杨益民
- 作品数：2 被引量：21H指数：1
- 供职机构：唐山市协和医院更多>>
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- 载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及表征被引量：1
- 2015年
- 目的:制备载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并对其进行表征。方法:采用乳化-溶剂蒸发法制备塞来昔布-PLGA纳米粒,以包封率、粒径为指标,首选Plackett-Burman试验设计筛选出对纳米粒性质影响显著的处方和工艺变量,然后对筛选出的变量(PLGA质量分数、超声功率、超声时间)应用Box-Behnken效应面法进一步优化,并进行验证。采用粒度分析仪测定最优处方工艺所制纳米粒的粒径分布和Zeta电位,采用透射电镜考察其形态,并考察纳米粒的体外释药行为和稳定性(25、5℃)。结果:最优处方工艺为PLGA质量分数30.0%、超声功率180 W、超声时间8 min;所制纳米粒的包封率和粒径分别为(85.7±4.1)%、(226.1±36.1)nm(n=3),粒径分布为(176.2±41.2)nm,多分散系数为0.211±0.021,Zeta电位为(-37.3±1.6)m V;电镜下微乳粒径均一,呈球状或椭圆形,24 h累积释放度为52.4%;纳米粒在5℃条件下放置3个月内稳定。结论:成功制得塞来昔布-PLGA纳米粒。
- 王敏谢鹏杨益民李秋艳薛强
- 关键词：塞来昔布纳米粒BOX-BEHNKEN试验设计
- 塞来昔布固体脂质纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学被引量：21
- 2015年
- 目的:制备塞来昔布固体脂质纳米粒,并考察大鼠灌胃给药后体内的药动学特征。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备塞来昔布固体脂质纳米粒,并对制得的纳米粒进行表征。将12只Wistar大鼠随机分为为塞来昔布原料药组和塞来昔布固体脂质纳米粒组,灌胃给药剂量均为100 mg·kg-1,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中塞来昔布的浓度,采用3P97程序计算塞来昔布药动学参数。结果:塞来昔布固体脂质纳米粒平均粒径为(183.6±44.5)nm,Pd I为(0.217±0.052),Zeta电位为(-30.4±5.2)m V。塞来昔布原料药和塞来昔布固体脂质纳米粒在大鼠体内的AUC(0-t)分别为(4.47±0.72)和(11.64±2.01)mg·L-1·h;t1/2分别为(13.45±1.89)和(10.12±1.24)h;tmax分别为(2.33±0.21)和(1.31±0.14)h;Cmax分别为(0.86±0.12)和(2.14±0.46)mg·L-1。结论:塞来昔布固体脂质纳米粒能够明显改善大鼠体内塞来昔布的药动学行为,与塞来昔布原料药相比具有明显的缓释效果,同时提高了药物的生物利用度。
- 王敏谢鹏杨益民李秋艳
- 关键词：塞来昔布固体脂质纳米粒药动学
