牛春娟
- 作品数：8 被引量：1H指数：1
- 供职机构：第二军医大学药学院药物化学教研室更多>>
- 发文基金：上海市重大科技攻关项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究
- 2009年
- 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a^1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。
- 冯继禄吴广余建鑫刘嘉牛春娟李科
- 关键词：化学合成抗乙肝病毒活性
- 2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性
- 2010年
- 目的设计、合成新型抗乙型肝炎病毒的开环核苷膦酸类似物。方法根据阿德福韦(PMEA)的结构特点,采用生物电子等排体理论,引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤,设计、合成系列目标化合物。化合物结构经IR,1H-NMR谱进行确证。对1 a-1 e化合物进行了体外抗HBsAg、HBeAg和抗HBV-DNA活性筛选试验。结果设计合成了10个目标化合物;所测化合物抗HBsAg、HBeAg活性均好于PMEA,化合物1 e抗HBV-DNA活性与PMEA相当,值得继续研究。结论PMEA引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤抗HBV-DNA活性保持,抗HBsAg、HBeAg活性提高。
- 邱晓敏刘嘉冯继禄牛春娟李科
- 关键词：阿德福韦抗乙肝病毒活性
- 核苷酸类似物及其应用,以及含该核苷酸类似物的药物组合物
- 本发明涉及核苷酸类似物及其应用，以及含该核苷酸类似物的药物组合物，本发明特别地涉及具有右式I结构的化合物或其盐，式I中，R<Sup>1</Sup>和R<Sup>2</Sup>独立地选自OR<Sub>4</Sub>、NH<...
- 李科吴广余建鑫刘嘉邱晓敏王甜甜吕志良牛春娟
- 文献传递
- 取代腺嘌呤类化合物的合成及其抗病毒活性研究被引量：1
- 2009年
- 目的:修饰阿德福韦(ADV)结构,设计合成新化合物,研究其对乙肝病毒HBsAg、HBeAg的抑制活性。方法:以(ADV)为原料,经磷酰氯化、三氟乙醇酯化和氯甲酸酯缩合等反应,设计合成了未见文献报道的8个嘌呤类目标化合物1a-1h,所有化合物经1HNMR谱等确证;体外药理实验采用酶联免疫法(ELISA),阳性药物采用临床常用同类药物ADV。结果:设计合成的8个化合物,对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d,1e,1g,1h对HBsAg抑制活性与ADV相当,化合物1g对HBeAg抑制活性与ADV相当。所有目标化合物对HBsAg抑制活性好于对HBeAg抑制活性。结论:在嘌呤环N6位引入较长碳链的1g活性最佳。
- 吴广刘嘉牛春娟李科
- 关键词：阿德福韦化学合成抗乙肝病毒活性
- 2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
- 2014年
- 目的设计、合成新型抗肿瘤的2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物。方法以对三氟甲基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经缩合、环合、酰氯化及胺解等4步反应,合成系列目标化合物。结果设计合成了15个目标化合物,并对其进行了4种肿瘤细胞A549、QGY、He[a和SW480的活性测试。结论显示出较好的抗肿瘤活性,化合物5b显示出最优的高效、广谱抗肿瘤活性,值得深入研究。
- 张涛王甜甜张一凯牛春娟李令振李科
- 关键词：化学合成抗肿瘤构效关系
- 氟尿苷类化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及医药技术领域，是一种具有抗肿瘤活性的氟尿苷类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。实验表明，本发明的化合物、化合物晶体或其药用盐可以避免5’-脱氧-5-氟尿苷的肠毒性，而且与其代谢相关的酶(dThdPa...
- 李科冯继禄孙海玲王甜甜吕志良牛春娟张一凯钟涵宇耿冬平张明峰陈焕
- 文献传递
- 四氢呋喃并[3,4-c]吡喃酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及医药技术领域，是一类新的四氢呋喃并[3，4-c]吡喃-4-酮类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤或抗病毒药物中的应用。经实验，本发明化合物、化合物晶体或其药用盐以及由化合物、化合物晶体或其药用盐与药学上可接受的载...
- 李科王甜甜吕志良牛春娟张一凯钟涵宇耿冬平张明峰陈焕冯继禄孙海玲
- 文献传递
- 核苷酸类似物及其应用,以及含该核苷酸类似物的药物组合物
- 本发明涉及核苷酸类似物及其应用，以及含该核苷酸类似物的药物组合物，本发明特别地涉及具有下式I结构的化合物或其盐，式I中，R<Sup>1</Sup>和R<Sup>2</Sup>独立地选自OR<Sub>4</Sub>、NH<...
- 李科吴广余建鑫刘嘉邱晓敏王甜甜吕志良牛春娟
- 文献传递
