叶海
- 作品数：3 被引量：37H指数：3
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- 培美曲塞二钠的合成被引量：6
- 2006年
- 对碘苯甲酸甲酯与3-丁烯醇反应后溴代得4-(3-溴-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯,与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶反应后,再经水解得重要中间体2-氨基-4-氧代-5-[2-(4-羧基苯基)乙基]-4,7-二氢-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,最后与L-谷氨酸二乙酯盐酸盐酰化、水解得培美曲塞二钠,总收率16%。
- 易必新叶海张鹏张灿
- 关键词：培美曲塞抗肿瘤药
- 安全性高的非甾体抗炎药的研究进展被引量：10
- 2016年
- 非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)广泛用于多种关节炎的治疗,然而临床使用中发现,传统的非甾体抗炎药缺乏靶点选择性,胃肠道(gastrointestinal,GI)不良反应严重。选择性COX-2抑制剂如罗非昔布等尽管可能降低GI不良反应,但其心血管毒性风险增加。最新研究表明,选择性COX-2抑制剂并没有显著改善传统NSAIDs的GI损伤。近几年,NSAIDs引发的小肠黏膜损伤引起了广泛的关注,且至今还无有效方法消除这一损伤。因此,现有NSAIDs的安全性问题仍然突出。为提高现有NSAIDs的安全性,研究者开始着眼于研发新型安全性更高的非甾体抗炎药。本文主要介绍目前最新的安全性高的NSAIDs,并对其研究进行了展望。
- 吕田叶海张灿
- 关键词：非甾体抗炎药胃肠道不良反应安全性
- 灯盏乙素聚乙二醇前药的合成与表征被引量：21
- 2006年
- 目的:合成黄酮类化合物灯盏乙素聚乙二醇前药。方法:以聚乙二醇单甲醚2000为原料,与琥珀酸酐反应后再与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得到活泼酯,最后与灯盏乙素反应得到目标化合物。结果:分别用FT-IR、1HNMR和质谱对其结构进行了表征,并初步测定了其在水中的溶解度。结论:高分子前药水溶性大大提高,为延长药物体内半衰期及提高生物利用度提供了可能。
- 叶海张灿沈文斌盛龙生
- 关键词：灯盏乙素聚乙二醇前药
