肖礼海
- 作品数：6 被引量：44H指数：5
- 供职机构：武汉大学药学院更多>>
- 发文基金：湖北省自然科学基金更多>>
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- N-三甲基壳聚糖对尼美舒利脂质体的影响及其体外透皮考察被引量：11
- 2008年
- 目的:研究浓度为1.0%,不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)对尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体体外主要性质的影响,并进一步考察其凝胶体系体外透皮的效果。方法:以壳聚糖为原料,采用四步合成法合成不同季铵化程度的TMC,以1H-NMR测定其季铵化程度;并采用薄膜分散法制备分别用TMC包覆或混合的NIM脂质体,使用改良的Franz扩散池考察其凝胶体外透皮效果。结果:合成得到不同季铵化程度的TMC,即TMC20(25%),TMC40(38%)和TMC60(59%);用TMC包覆或混合NIM脂质体,均导致其包封率降低;随着TMC季铵化程度的增加,两者的Zeta电位和平均粒径均逐渐减小,但是前者均大于后者;同时两者均具有一定的缓、控释作用,但后者更有效。分别用TMC包覆与混合NIM脂质体的经皮渗透速率之间差异均具有显著性(P<0.01),大小依次为普通脂质体>TMC60包覆脂质体>TMC40包覆脂质体>TMC20包覆脂质体>TMC60混合脂质体>TMC40混合脂质体>TMC20混合脂质体。结论:使用TMC包覆或混合NIM脂质体,可以不同程度地改变NIM脂质体的性质,且作用大小与TMC季铵化程度有关。
- 何杨虎何文李勇何平平肖礼海孙安琪
- 关键词：包覆尼美舒利脂质体凝胶体外透皮
- 尼美舒利脂质体凝胶的研制及体外经皮渗透动力学考察被引量：19
- 2008年
- 目的研制尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究。方法通过均匀实验设计筛选NIM脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备NIM脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究NIM脂质体凝胶与NIM凝胶的经皮渗透规律。结果NIM脂质体平均粒径为(856.6±14.3)nm,Zeta电位为(-13.87±5.3)mV,平均包封率为(77.7±1.4)%(n=3);室温下,NIM脂质体凝胶为黄色细腻黏稠胶体,对湿度及室温条件稳定,但对光照和40℃与60℃不稳定;体外透皮试验表明,NIM脂质体凝胶的累积透过量显著大于NIM凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量非常显著地大于NIM凝胶(P<0.01)。结论NIM脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究。
- 郭咸希何杨虎何文肖礼海李勇何平平
- 关键词：尼关舒利脂质体凝胶均匀设计经皮渗透
- 壳聚糖及其衍生物对HaCaT细胞膜电位的影响被引量：8
- 2009年
- 目的用流式细胞仪检测壳聚糖及其衍生物对HaCaT细胞膜电位的影响。方法合成不同取代度的N-三甲基壳聚糖(TMC)和N-羧甲基壳聚糖(MCC);用纯水作对照,运用荧光分子探针DiBAC4(3)标记HaCaT细胞膜电位,流式细胞仪检测壳聚糖及其衍生物处理之后细胞膜电位的变化情况。结果与纯水组比较,壳聚糖及其衍生物都能显著降低细胞膜电位,其中,TMC20组作用最明显,TMC40组作用最微弱。结论壳聚糖及其衍生物降低细胞膜电位,可能是其具备透皮吸收促进作用的原因之一。
- 何文肖礼海孙安琪王小芹徐燃
- 关键词：壳聚糖壳聚糖衍生物HACAT细胞细胞膜电位
- 应用ATR-FTIR考察壳聚糖及其衍生物对角质层含水量的影响被引量：7
- 2008年
- 目的:用衰减全反射傅立叶红外光谱考察壳聚糖(CS)及其衍生物对小鼠角质层含水量的影响,以初步探讨其作为透皮吸收促进剂的作用机理。方法:合成不同取代度的N-三甲基壳聚糖(TMC)和N-羧甲基壳聚糖(MCC);酶消化法提取小鼠角质层,分别用2.5%TMC、MCC、CS溶液处理之后进行ATR-FTIR分析,计算酰胺基Ⅰ吸光度和酰胺基Ⅱ吸光度之比。结果:TMC20,TMC40,TMC60,MCC,CS,H_2O(作为对照)处理之后,角质层酰胺基Ⅰ吸光度和酰胺基Ⅱ吸光度之比分别在8,4,8.6,6,6 h达到最大值:1.7286,1.6190,1.6690,1.6460,1.6103,1.5905。结论:壳聚糖及其衍生物可使角质层含水量增加,可能是其具备透皮吸收促进作用的原因之一。
- 肖礼海何文孙安琪徐燃王小芹
- 关键词：壳聚糖壳聚糖衍生物含水量
- 壳聚糖及其衍生物对HaCaT细胞膜流动性的影响被引量：3
- 2009年
- 目的:考察壳聚糖(CS)及其衍生物对HaCaT细胞膜流动性的影响,为透皮吸收促进剂的作用机制研究奠定基础。方法:合成N-羧甲基壳聚糖(MCC)和不同取代度的N-三甲基壳聚糖(TMC),运用荧光分子探针NBD-C6-HPC标记HaCaT细胞膜,通过激光扫描共聚焦显微镜检测CS及其衍生物MCC、TMC处理之后细胞膜流动性的变化。结果:与空白对照(D-hanks液)组比较,CS及其2种衍生物都能显著提高细胞膜的流动性(P<0.05)。结论:CS及其衍生物提高细胞膜的流动性可能是其具备透皮吸收促进作用的原因之一。
- 何文冯敏肖礼海
- 关键词：壳聚糖壳聚糖衍生物HACAT细胞细胞膜流动性
- 羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇水凝胶处方及制备工艺优化被引量：6
- 2007年
- 目的:优选羧甲基壳聚糖(CMCS)/聚乙烯醇(PVA)水凝胶的处方及制备工艺;初步考察载药水凝胶的体外释药规律。方法:合成不同取代度的CMCS;以羧甲基壳聚糖的取代度,2%戊二醛的用量及温度为考察因素,各取三水平,以水凝胶在pH1.2溶液中的膨胀率为考察指标进行L9(34)正交实验;并以甲硝唑为模型药物,对水凝胶的体外释药做初步考察。结果:取代度为0.38的CMCS,在0.2mL的2%戊二醛做交联剂于室温下交联,有最大膨胀率(24.54±1.04)(n=3);以最佳条件制备的甲硝唑水凝胶于0.1mol.L-1盐酸溶液中在8h内累积释药率达(89.95±1.05)%(n=3)。结论:CMCS/PVA水凝胶最佳处方在pH1.2时具有理想的膨胀率,可做为胃部释药载体进一步研究。
- 何文何平平郭咸希肖礼海李勇何杨虎
- 关键词：羧甲基壳聚糖聚乙烯醇水凝胶正交实验
