高文磊
- 作品数：5 被引量：9H指数：3
- 供职机构：成都大学四川抗菌素工业研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 特拉万星的合成
- 目的：新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化.方法：以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应，再经Fmoc-Cl 保护亚氨基、酸水解缩醛制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9).盐酸万古霉素与9 发生还原...
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- 考尼伐坦关键中间体的合成被引量：3
- 2015年
- 合成考尼伐坦关键中间体2-甲基-6-(4-甲基苯磺酰基)-1,4,5,6-四氢咪唑[4,5-d][1]苯并氮杂卓并对其工艺优化。以氨茴酸甲酯为起始原料,经保护、烃化、环合、脱羧、溴化、烃化并缩合共六步反应合成考尼伐坦关键中间体。所得的目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确认,总收率达49.06%。该关键中间体合成方法和工艺改进后,所用原料价格便宜、反应条件温和、反应周期缩短、产率提高,更加适合于工业化生产。
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- 关键词：中间体
- 盐酸考尼伐坦的合成被引量：3
- 2015年
- 2-苯基苯甲酸与对氨基苯甲酸经酰胺化反应得到4-(2-苯基苯甲酰胺基)苯甲酸(12)。同时,氨茴酸甲酯(2)经磺酰化、N-烷基化、分子内缩合关环、酸性条件下脱氰基和溴代得到1-对甲苯磺酰基-4-溴-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1H-苯并氮,再与盐酸乙脒缩合并关环形成咪唑环、脱磺酰基得到2-甲基-1,4,5,6-四氢咪唑[4,5-d][1]苯并氮,最后与12通过酰胺化、成盐制得精氨酸加压素拮抗药盐酸考尼伐坦,总收率为25.5%(以2计)。
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- 苯丁酸氮芥的合成以及工艺研究被引量：2
- 2016年
- 苯丁酸氮芥(Chlorambucil)是目前临床上最重要的一种一线抗肿瘤药物。近年来以此药物为母核,对其进行结构改造,以期找到活性更好,副作用更小的抗肿瘤药物成为国际上研究的一个热点。但是,通过文献调研我们发现,目前只有少量文献报道此药物的全合成,且已报道的路线存在原料昂贵,工艺复杂,不绿色环保等问题。针对这些问题,本文报道了一条更加简便,环保,适合工业生产的路线,通过五步反应,以总收率19.9%得到了苯丁酸氮芥,对进一步研究此药物的应用提供了帮助。
- 董宏波杜伟宏高文磊曹胜华丁小东
- 关键词：苯丁酸氮芥
- 盐酸苯达莫司汀的合成工艺研究被引量：4
- 2014年
- 盐酸苯达莫司汀是用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)及乳腺癌的药物,市场前景广阔[1]。目前的合成方法中存在反应条件苛刻、产率低等缺点。本文以2,4-二硝基氯苯为原料,通过取代、还原、酰化、环合、催化还原、烃基化、成盐等七步反应成功合成盐酸苯达莫司汀,终产率为40.99%。反应条件温和、步骤少,降低了生产成本以及设备要求,有良好的工业化应用前景。
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