何作鹏
- 作品数：6 被引量：5H指数：2
- 供职机构：烟台大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：轻工技术与工程医药卫生化学工程更多>>
- N,N’-二取代二苯基硫脲类化合物、其制备方法和用途
- 本发明涉及一种具有通式Ⅰ的化合物或其药学上可以接受的盐：<Image file="DDA00002212565900011.GIF" he="110" imgContent="undefined" imgFormat="...
- 姚建文何作鹏陈静孔祥凯王成鹏张国营
- 文献传递
- ω-羧基取代的二苯基硫脲类化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及一种如式I所示的ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物，其为有效的酪氨酸激酶抑制剂。本发明还涉及所述ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物的制备方法，含有所述ω-...
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- 文献传递
- 二苯氨基硫脲类索拉菲尼衍生物的合成及抗肿瘤活性评价
- 2018年
- 以2-吡啶甲酸和取代苯胺为原料,设计合成了17个新型二苯氨基硫脲类索拉菲尼衍生物.目标化合物均经过NMR和HRMS进行结构表征.采用人结肠癌细胞HCT116、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人前列腺癌细胞PC-3和小鼠黑色素瘤细胞B16BL6对目标化合物的体外抗肿瘤活性进行了研究.结果表明1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-3-{4-[2-(异丙氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9g)对四种细胞株的抑制活性均优于阳性药物索拉菲尼,1-(3-三氟甲基-4-氯苯基)-3-{4-[2-(甲基氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9b)和1-(3-三氟甲基-4-氟苯基)-3-{4-[2-(异丙氨甲酰基)吡啶-4-氨基]苯基}硫脲(9j)对MDA-MB-231细胞株、PC-3细胞株和B16BL6细胞株具有优于索拉菲尼的抑制活性,同时探讨了新化合物9j与B-Raf受体的三维晶体结构(5HI2)活性位点的结合模式,为今后新型索拉菲尼衍生物的设计合成提供了有用参考.
- 管道坤孙少峰陈静何作鹏孔祥凯王宁宁姚建文王洪波
- 关键词：B-RAF分子对接
- 抗肿瘤药物索拉非尼合成工艺的改进被引量：2
- 2012年
- 以2-吡啶甲酸(2)为起始原料,经氯化、酯化一锅法合成高纯度的中间体(4),中间体(4)经酰胺化得到中间体(5),(5)在TBAB和氢氧化钠存在下,与对氨基苯酚亲核取代成醚得到中间体(6);3-三氟甲基-4-氯苯胺(7)和三光气反应,经减压蒸馏纯化得到相应的异氰酸酯(8);(6)与4--氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯(8)缩合制得索拉非尼(1).改进后的合成工艺总收率达69.7%,生产成本低,环境友好,操作简单且易于工业化生产.
- 陈静王程鹏何作鹏姚建文
- 关键词：索拉非尼多激酶抑制剂异氰酸酯抗肿瘤药物
- 热敏记录纸用精细化学品的研究开发被引量：3
- 2011年
- 综述了近年来国内外热敏记录纸用精细化学品的研究进展,分析了成色剂、显色剂、敏化剂、安定剂等重要精细化学品的性能、应用及作用机理,提出了开发热敏记录纸用化学品的对策。
- 姚建文何作鹏
- 关键词：热敏记录纸成色剂显色剂敏化剂安定剂
- ω-羧基取代的二苯基硫脲类化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及一种如式I所示的ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物，其为有效的酪氨酸激酶抑制剂。本发明还涉及所述ω-羧基取代的二苯基硫脲衍生物的制备方法，含有所述ω-...
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