- 金银花提取物及主要成分对药物代谢酶CYP3A4的活性抑制作用研究被引量：14
- 2012年
- 目的:考察金银花提取物及其主要成分绿原酸、咖啡酸和芦丁对CYP3A4活性的抑制作用。方法:采用重组人CYP3A4孵育法,以咪达唑仑作为该酶的活性探针药物,采用液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定代谢产物1′-羟基咪达唑仑的浓度,计算代谢产物的初始生成速度,比较加入待测药物和空白对照时代谢产物的初始生成速度。结果:金银花提取物、绿原酸、芦丁对该酶有抑制作用,IC50值分别为2.13mg/mL、28.8μmol/L和17.6μmol/L,且金银花提取物和绿原酸对该酶的抑制作用不可逆,咖啡酸的抑制作用很弱,几乎不会导致药物相互作用。结论:金银花可能影响联合使用的CYP3A4的底物药物的代谢。
- 徐文孙术红刘涛马敏隋忠国
- 关键词：金银花提取物药物相互作用
- 金银花提取物及主要成分对药物代谢酶CYP3A4的活性抑制作用研究
- 目的：考察金银花提取物及其主要成分绿原酸、咖啡酸和芦丁对CYP3A4活性的抑制作用。方法：采用重组人CYP3A4孵育法，以咪达唑仑作为该酶的活性探针药物，采用液相色谱-质谱联用法(LC-MS／MS)测定代谢产物1'-羟基...
- 徐文孙术红刘涛马敏隋忠国
- 关键词：金银花提取物药物代谢酶
- 文献传递
- 厚朴提取物对人肝微粒5种药物代谢酶活性的影响被引量：8
- 2014年
- 目的观察厚朴提取物对人体肝微粒中5种主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响,为临床中西药联用提供理论依据。方法采用人体肝微粒体外孵育方法,以非那西丁、甲苯磺定脲、美芬妥因、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的探针药物,采用液相色谱-质谱联用检测探针药物代谢产物生成速率,通过与空白组探针药物代谢产物生成速率比较,计算厚朴提取物对这5种酶活性是否具有影响。结果厚朴提取物在10mg/L浓度下,对CYP2C9和CYP2C19具有明显抑制作用,分别抑制了(94.9±0.4)%、(90.3±0.3)%的活性;对CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4没有明显抑制作用;经对数拟合计算,得出CYP2C9和CYP2C19的IC50值分别为0.470、0.717mg/L。结论厚朴提取物对CYP2C9和CYP2C19的活性有较强的抑制作用,若与其他药物同时服用,可能会引起药物之间的相互作用,临床用药需谨慎。
- 高雯徐文龚伟玲曹志红马敏孙勇
- 关键词：药物代谢酶
- 五酯软胶囊对西罗莫司在大鼠体内药动学的影响被引量：3
- 2016年
- 目的:考察五酯软胶囊对西罗莫司在大鼠体内药动学的影响。方法:取Wistar大鼠随机分为5组,每组6只,分别按极低、低、中、高剂量(67、134、268、536 mg/kg)ig五酯软胶囊内容物或空白溶剂,0.5 h后再ig西罗莫司0.4 mg/kg。分别于西罗莫司给药前(0 h)和给药后0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h毛细管眼眶取全血100μl于乙二胺四乙酸抗凝试管中,采用液相色谱-质谱联用法测定全血中西罗莫司的浓度,采用DAS 2.0药动学软件以非隔室模型计算药动学参数。结果:极低、低、中、高剂量组和溶剂对照组大鼠体内西罗莫司的药动学参数cmax为(6.79±1.15)、(17.40±3.13)、(21.24±3.14)、(22.06±4.82)、(2.80±0.72)ng/ml;t1/2为(11.01±0.82)、(12.20±2.02)、(12.28±2.38)、(12.36±0.73)、(10.59±0.69)h;AUC0-∞为(85.79±15.26)、(162.18±41.75)、(273.12±73.69)、(268.79±28.46)、(36.72±3.01)ng·h/ml。与溶剂对照组比较,极低、低、中、高剂量组大鼠体内西罗莫司的cmax和AUC0-∞均升高,但t1/2变化不明显。结论:五酯软胶囊可明显促进西罗莫司在大鼠体内的吸收。
- 徐文刘涛付晓悦曹志红马敏隋忠国
- 关键词：西罗莫司药动学
- 丹参中11个活性成分对人肝微粒体细胞色素酶活性的作用研究被引量：7
- 2015年
- 目的为了更好的预测丹参制剂导致药物相互作用的可能性,考察了丹参中11个活性成分对5种主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。方法采用人肝微粒体外孵育方法,以非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥因、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的探针药物,采用液相色谱-质谱联用检测探针药物代谢产物生成速率,通过与空白组探针药物代谢产物生成速率比较,计算各个成分对这5种酶活性是否产生影响。结果丹参中多个成分对药物代谢酶有抑制作用,尤其是二氢丹参酮Ⅰ对CYP3A4有强抑制作用,IC50值为0.367μmol·L-1。结论二氢丹参酮Ⅰ含量较高的丹参制剂有可能导致药物相互作用,为精准的预测这种作用,有必要对其含量和体内过程进行进一步研究。
- 徐文王泽霞刘涛曹志红马敏马霖
- 关键词：丹参细胞色素P450肝微粒体
- 住院药房肠内营养药物的应用情况分析被引量：14
- 2011年
- 目的:评价肠内营养制剂的使用情况,为临床合理用药提供参考。方法:从我院信息管理数据库中提取2008年至2010年外科住院病人肠内营养制剂的使用数量、零售金额,进行使用频率,日均费用(元)的统计,利用限定日剂量方法进行相关计算和分析。结果:肠内营养制剂的用药费用呈逐年上升趋势,从2008年的42.64万元增加至2010年的67.37万元,增加了57.99%。肠内营养制剂品种和使用频率不断增加。结论:肠内营养制剂的用药频度增长较快,表明临床医师对肠内营养支持的重视程度不断提高。
- 宋金明苏治国马敏于国英
- 关键词：肠内营养合理用药住院药房
