4(5),9(10)二烯或5(10),9(11)二烯或4(5)...
- 王钟麒卢寿福张建蓉
- 文献传递
- 三氟甲基甾体化合物的研究——Ⅳ.19-失碳-13-烷基-17β-羟基-17α-三氟甲基-雌甾-4-烯-3-酮及其类似物的合成
- 1997年
- 以炔诺酮中间体面△^(5(10))-雌甾-3,17-二酮-3,3-双甲醚(4)和消旋18-甲基炔诺酮中间体dl-18-甲基-△^(2(3),5(10))-雌甾-二烯-17-酮-3-甲醚(5)为原料,在四甲基氟化铵催化下和三氟甲基三甲基硅烷(TMSCF_3)发生羰基亲核加成反应,硅醚中间体分别经多步反应合成含三氯甲基的甾体化合物1a,b,2a,b和3a,b.总产率分别为82%,76%,54%,62%和27%,25%.17位三氟甲基经X-单晶衍射证明处于α-位.化合物1a,2a和3a经初步药理测试显示具有良好的抗生育活性.特别是化合物1a,对大鼠子宫胞液孕酮受体的亲和力是米非司酮(RU 486)的3倍.化合物1b,2b和3b的药理测试正在进行之中.
- 卢寿福张建蓉王钟麒
- 关键词:三氟甲基三甲基硅烷甾体化合物
- 三氟甲基甾体化合物、制备及其用途
- 本发明提供一种13-甲基或乙基-3,3-双甲氧基或羰基-17-羟基或三甲基硅氧基-17-三氟甲基-4(5)单烯或5(10)单烯或2(3),5(10)二烯或4(5),9(10)二烯或5(10),9(11)二烯或4(5),9...
- 王钟麒卢寿福张建蓉
- 文献传递
- 三氟甲基甾体化合物的合成研究
- 张建蓉