朱梅
- 作品数:37 被引量:15H指数:2
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明涉及医药合成技术领域,提供了一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的胆酸类衍生物具有显著抑制肝细胞凋亡作用,可以有效抑制由甘氨鹅去氧胆酸诱导的肝细胞损伤,部分衍生物抑制率优于阳性对照牛磺熊去氧胆酸;本发明提...
- 王玉成王菊仙何红伟牛伟萍牛伟晓张国宁朱梅王明华
- 文献传递
- 一类2,3-二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物
- 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物,属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶,对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性,且...
- 张国宁王玉成王菊仙朱梅王明华冀凯杜潇楠牛伟萍周慧宇石玉胡尚玖郑承鸿
- HIV-1整合酶抑制剂研究进展被引量:8
- 2017年
- 艾滋病,又称获得性免疫缺陷综合征(acquired immune deficiency syndrome,AIDS),是由人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)感染引起的全身性免疫系统严重损坏为特征的传染性疾病。自1981年美国报道首例艾滋病病例以来,其不断向世界各地蔓延并在全球范围内肆虐流行,给人类的生命健康和社会发展造成了十分严重的危害,已引起各国政府和社会的普遍关注。
- 朱梅张国宁白晓光王菊仙王玉成
- 关键词:整合酶抑制剂抗艾滋病药物喹诺酮苯磺酰胺Β-二酮
- 一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐,该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性;毒性研究显示其具有良好的成药性,表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例...
- 王玉成朱梅王菊仙白晓光张国宁董飚彭宗根岑山王宇佳王明华赵跃杜潇楠张煊笛邵端阳李云鸽
- 胆酸二聚体化合物的设计、合成及抑制肝细胞凋亡研究
- 2020年
- 目的通过设计合成胆酸二聚体化合物及评价其体外抑制肝细胞凋亡活性,发现新型治疗慢性肝病的候选化合物。方法以熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸和奥贝胆酸为起始原料,经亲电取代、脱水缩合、氢化等反应制备目标化合物。通过测定半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3、7的活性水平评价目标化合物体外抑制肝细胞凋亡的活性。结果合成胆酸二聚体化合物24个,体外活性结果表明部分目标化合物具有较好的抑制肝细胞凋亡活性,12个化合物(1a、1e、1h、2a、2c、2e、2f、2g、3a、3c、3d、5a)在20μmol/L浓度下抑制肝细胞凋亡的活性优于阳性对照物牛磺熊去氧胆酸(40.94%)。化合物1a、1e、2a和5a的抑制率分别为75.60%、88.56%、83.25%和105.24%,是阳性对照的2倍。结论熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸二聚体具有抑制肝细胞凋亡的活性,奥贝胆酸二聚体无抑制肝细胞凋亡的活性;连接胆酸骨架的连接链长度对活性有明显的影响,其中具有较短连接链(N,N’-二甲基乙二胺、四甲基乙二胺、乙二醇二甲醚)的化合物(1a、1e、2a)的活性优于具有较长连接链(N,N’-二甲基-1,8-辛二胺、2,5,8,11,14,17-六氧十八烷)的化合物(1g、3e)的活性。
- 牛伟萍牛伟晓张国宁朱梅何红伟王菊仙
- 关键词:熊去氧胆酸鹅去氧胆酸
- 一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用,属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐,具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链...
- 朱梅王玉成岑山董飚王菊仙彭宗根王宇佳张国宁单淇杜潇楠王明华牛伟萍窦月周慧宇胡尚玖王维
- 文献传递
- 一种抗结核化合物及其在制备抗结核药物中的应用以及一种抗结核药物组合物
- 本发明提供了一种抗结核化合物,具有式I所示结构,当式I中n=0时,本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二唑衍生物(IMB‑SDb8),当式I中n=1时,本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二嗪衍生物(IMB‑SDc9)。根据...
- 肖春玲王玉成李子强邓琪刘忆霜关艳蒙建州王菊仙张国宁朱梅王保国
- 一种氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物及其应用
- 本发明提供了一种氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物及其应用,属于生物医药技术领域。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐,氧代亚乙基类化合物具有式I所示的结构。本发明提供的氧...
- 朱梅王玉成岑山王菊仙张国宁王明华周慧宇杜潇楠马铃高雨
- ProTide技术研究进展及其在抗病毒药物研究领域中的应用
- 2023年
- ProTide技术是由Christopher McGuigan团队开发的一种前药设计策略,其特征是将核苷类似物以磷(膦)酰化的方式引入芳氧基和氨基酸酯,形成芳氧基磷(膦)酰胺酯前药。ProTide技术能够使核苷类似物高效透过细胞膜并避开单磷酸化限速步骤,有效解决了核苷类药物难以被细胞摄取、磷酸化效率低等问题。目前, ProTide技术已广泛应用于抗病毒药物研发领域,孕育出了包括sofosbuvir在内的多款抗病毒重磅药物以及临床候选药物,对小分子抗病毒药物的研发进程产生了重要影响。本文对ProTide技术的发展历程及其特点进行了简要介绍,并概述了近年来ProTide技术在抗病毒药物研究领域的应用情况,期望为后续抗病毒药物的设计与开发提供参考。
- 周慧宇朱梅王玉成
- 关键词:药物设计前药抗病毒
- 新型锌离子螯合剂及其制备和在抗革兰氏阴性菌感染中的应用
- 本发明涉及含有新型锌离子螯合基团的化合物及其制备方法和在制备抗革兰氏阴性菌感染药物中的应用;试验研究表明,所述锌离子螯合基团化合物及其组合物有望用于制备抗革兰氏阴性敏感菌和耐药菌感染药物。
- 王玉成张国宁王菊仙李强白晓光游雪甫李子强周磊朱梅任金凤赵越
- 文献传递