李季
- 作品数：8 被引量：15H指数：3
- 供职机构：南京师范大学化学与材料科学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 联吡啶衍生物芳基钌配合物的合成及其与DNA、蛋白质相互作用被引量：4
- 2018年
- 以2种配体4,4′-dimethyl-2,2′-bipyridine(L1)和4′-methyl-(2,2′-bipyridine)-4-carbaldehyde oxime(L2),分别与芳基钌二聚体[RuCl_2(η~6-p-cymene)]2合成了2种新型单核配合物[Ru(η~6-p-cymene)(L1)Cl]Cl(1)和[Ru(η6-p-cymene)(L2)Cl]Cl(2)。应用元素分析、ESI-MS和~1H NMR对配合物的组成和结构进行表征,通过紫外光谱法和荧光光谱法研究了配合物的水解及其与CT-DNA和血清蛋白的结合性质,并且进行了细胞毒性研究。结果表明,在水溶液中配合物1比2在动力学上更稳定(k:0.383 h^(-1)(1)、1.458 h^(-1)(2));配合物均通过嵌入作用与双链DNA结合,但2有较强的结合能力(Kb:7.8×10~3L·mol^(-1)(1)、1.86×10~4L·mol^(-1)(2))。配合物均能与蛋白质发生相互作用,引起蛋白静态猝灭,但1作用较强(KA:1.04×10~5L·mol^(-1)(1)、8.62×10~4L·mol^(-1)(2))。配合物与蛋白的较强结合能力,可能是其细胞毒性不高的原因。
- 葛超王红艳董益利李季徐芸顾秋予苏志钱勇Peter J.Sadler刘红科
- 关键词：联吡啶
- 单核锇配合物的合成、晶体结构及其与DNA的作用被引量：1
- 2018年
- 使用溶剂热合成法,以p-bitmb配体(1,4-二(1-咪唑基-亚甲基)-2,3,5,6-四甲基苯)与[(η6-cymene)Os(μ-Cl)Cl]2或[(η6-bip)Os(μ-Cl)Cl]2为原料,合成了2种单核芳基锇配合物,并利用核磁、质谱、元素分析和X射线单晶衍射等手段对配合物进行了表征。配合物1属于单斜晶系,P21/c空间群,为一个单核锇的结构。中心锇原子与2个配体p-bitmb上的氮原子以及氯原子进行配位,2个配体的另一个咪唑基团通过一个亚甲基碳原子进行连接形成咪唑嗡离子,形成一个类似"碗"状的结构。一个氯离子通过氢键装载在结构的空腔内。利用核磁共振氢谱研究了结构中亚甲基的来源,并研究了配合物在缓冲溶液中的稳定性。用紫外吸收光谱、圆二色谱以及粘度法研究了配合物与DNA的相互作用,结果表明,配合物中的亚甲基来自于溶剂二氯甲烷。配合物以嵌入的方式与CT-DNA相互作用,结合常数分别为3.222×10~4 L·mol-1 (1)和1.53×10~4 L·mol-1 (2),同时配合物会减弱DNA的碱基堆积作用并可以使DNA发生解旋。
- 赵雅晨李季胡炯圣刘璐王萌萌苏志钱勇Peter J.Sadler刘红科
- 关键词：晶体结构DNA作用
- 双核刚性芳基锇金属配合物的合成及抗癌活性研究
- ＜正＞有机金属抗癌药物是目前热门的研究课题,因其与临床上广泛使用的铂类药物在机理方面有着明显的区别,有望解决铂类药物的抗药现象,并且研究出新型广谱抗癌药物。[1,2]我们以多功能刚性配体1,3-二（1-咪唑）苯和芳基锇二...
- 李季吴琪苏志钱勇刘红科
- 文献传递
- 双核芳基Os(Ⅱ)配合物的合成及诱导肿瘤铁死亡机制
- 2023年
- 本文报道了一种双核锇Os(Ⅱ)配合物[Os(η^(6)-bip)(1,3-bib)Cl]_(2)Cl_(2)(bib-Os),其中η^(6)-bip=η^(6)-联苯,1,3-bib=1,3-二(1H-咪唑-1-基)苯。并通过~1H NMR和ESI-MS进行基础表征。配合物bib-Os具有良好的脂溶性,易在细胞中积累。配合物bib-Os对人卵巢癌A2780细胞表现出高效的抗增殖活性,可产生活性氧(ROS)并诱导线粒体损伤。脂质过氧化物(LPO)积累、谷胱甘肽(GSH)消耗和谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)下调表明,配合物bib-Os诱导A2780细胞死亡的主要机制是铁死亡,bib-Os是第一例诱导肿瘤细胞铁死亡的Os金属配合物。
- 郭冰莲李季吕梦迪薛旭玲刘红科
- 关键词：双核线粒体损伤
- 芳基锇联吡啶配合物的合成、结构、细胞毒性及与DNA/BSA的相互作用被引量：4
- 2018年
- 使用N,N'螯合配体与对甲基异丙基锇或联苯锇反应,合成了5个新型的单核联吡啶类芳基锇配合物[(η~6-arene)Os(N,N')Cl][Y].通过X射线单晶衍射分析确定了配合物1和5的结构,其均具有"琴凳型"构型.利用核磁共振氢谱、质谱和元素分析等方法,确认了配合物1~5同构.利用紫外光谱、荧光光谱、圆二色谱和琼脂糖凝胶电泳等方法研究了配合物与小牛胸腺DNA、质粒DNA(pBR322)和牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,并利用噻唑蓝(MTT)比色法测定了配合物对体外肿瘤细胞生长的抑制能力.结果表明,配合物能与DNA及BSA发生一定程度的键合作用,配合物1和3表现出对A549肿瘤细胞一定程度的抑制能力.通过改变联吡啶配体上的取代基,可以在一定程度上调控配合物的抗癌活性.
- 郝元元吴琪李季葛超马超盈钱勇苏志刘红科
- 关键词：单核配合物DNA
- 新型双核芳基钌配合物的合成、结构、抗癌活性及与DNA相互作用研究被引量：2
- 2017年
- 本文使用柔性配体1,3-二(1-咪唑-亚甲基)-2,4,6-三甲基苯(m-bitmb)与对甲基异丙基芳基钌反应,合成了两种新型的M_2L_2双核环状芳基钌配合物[{Ru(η~6-p-cymene)}_2(m-bitmb)_2Cl_2](SbF_6)_2(1)和[{Ru(η~6-p-cymene)}_2(m-bitmb)_2Cl_2](CF_3COO)_2(2),通过单晶衍射、核磁共振波谱、质谱和元素分析等方法表-征了它们的结构,并用3-(4,5-二甲基噻唑-2)2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法、圆二色谱和琼脂糖凝胶电泳等方法研究了抗癌活性及其与DNA的相互作用.结果表明,两个配合物具有"椅式"构型;均具有一定的抗癌活性,其中2对HeLa细胞株有较强的杀伤作用;均可使CT-DNA、PBR322质粒DNA的构象发生变化,且2与DNA的作用较强,这与其抗癌活性结果相一致.
- 孔亚琼李季胡晓莹王芳馨钱勇李利毛宗万刘红科
- 关键词：双核配合物抗癌活性DNA结合
- 靶向DNA的刚性配体的双核芳基钌配合物（英文）
- 2019年
- 以刚性配体1,3-bib(1,3-二(1H-咪唑-1-基)苯)与[Ru(η^6-p-bip)Cl2]2( p-bip,联苯基团)为原料,合成了3种双核芳基钌配合物[Ru2(η^6-p-bip)2(1,3-bib)2XY]X2(X=Y=Cl^-(1),X=Y=Br^-(2),X=I^-和Y=Cl^-(3),并用核磁和质谱等对配合物进行了表征。配合物1的单晶衍射结果表明其具有一种刚性双核M2L2碗状结构,空腔中心有一个阴离子Cl^-。配合物3对A549细胞有较高的抗癌活性(IC50=13.9 μmol·L^-1),与顺铂细胞毒性(IC50=15.2 μmol·L^-1)相当。紫外吸收光谱、圆二色谱、凝胶电泳法研究表明配合物1~3与DNA发生强烈的相互作用并且诱发DNA发生解旋。
- 李季郝元元钱勇薛旭玲苏志刘红科
- 关键词：抗癌活性DNA作用
- 1,10-邻菲啉衍生物钌配合物的合成、表征及与DNA和BSA的相互作用被引量：6
- 2019年
- 通过2-(4-吡啶)-咪唑[4,5-f]-1,10-邻菲啉(L_1)与[Ru(η~6-cymene)(μ-Cl) Cl]_2反应合成了3种新型芳基钌配合物,并利用新配体2-(4-咪唑基苯基)咪唑[4,5-f]-1,10-邻菲啉(L_2)与RuCl_3反应合成了配合物4.利用核磁共振波谱、质谱等对配合物进行了表征.通过紫外光谱和圆二色谱研究了配合物在缓冲溶液中的稳定性及与CT-DNA的相互作用,利用荧光光谱研究了配合物与牛血清蛋白的作用,用乌氏黏度计测试了配合物对DNA黏度的影响,并通过荧光光谱、凝胶电泳研究了配合物4在不同pH条件下的荧光响应及与pBR322 DNA的作用.结果表明,配合物通过嵌入的方式与DNA作用,并对DNA的二级结构产生影响;配合物1～4均可与牛血清蛋白的一个位点发生相互作用并使其发生静态荧光猝灭.配合物4在光照条件下有活性氧生成,可以使pBR322 DNA断裂并在酸性溶液中荧光增强.
- 赵雅晨李季张培培刘姝娴魏代娜苏志钱勇王飞利Peter John Sadler刘红科
- 关键词：1,10-邻菲啰啉DNA作用
