- 恩诺沙星噁二唑类化合物的合成及抗肿瘤活性被引量：4
- 2015年
- 目的寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法用噁二唑杂环作为恩诺沙星(化合物1)C-3羧基的等排体,设计合成了12个新的噁二唑类目标化合物(3a-3l),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物(1)的活性。构效关系表明,苯环带羟基或氟原子或磺酰胺基化合物的活性强于其他取代基化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论氟喹诺酮C-3羧基并非是喹啉酮羧酸类抗肿瘤活性所必需的药效团,用噁二唑杂环替代可显著提高其抗肿瘤活性。
- 尚慧杰闫强吴书敏倪礼礼黄文龙胡国强
- 关键词：氟喹诺酮恩诺沙星噁二唑抗肿瘤活性
- 氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮及其衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量：4
- 2015年
- 为发现氟喹诺酮由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,以均三唑硫醇(酮)杂环为C-3羧基的等排体,经硫醚化修饰得C-3均三唑硫醚酮(6a^6g),进一步优化得C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲(7a^7g)和C-3噻唑并三唑稠杂环类(8a^8g)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价3类化合物对Hep-3B、Capan-1和HL60的体外抗增值活性。结果表明,上述3类化合物的体外抗肿瘤活性均强于环丙沙星,其中相应化合物的活性次序为7>8>6,对肿瘤细胞的选择性为Capan-1>Hep-3B>HL60。同时,含吸电子基(F、NO2)取代的目标化合物(6f、7f、8f和6g、7g、8g)均强于其他取代基目标物的活性,尤其是缩氨基硫脲类(7f、7g)对Capan-1的IC50值与对照药多柔比星相当。为此,硫醚酮缩氨基硫脲修饰的均三唑杂环作为C-3羧基等排体值得关注和进一步发展。
- 倪礼礼闫强吴书敏谢玉锁高留州刘英杰黄文龙胡国强
- 关键词：氟喹诺酮均三唑缩氨基硫脲抗肿瘤活性
- 一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种1-环丙基-7-氨甲基三唑-氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="48" imgContent...
- 胡国强胡海廷杨彤闫强吴书敏倪礼礼
- 文献传递
- 一种手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种手性3,3′‑亚甲基‑双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="139" imgCont...
- 闫强胡海廷吴书敏倪礼礼李涛冯焱飞高留州谢玉锁胡国强
- 文献传递
- 一种加替沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种加替沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：<Image file="DDA0000741811870000011.GIF" he="522" imgContent="d...
- 胡国强闫强吴书敏倪礼礼杨彤
- 文献传递
- 一种芦氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种芦氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DDA0000737775990000011.GIF" he="351" imgContent...
- 张东娣胡国强王蕊闫强吴书敏倪礼礼
- 文献传递
- 培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物被引量：7
- 2015年
- 以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体,功能侧链-硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基,设计合成了12个C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理学实验结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1和相应中间体硫醚酮(5a^5l),尤其是苯环含羟基和氟原子的目标化合物IC50已达到微摩尔水平,与阳性对照药阿霉素的效力相当。这提示被功能基侧链修饰的唑杂环替代C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。
- 谢玉锁高留州闫强吴书敏倪礼礼黄文龙赵辉胡国强
- 关键词：培氟沙星均三唑缩氨基硫脲抗肿瘤活性
- 氟喹诺酮C-3醛缩吡唑酮类查尔酮衍生物的设计合成与抗肿瘤活性
- 恶性肿瘤是威胁人类生命健康的重大疾病，化学药物治疗仍是目前临床应用的主要手段。然而，现有的治疗药物均存在选择性差而导致毒性大、病人的耐受力差或肿瘤细胞耐药性的产生而导致治疗数低。因此，如何发现新结构的抗肿瘤先导化合物，并...
- 吴书敏
- 关键词：氟喹诺酮吡唑酮查尔酮衍生物化学合成抗肿瘤活性药物设计
- 文献传递
- 一种噁嗪并喹啉酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种噁嗪并喹啉酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="141" imgContent...
- 敬永生赵辉吴书敏倪礼礼闫强胡国强
- 文献传递
- 一种N‑甲基环丙沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种N‑甲基环丙沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="953243DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="357" imgC...
- 刘英杰王蕊闫强吴书敏倪礼礼胡国强
- 文献传递
