何毅
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- 富马酸比索洛尔的合成工艺改进
- 2014年
- 目的改进富马酸比索洛尔的合成方法。方法以3-(异丙基氨基)丙烷-1,2-二醇为起始原料,经成环、对甲苯磺酰化、偶合、开环及成盐5步反应制得富马酸比索洛尔。结果与结论目标化合物及中间体的结构经1H-NMR、MS谱等确证。新合成路线操作简便,反应条件温和,总收率为36%,适合工业化生产。目标物经HPLC法检测纯度达99.4%,单个杂质含量小于千分之一,符合中华人民共和国药典标准。
- 米洁李晓岑何毅任云吴勇
- 关键词：富马酸比索洛尔
- 苹果酸阿莫曲坦有关物质的合成被引量：2
- 2015年
- 目的合成苹果酸阿莫曲坦的两个重要有关物质G和I。方法以阿莫曲坦为原料,在间氯过氧苯甲酸的作用下,经一步反应制得有关物质G,总收率为91.31%。以对氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经过重氮化/还原、Fisher吲哚环化、还原3步反应得到重要中间体(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)甲醇,该中间体在盐酸的作用下,与阿莫曲坦反应,制得有关物质I,总收率为20.95%。结果与结论有关物质G和I的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。本文首次报道了有关物质G和I的合成路线,这两条合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。有关物质G和I的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关杂质的控制提供物质基础。
- 陈新利何毅李珏戴维扬海俐吴勇
