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姜莉莉
作品数:
1
被引量:5
H指数:1
供职机构:
北京理工大学
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
王道林
北京理工大学
李春芳
北京理工大学
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姜莉莉
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中国药物化学...
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1篇
2005
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新一代氟喹诺酮类抗菌素——巴洛沙星的合成
被引量:5
2005年
目的合成新一代氟喹诺酮类抗菌素———巴洛沙星。方法以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸为起始原料,在硼酸酯的作用下与3-甲胺基哌啶二醋酸盐缩合得到目标产物———巴洛沙星。以3-氨基吡啶为原料,分别通过甲酰化反应、氢化铝锂还原和原甲酸三乙酯缩合、硼氢化钠还原两种方法得到3-甲胺基吡啶,最后经催化氢化得到中间体3-甲胺基哌啶。结果合成巴洛沙星的总收率为60%,两种方法合成3-甲胺基哌啶的总收率分别为16%和32%。结论改进了合成路线,降低了成本,有助于巴洛沙星的合成。
王道林
姜莉莉
李春芳
关键词:
药物化学
药物制备
化学合成
巴洛沙星
氟喹诺酮
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