何晓艳
- 作品数：1 被引量：2H指数：1
- 供职机构：井冈山大学医学部基础医学与药学学院更多>>
- 发文基金：江西省教育厅科技计划项目江西省自然科学基金博士科研启动基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 含有三唑的苯并[d]噁唑类衍生物的合成及其抗惊厥活性评价被引量：2
- 2016年
- 设计并合成了一系列三唑-苯并噁唑类化合物,采用最大电惊厥模型(MES)和皮下戊四唑模型(Sc-PTZ)评价了其抗惊厥活性,用旋转棒法测定了其神经毒性.药理实验显示,大部分化合物在MES和Sc-PTZ模型中均表现出不同程度的抗惊厥活性,其中2-(3-氟苄基)硫基-5-(4H-1,2,4-三唑-4-基)苯并[d]噁唑(5i)的抗惊厥活性最强,其在MES和Sc-PTZ模型中的半数有效剂量ED_(50)分别为11.4和31.7 mg/kg,半数神经毒性剂量TD_(50)为611.0 mg/kg,保护指数PI值分别为53.6和19.3,明显优于对照药卡马西平和丙戊酸钠.GABA合成酶抑制剂硫代氨基脲的预处理使得化合物5i的抗惊厥活性明显下降,说明化合物5i的抗惊厥作用至少部分是通过作用于GABA神经能系统譬如增加GABA神经递质来实现的.
- 谭月德何晓艳饶保奇程彬彬宋明霞邓先清
- 关键词：抗癫痫药抗惊厥三唑
