黄海洪
- 作品数:98 被引量:64H指数:5
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程农业科学更多>>
- 1H-吲唑-3-羧酸的合成被引量:7
- 2005年
- 综述了1H-吲唑-3-羧酸的合成方法,并评述了其优缺点;同时介绍了作者在寻找其新合成方法中的一些探索。参考文献28篇。
- 王燕黄海洪饶尔昌张曼云
- 关键词:靛红
- 色满酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明公开了色满酮类化合物、其制备方法及在制备治疗或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。具体地说,本发明涉及式(I)所示化合物,其药学可接受的盐以及包含本发明化合物的药物组合物,其中X、Y、R<Sub>1</S...
- 张东峰黄海洪赵文婷赵红义
- 文献传递
- 硫代吗啉类似物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐的简便合成
- 2016年
- 以苄胺和3-溴丙醇为起始原料,碳酸钾为碱,在DMF中反应得到N,N-二(3-羟丙基)苄胺,再经过溴化、合环以及脱除保护基即可得到目标化合物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐。其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证,总收率可达48%(以苄胺计)。该合成路线具有原料易得、操作简单、条件温和、收率高等优点。
- 董玮张慧莹张东峰林紫云黄海洪
- 关键词:苄胺合环
- 吲哚脲类化合物的设计合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量:1
- 2013年
- 目的以索拉非尼为先导物,设计并合成一系列吲哚脲类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以5-硝基吲哚-2-甲酸为起始原料,采用BOP法合成酰胺,再将硝基还原成胺基,最后与异氰酸酯缩合,共3步反应制备目标化合物;采用MTT法评价目标化合物对4种肿瘤细胞株(MX-1、A375、HepG2、Ketr3)的生长抑制作用。结果与结论合成了28个吲哚脲类新化合物,其结构经1H-NMR和HR-MS确证。体外活性结果表明,与索拉非尼相比多数化合物选择性地作用于MX-1细胞株,显示出较强的抑制肿瘤细胞增殖的活性。其中含甲基哌啶的化合物26、30和31抑制MX-1和A375细胞生长的作用显著强于索拉非尼。尤其是化合物31抑制A375细胞增殖的作用是索拉非尼的10倍,对HepG2的抑制活性与索拉非尼相当,IC50值均达到微摩尔级水平,值得进一步研究。
- 邵现奇唐克李鹏李燕林紫云尹大力陈晓光黄海洪
- 关键词:索拉非尼抗肿瘤活性
- 1,4-硫氮杂庚烷盐酸盐的简便合成被引量:2
- 2015年
- 以巯基乙酸甲酯和3-溴丙胺氢溴酸盐为原料,碳酸钾为碱,在无水乙醇中回流反应制得中间体1,4-硫氮杂庚烷-3-酮(3);3经硼氢化钠还原反应合成了1,4-硫氮杂庚烷盐酸盐,总收率58%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS确证。
- 刘骁吴永奇董玮张东峰程卯生黄海洪
- 关键词:中间体
- 含有取代吡咯烷基的硫代吗啉类化合物
- 本发明公开了含有取代吡咯烷基的硫代吗啉类化合物及其制备方法和用途。具体地说,本发明涉及式(I)的化合物及其立体异构体,其药学可接受的盐,其中R如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物,本发明化合物在在制备用...
- 黄海洪申竹芳吴琪刘景龙环奕林紫云李鹏
- 文献传递
- 治疗胃损伤的化合物
- 本发明公开了结构式I的化合物在制备用于预防或治疗哺乳动物胃损伤药物中的用途。所述药物可以配制成选自片剂、胶囊、粉末、颗粒、晶体、溶液、悬液、汤、糖浆、酏剂、茶和咀嚼剂的口服给药剂型,还可以配制成悬液、凝胶、软膏、乳霜、乳...
- 王文杰张弗盈彭珊瑛王霖刘洋欧阳雪宇朱莉亚黄海洪
- 文献传递
- 2-取代氨基-5-三氟甲基-8-硝基苯并(硫代)吡喃-4-酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明公开了式(I)2‑取代氨基‑5‑三氟甲基‑8‑硝基苯并(硫代)吡喃‑4‑酮类化合物、其制备方法及在治疗和/或预防结核分枝杆菌引起的感染性疾病药物中的应用。具体地说,本发明涉及式(I)所示化合物及其药学可接受的盐以及...
- 黄海洪李鹏李刚
- 文献传递
- (S)-4-羟基吡咯烷-2-酮的简便合成
- 2010年
- (S)-3-羟基-γ-丁内酯开环制得手性3,4-二羟基丁酸甲酯(2);对2的伯羟基进行对甲苯磺酰化、仲羟基进行苄基保护得4-对甲苯磺酰氧基-3-苄氧基丁酸甲酯(5);5在氨甲醇作用下合环、脱苄基保护合成了(S)-4-羟基吡咯烷-2-酮,总收率26%,其结构经1HNMR和HR-MS确认,比旋光值与文献值相符。
- 刘洋张锋林紫云黄海洪
- 关键词:合环
- 2-芳酰胺基取代的噻吩酰亚胺酯类化合物及其制备方法和用途
- 本发明公开了2‑芳酰胺基取代的噻吩酰亚胺酯类化合物及其制备方法和用途、其合成方法及其作为抗菌剂在由细菌引起的感染性疾病,特别是由分枝杆菌引起的肺结核(Tuberculosis,TB)中的应用。具体地说,本发明涉及式(I)...
- 黄海洪李刚王鹏旭
- 文献传递