郭荔
- 作品数：12 被引量：11H指数：2
- 供职机构：南京农业大学动物医学院更多>>
- 发文基金：中央高校基本科研业务费专项资金江苏省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：农业科学医药卫生化学工程更多>>
- 槲皮素对健康肉鸡mdr1和CXR mRNA表达的影响
- 【目的】本实验探究了不同剂量的槲皮素对肉鸡mdr1(P-gp编码基因)mRNA表达的影响及其与核受体CXR mRNA的相关性,为兽医临床合理用药提供参考。【方法】35只4周龄AA肉鸡随机分为7组,分别为空白对照组(口服生...
- 杨婧任伟龙郭荔陈丽王丽平
- 关键词：槲皮素
- 文献传递
- 药用辅料Pluronic?F68和Labrasol?对4种药物渗透性的影响
- [目的]口服药物经肠细胞膜吸收进入体循环是其发挥药效的前提。本试验拟探讨药用辅料PluronicF68 (F68)和Labrasol(Lab)对鸡常用药物的渗透性和P-gp转运功能的影响,为高口服生物利用度兽药制剂研发提...
- 郭荔李香秀王玥王丽平
- 关键词：P-GP
- 文献传递
- 槲皮素对Westar大鼠肝脏、肾脏和空肠P-gp表达及其对伊维菌素肠道渗透性的影响
- [目的]本实验重点探讨槲皮素对大鼠不同组织中P-gp表达和功能的影响，旨在研究槲皮素与药物间相互作用，为临床合理用药提供指导意义。[方法]实验选取30只Westar大鼠，随机分为6组(n=6)，分别为对照组和4个槲皮素处...
- 何方Zohaib Ahmed Bhutto郭荔王丽平
- 关键词：P-糖蛋白槲皮素在体肠灌流伊维菌素
- P-糖蛋白在健康猪肝脏、肾脏和肠组织中的分布及其mRNA相对转录水平被引量：3
- 2013年
- 本研究旨在探讨P-糖蛋白(P-gp)在健康仔猪肝脏、肾脏和肠组织中的分布及mRNA相对转录水平的差异。选用5头60日龄健康三元杂交仔猪,采用免疫组织化学方法对猪肠道、肝脏和肾脏中的P-gp定位;gapdh为看家基因,采用Real-time RT-PCR方法检测mdr1基因在健康猪仔十二指肠、空肠、回肠、盲肠、结肠、直肠、肝脏和肾脏中的mRNA转录水平。结果表明:P-gp在肝脏主要分布于肝细胞间的胆小管膜;在肾脏主要分布于近端小管和远端小管细胞膜上;在小肠主要位于肠绒毛上皮细胞顶端及小肠腺腔面上皮细胞顶端;在大肠中主要分布于黏膜上皮细胞顶端和大肠腺上皮细胞顶端。mdr1在检测组织中均有转录,其转录量由高到低依次为回肠、结肠、肝脏、空肠、十二指肠、直肠、盲肠和肾脏。其中回肠转录量最高,且与十二指肠、直肠相比差异显著(P=0.017、P=0.014),与盲肠和肾脏相比差异极显著(P=0.005、P=0.001);mdr1在空肠、结肠和肝脏中的相对转录量与肾脏相比差异显著(P=0.046、P=0.018、P=0.030)。结果提示P-gp在健康仔猪肝脏、肾脏和小肠组织中的分布和表达可能对一些口服药物的体内过程产生影响,因此猪临床用药时应充分考虑P-gp介导的药物间相互作用及对口服药物生物利用度的影响。
- 董玲玲郭荔戴小华孙勇王丽平
- 关键词：P-GPRT-PCR
- 槲皮素对Caco-2细胞P-糖蛋白表达的影响
- [目的]本实验采用不同浓度的槲皮素，经不同时间处理Caco-2细胞，探究槲皮素对Caco-2细胞P-gp mRNA 和蛋白表达的影响。旨在研究槲皮素通过调控P-gp 表达及介导药物间相互作用，为临床合理用药提供指导意义。...
- 何方Zohaib Ahmed Bhutto郭荔王丽平
- 关键词：P-糖蛋白槲皮素CACO-2
- 鸡小肠原位单向灌流法和MDCK细胞系测定美托洛尔渗透性的影响因素
- 2019年
- [目的]本试验旨在完善禽用药物生物药剂学分类系统(BCS)中药渗透性的准确测定方法。[方法]选取高渗透性内参药物美托洛尔,通过鸡小肠原位单向灌流法和体外过表达鸡P-gp的MDCK-chAbcb1单层细胞模型,探讨pH值(5、6和7)、药物浓度(4、40和400μg·mL^(-1))和小肠灌流部位(十二指肠、空肠和回肠)对美托洛尔渗透性测定的影响,为禽用药物BCS分类中渗透性测定方法的建立奠定基础。[结果]比较小肠不同部位在各自生理pH值条件下对美托洛尔的有效渗透系数(P_(eff))值时,发现回肠部位测得的P_(eff)最高(P<0.01),分别为十二指肠和空肠部位测得的2.2倍和2.3倍;原位灌流试验结果显示,灌流液pH值升高会增强药物在回肠的P_(eff)值,pH7时的P_(eff)值(1.35×10^(-4) cm·s^(-1))显著高于pH5时(0.72×10^(-4) cm·s^(-1)),同样在MDCK细胞中,随着pH值升高,药物渗透系数(P_(app))值均极显著升高(P<0.01);进一步采用受pH影响较小的空肠段进行灌流试验探讨不同药物浓度对渗透性测定的影响,发现增加肠灌流液中美托洛尔的浓度会极显著增加其P_(eff)值(P<0.01),4、40和400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(eff)分别为-0.48×10^(-4)、0.27×10^(-4)和3.04×10^(-4) cm·s^(-1),且在MDCK和MDCK-chAbcb1细胞测定的结果也显示,40和400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(app)值均显著高于4μg·mL^(-1)的(P<0.05),而40、400μg·mL^(-1)美托洛尔的P_(app)值间无显著差异(P>0.05)。[结论]机体内环境的pH值、药物浓度以及小肠灌流部位均可以影响体内外试验模型中药物渗透性测定的结果,故在建立药物渗透性测定方法时应充分考虑这些因素。
- 郭荔李香秀何方刘洋张瑜娟黄金虎王丽平
- 关键词：美托洛尔渗透性
- 糖尿病大鼠肝脏、肾脏与肠组织中Abcb1 mRNA表达变化及对口服恩诺沙星药动学的影响
- 【目的】本试验旨在研究糖尿病大鼠肝脏、肾脏、空肠与回肠组织中P-糖蛋白(P-gp,编码基因Abcb1a和Abcb1b)mRNA的表达水平及对口服恩诺沙星药动学的影响。【方法】32只健康雄性SD大鼠随机分为对照组和链脲佐菌...
- 胡冬民戴小华陈丽郭荔王丽平
- 关键词：糖尿病
- 文献传递
- 槲皮素对鸡P-糖蛋白转运功能的影响被引量：1
- 2019年
- 为了探讨槲皮素对鸡小肠P-糖蛋白(P-gp)转运功能的影响,选用槲皮素(10和50μmol/L)处理MDCK-ch Abcb1细胞系后分别进行美托洛尔和伊维菌素的双向转运试验;采用不同剂量的槲皮素(15和60 mg/kg)连续灌流5或10 d后进行美托洛尔的原位灌流试验,用60 mg/kg槲皮素处理试验组鸡10 d后进行伊维菌素的灌流试验。结果显示:10和50μmol/L槲皮素均能显著(P<0. 05)增强MDCK-chAbcb1细胞对美托洛尔的外排作用,外排率可从1. 89分别增至2. 95和2. 36,但均对MDCK细胞无显著影响(P>0. 05);灌流试验结果显示不同浓度的槲皮素均极显著降低美托洛尔的小肠有效渗透率(Peff)(P<0. 01),尤其低浓度槲皮素的作用更为显著; 60 mg/kg的槲皮素处理组虽能降低P-gp底物伊维菌素的Peff,但与对照组相比,差异不显著(P>0. 05)。结果表明:槲皮素在一定程度上会影响鸡P-gp的外排转运功能,在畜牧生产中使用时应注意考虑药物-饲料间相互作用,避免其对底物药物的体内过程产生影响。该结果可为临床制定合理的用药策略提供理论基础。
- 刘洋郭荔何方李香秀黄金虎王丽平
- 关键词：槲皮素P-糖蛋白转运
- 槲皮素对大鼠肝和空肠P-糖蛋白表达及外排功能的影响被引量：4
- 2018年
- 已证实P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp,mdr1基因编码)可介导药物间的相互作用,且其表达和功能可受外源化合物的影响。本试验拟探讨黄酮类化合物槲皮素对P-gp表达和功能的影响以及其介导药物间相互作用的机制,为临床合理用药提供指导。随机选取30只健康大鼠,分组后分别采用15、60mg·kg-1剂量的槲皮素连续灌服5和15d,比较处理组和对照组大鼠肝和空肠组织中mdr1a、mdr1b、PXR和CAR的mRNA表达量及P-gp的表达差异,并采用免疫组织化学方法研究槲皮素对P-gp在大鼠肝和空肠组织中定位的影响;然后另选取12只大鼠进一步采用单向在体肠灌流法研究高剂量槲皮素(60mg·kg-1连续灌胃15d)处理后对伊维菌素空肠跨膜转运的影响,并采用体外方法研究槲皮素对Caco-2细胞ATP酶活性影响。试验结果显示:60mg·kg-1槲皮素可显著(P<0.05)或极显著(P<0.01)增加大鼠肝和空肠组织中mdr1a、mdr1b、PXR和CAR的mRNA表达量,虽未影响P-gp在肝和空肠组织中的定位,但可极显著(P<0.01)增加P-gp的蛋白质表达量,该变化与CAR的表达存在显著的相关性(P<0.05)。15mg·kg-1的槲皮素处理大鼠15d后,各基因的mRNA表达和P-gp表达量也会发生较为显著的变化。单向在体肠灌流试验结果显示槲皮素处理组大鼠对伊维菌素的肠渗透性显著(P<0.05)低于对照组;且槲皮素可极显著(P<0.01)提高Caco-2细胞的ATP酶活性。高剂量(60mg·kg-1)的槲皮素可从mRNA和蛋白质水平显著增加P-gp的表达,降低伊维菌素在大鼠空肠的渗透性。推测一定剂量的槲皮素可通过调控CAR来诱导健康大鼠P-gp的表达,并通过提高ATP酶活性水解ATP提供能量,进一步增强其对药物的跨膜转运功能。该结果提示临床用药时应考虑槲皮素介导的药物-药物间相互作用。
- 何方Bhutto Zohaib郭荔王丽平
- 关键词：P-糖蛋白槲皮素伊维菌素ATP酶
- 鸡单向在体小肠灌流模型的建立及其在药物肠渗透性测定中的应用
- [目的]口服药物是治疗疾病的重要手段，自生物药剂学分类系统(BCS)提出，体外溶解性和肠道渗透性将口服药物为四类：Ⅰ型(高水溶性/高渗透性药物)、Ⅱ型(低水溶性/高渗透性药物)、Ⅲ型(高水溶性/低渗透性药物)、Ⅳ型(低水...
- 郭荔何方黄金虎王丽平
- 关键词：美托洛尔PH值
