尹瑞娟
- 作品数：21 被引量：11H指数：2
- 供职机构：中国海洋大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国际科技合作与交流专项项目中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域：医药卫生石油与天然气工程农业科学化学工程更多>>
- 吲哚并喹啉硼酸衍生物及全甲基化Neolamellarin A类似物的设计、合成与活性评价
- 生物碱广泛存在于植物、动物、微生物中，是一类重要的活性化合物。近年来，海洋来源的生物碱由于新颖的化学结构和独特的生物活性，引起药物化学家的广泛关注。对天然来源的生物碱进行结构改造从而获得活性更优、毒性更小、易于大量生产的...
- 尹瑞娟
- 关键词：细胞毒活性抗病毒活性
- 文献传递
- 抗流感病毒吲哚并喹啉硼酸化合物IQB-6的合成工艺及稳定性研究
- 2024年
- 目的对本课题组前期发现的具有优秀体内外抗流感病毒活性的吲哚并喹啉硼酸候选化合物IQB-6进行合成工艺、溶解性及稳定性研究。方法针对物料投料比、溶剂量、反应时间、反应温度、后处理及纯化方法等一系列反应条件,进行合成工艺优化,提高IQB-6产率及纯度;测试IQB-6在正己烷、水、乙醇、二甲基亚砜(DMSO)等8种溶剂中的溶解性;考察IQB-6在高温、高湿、光照、酸、碱及氧化条件下的稳定性,并且测试其在人工胃液、肠液及体外SD大鼠血浆中的稳定性。结果通过7步反应得到纯度大于99%的IQB-6产物,总产率可达到25%;溶解性研究表明,IQB-6在DMSO中溶解性最好,在其他有机溶剂中均有一定的溶解性,在水中最差;此外,在高温、高湿、光照等条件下的稳定性研究发现IQB-6具有一定的稳定性。结论优化后的工艺成本低、易操作,便于放大。IQB-6的溶解特性可为进一步的制剂研究提供指导。IQB-6理化性质稳定,便于储藏、运输和给药,相关稳定性试验则为后期的质量标准、药代动力学等研究提供一定的指导。
- 刘洋王皓刘璐尹瑞娟江涛
- 关键词：生物碱硼酸溶解度稳定性
- 免疫刺激的新选择--海藻多糖
- 2014年
- 目前的研究表明来源于大型藻类的硫酸多糖具有抗感染(抗病毒、抗菌、抗肿瘤),抗氧化,抗血栓形成的活性以及免疫调节活性。其中免疫调节活性的机制可能与硫酸多糖能够刺激免疫应答或者控制免疫细胞的活性从而缓和像炎症之类的副作用相关。其中的一条最近被着重强调的途径是海洋硫酸多糖在TLR(Toll-样受体)的激活过程中起到重要的作用。确实,目前越来越多的研究正在表明海藻多糖能够通过结合叫做PRR(模式识别受体)的识别受体影响固有免疫应答,这类识别受体包含有:甘露糖受体,吞噬细胞特别是巨噬细胞的Toll-样受体。
- Pi Nyvall CollerHerve Demais尹瑞娟
- 关键词：海藻藻类硫酸多糖免疫刺激
- 姜黄素异硫脲修饰嘧啶类衍生物1g对结肠癌细胞自噬和迁移侵袭的影响
- 2020年
- 目的研究新型异硫脲修饰姜黄素嘧啶类衍生物1g对人结肠癌细胞的自噬和侵袭迁移的作用及其可能的分子机制。方法通过CCK-8法检测不同浓度1g对人结肠癌细胞HCT116和HT29增殖作用;透射电镜观察1g对结肠癌细胞自噬的影响;Transwell小室检测1g对结肠癌细胞迁移及侵袭能力的影响;蛋白质免疫印迹(Western blotting)检测1g对结肠癌细胞内CD147、p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT、LC3II/LC3I的表达。结果1g对HCT116和HT29细胞的增殖都有抑制作用,呈剂量依赖性。1g可诱导结肠癌细胞自噬及LC3II/LC3I蛋白表达,抑制结肠癌细胞迁移及侵袭能力,降低CD147、p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT蛋白表达。结论异硫脲修饰姜黄素嘧啶类衍生物1g可能通过CD147及PI3K/AKT通路诱导HCT116和HT29细胞的自噬、抑制迁移侵袭及增殖。
- 夏芮东孙加琳尹瑞娟隋忠国
- 关键词：结肠癌CD147PI3K/AKT通路
- 吡咯类海洋生物碱Neolamellarin A类似物及其制备方法和应用
- 本发明涉及如式I的吡咯类海洋生物碱Neolamellarin A类似物及其制备方法和应用。实验证明，本发明所涉及的吡咯类海洋生物碱Neolamellarin A类似物中部分化合物对肿瘤细胞株具有很强的抑制作用；部分吡咯类...
- 江涛尹瑞娟姜龙张丽娟
- 文献传递
- 7-位及20-位取代的喜树碱衍生物及其用途
- 本发明提供了一种7‑位及20‑位取代的喜树碱衍生物及其用途，属于医药技术领域。本发明提供的7‑位及20‑位取代的喜树碱衍生物、或其立体异构体和药学上可接受的盐具有式(I)或式(II)所示结构。通过在传统喜树碱结构基础上，...
- 江涛尹瑞娟刘璐张国瑞
- 吲哚并喹啉衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供了吲哚并喹啉衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤、抗病毒药物中的应用。所述吲哚并喹啉衍生物的化学结构式如以下所示：<Image file="2013104819864100004DEST_PATH_IMAGE001...
- 江涛尹瑞娟张丽娟
- 文献传递
- 活性分子的化学修饰及其活性研究
- 江涛万升标张南尹瑞娟赵九洋陈少鹏高磊
- Hirsutine生物碱硼酸类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种Hirsutine生物碱硼酸类衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，该Hirsutine生物碱硼酸类衍生物，具有式(I)或式(II)所示结构式：<Image file="DDA00046068965...
- 尹瑞娟张凯江涛刘璐张扬
- 一种新型喜树碱衍生物抗非小细胞肺癌作用与机制的研究被引量：1
- 2023年
- 本文采用磺酰罗丹明B法(SRB法)测定了39对15种肿瘤细胞的增殖抑制作用。用流式细胞术检测了细胞周期和细胞凋亡;DNA松弛实验检测喜树碱(Camptothecin,CPT)类化合物靶点拓扑异构酶Ⅰ(TopoisomeraseⅠ,TopoⅠ)的活性;Western Blotting检测了蛋白分子的表达和活化。采用A549细胞异种移植瘤模型,评价了39体内抗非小细胞肺癌的效果。结果表明39与伊立替康的活性成分SN-38的细胞毒谱不同,其对A549细胞选择性最好,72 h的IC_(50)为(30.55±1.83)nmol·L^(-1),以浓度依赖的方式阻滞细胞于G2/M期并诱导细胞凋亡,安全指数高于SN-38。39对TopoⅠ的活性无明显抑制作用,但抑制表皮生长因子(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)的蛋白稳定,抑制下游转录激活蛋白3(Signal Transducer and Activator of Transcription 3,STAT 3)的磷酸化。腹腔注射10 mg/kg的39能够明显抑制A549细胞异种移植瘤的生长,作用强于伊立替康而不明显影响小鼠体重。喜树碱衍生物39是一种新型的具有选择性抗非小细胞肺癌A549的衍生物,其抗肿瘤作用不依赖于TopoⅠ,而与减少EGFR含量的作用方式有关。
- 隋帆帆张越杜福戚欣张国瑞张逸轩尹瑞娟张晓敏江涛李静
- 关键词：喜树碱衍生物抗肿瘤非小细胞肺癌表皮生长因子受体伊立替康
