盛莉
- 作品数：35 被引量：37H指数：4
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项北京市重大科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- N6‑取代腺苷衍生物和N6‑取代腺嘌呤衍生物及其用途
- 本发明提供了N6‑取代腺苷衍生物和N6‑取代腺嘌呤衍生物，其制备方法、包含上述化合物的药物组合物，以及这类化合物在制备镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、抗帕金森氏疾病、防治痴呆药物和保健品中的应用。<Image file="D...
- 石建功张建军岳正刚李敏朱承根张莹訾佳辰王亚芳樊晓娜徐瑞明林生李燕杨永春盛莉
- 文献传递
- N6-取代腺苷衍生物和N6-取代腺嘌呤衍生物及其用途
- 本发明提供了N6-取代腺苷衍生物和N6-取代腺嘌呤衍生物，其制备方法、包含上述化合物的药物组合物，以及这类化合物在制备镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、抗帕金森氏疾病、防治痴呆药物和保健品中的应用。<Image file="D...
- 石建功张建军岳正刚李敏朱承根张莹訾佳辰王亚芳樊晓娜徐瑞明林生李燕杨永春盛莉
- 文献传递
- 混合探针底物法测定五味子成分对大鼠肝脏细胞色素P450同工酶的影响被引量：10
- 2011年
- 研究大鼠多次口服五味子成分和体外对肝脏细胞色素P450酶(CYP450)6种同工酶的影响。采用超速离心法制备正常及多次口服五味子醇/水提物的大鼠肝微粒体并与探针药进行体外温孵,应用液相色谱?串联质谱分析方法测定CYP450的6种同工酶特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D2)、双氯芬酸钠(CYP2C6)、美芬妥英(CYP2C11)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3A1/2)在大鼠肝微粒体的代谢产物生成(对乙酰氨基酚、右啡烷、4-羟基双氯芬酸钠、4-羟基美芬妥英、6-羟基氯唑沙宗、1-羟基咪达唑仑)以反映各CYP450同工酶活性。五味子醇提物(28～120μg.mL-1)体外对大鼠肝微粒体CYP450的6个同工酶均有不同程度的抑制作用。大鼠多次口服五味子醇提物(1.5 g.kg-1,qd×7d)对肝脏CYP3A1/2和CYP2E1有显著诱导作用,对CYP2D2和CYP2C11有明显抑制作用,而对CYP2C6和CYP1A2无明显影响。五味子水提物(100～500μg.mL-1)体外对大鼠肝脏CYP450同工酶亦有抑制作用;体内多次给药(1.5 g.kg-1,qd×7d)对肝脏CYP2D2有明显抑制作用,对CYP2E1有显著诱导作用,但对CYP2C6、CYP3A1/2、CYP1A2、CYP2C11无明显影响。提示五味子成分体内外对CYP450同工酶具有不同程度的诱导或抑制作用,是否与合用药物产生相互作用可能主要取决于参与药物体内处置的CYP450亚型及其比例,临床应用时应密切注意。
- 王宝莲扈金萍盛莉李燕
- 关键词：五味子细胞色素P450同工酶
- 含有哌嗪酮的喹唑啉二酮盐类化合物、其制备方法、药物组合物和用途
- 本发明涉及含有哌嗪酮的喹唑啉‑2,4‑二酮盐类化合物作为PARP1/2抑制剂及其制备方法，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物作为药物，尤其是作为抗肿瘤药物或作为肿瘤药物增敏剂与抗肿瘤药物联合应用。
- 徐柏玲陈晓光周洁季鸣李燕盛莉
- 文献传递
- XLF-Ⅲ-43在大鼠和比格犬体内的药代动力学研究
- 目的研究XLF-III-43在大鼠和Beagle犬体内的药代动力学特性。方法采用HPLC紫外检测法测定SD大鼠和Beagle犬口服XLF-III-43后血浆、组织及排泄物中药物浓度。结果大鼠口服XLF-III-43 30...
- 盛莉陈晖扈金萍李燕
- 文献传递
- 调节JAKs/STATs信号转导通路的药物及其研究进展被引量：2
- 2006年
- JAKs与STATs广泛参与体内多种重要细胞因子的信号转导,JAKs/STATs信号转导通路的异常活化与肿瘤、免疫相关疾病的病理过程密切相关,已成为新药发现及研究的重要靶点,多个JAKs激酶抑制剂和STATs抑制剂正在临床前或已进入临床研究阶段。
- 盛莉李燕
- 关键词：JAKSSTATS抑制剂
- 圆锥绣球提取物治疗慢性肾功能不全的临床前开发及药理机制
- 目的随着老龄化的到来,肾脏疾病的发病率逐年上升,糖尿病肾病和慢性免疫性肾病是导致终末期肾功能不全的最主要病因,严重威胁着我国人民的健康,然而临床上缺乏特异性的针对肾病病理机制的药物,因此开发新的肾脏保护药物是当务之急。方...
- 王伟达李昭君马洁盛莉张东明陈晓光张森
- CYP3A和P-糖蛋白对布格呋喃在大鼠小肠吸收的影响被引量：6
- 2010年
- 本研究采用大鼠小肠在体单向(single-pass)灌流模型,收集灌流后不同时间点灌流液和肠系膜静脉血,应用GC-MS联用法测定灌注液和血浆中的布格呋喃含量,并计算布格呋喃渗透系数[Plumen=-(Q/2πrl)Ln(Cout/Cin)和Pblood=(ΔMB/Δt)/(2πrl)],从而反映布格呋喃的代谢变化。同时,观察CYP3A选择性抑制剂醋竹桃霉素(TAO)、CYP3A和P-糖蛋白(P-gp)共同抑制剂环孢素A(CsA)和P-gp选择性抑制剂LSN335984对布格呋喃自大鼠肠道吸收的影响。结果表明,在大鼠小肠在体单向灌流模型中加入LSN335984、TAO和CsA后,大鼠肠系膜静脉血中布格呋喃的累积量分别为73.4、82.9和98.3pmol·cm-2,与对照组比较分别增加3.9倍、4.6倍和5.6倍,代谢分别减少12%、11%和21%。提示CYP3A和P-gp选择性抑制剂可明显减少布格呋喃在大鼠肠道的首过效应,促进布格呋喃的肠道吸收。由此可见,P-gp与CYP3A两者联合作用是引起布格呋喃口服生物利用度低的重要因素,两者对布格呋喃小肠吸收均具有重要影响。
- 盛莉谭玮扈金萍陈晖李燕
- 关键词：布格呋喃P-糖蛋白
- 新型苯并咪唑衍生物的设计、合成和抗结核活性研究(英文)被引量：1
- 2014年
- 脲基衍生物是最新报道的一类具有抗结核活性的化合物,其主要作用机制是通过抑制质膜转运子MmpL3,从而抑制结核杆菌细胞壁的合成。AU1235作为此系列的代表化合物,存在药代性质较差的问题。本文以AU1235为先导化合物,通过骨架跃迁策略设计并合成了一系列新型苯并咪唑衍生物,并进行体外抗结核活性测试。结果表明,2-氨基苯并咪唑类化合物8b在保留良好抗结核活性(MIC 0.03μg·mL-1)的同时,其代谢稳定性得到了改善,为进一步的结构优化提供了重要参考。
- 张慧莹王彬盛莉李聃张东峰林紫云陆宇李燕黄海洪
- 关键词：抗结核活性苯并咪唑衍生物
- 硝克柳胺在大鼠体内的药代动力学被引量：2
- 2007年
- 目的研究大鼠口服不同剂量硝克柳胺后的药代动力学和生物利用度,为临床研究和应用提供参考依据。方法本研究建立了HPLC-UV方法测定血浆硝克柳胺浓度。大鼠分别口服硝克柳胺(30,100,300mg/kg)、静脉注射硝克柳胺(10mg/kg)进行药代动力学和绝对生物利用度研究。结果硝克柳胺在20-2000ng/ml呈良好线性关系(R2=0.9999),日内和日间精密度RSD均小于10%,回收率为95%-105%之间。大鼠口服不同剂量硝克柳胺后,AUC和Cmax与剂量之间线性相关。硝克柳胺自雌鼠体内吸收和消除均明显快于雄鼠。雄鼠口服硝克柳胺后生物利用度为1.34%,雌鼠为0.67%。结论HPLC-UV法具有灵敏度高、可靠和专属性强的特点,可用来测定大鼠血浆硝克柳胺的浓度。大鼠口服硝克柳胺(30-300mg/kg)体内代谢为线性动力学过程,且存在明显性别差异,绝对生物利用度较低。
- 盛莉牛长群扈金萍陈晖李燕
- 关键词：药代动力学HPLC生物利用度
