目的应用人源肝微粒体孵育体系考察直铁线莲宁B的体外代谢。方法将直铁线莲宁B与人肝微粒体共同温孵,用蛋白沉淀法处理样品,采用LC-MS/MS法对代谢产物进行定性和定量分析。色谱条件:Phenomenex Luna C18色谱柱(100 mm×2.0 mm,5μm);流动相:乙腈(含0.1%甲酸)-水(含0.1%甲酸),梯度洗脱;流速400μL·min^(-1);进样量10μL。质谱条件:电喷雾离子源,负离子模式检测。结果直铁线莲宁B(化合物1)在人肝微粒孵育体系中可代谢为落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(化合物2)和落叶松脂醇-4′-O-β-D-葡萄糖苷(化合物3)。结论在人肝微粒孵育体系中,直铁线莲宁B可以部分代谢为抗流感活性更强的化合物2,提示在体内可能通过原型药和活性代谢物共同发挥抗流感药效,为该化合物药效评价提供了重要依据。
