王雪
- 作品数：2 被引量：9H指数：2
- 供职机构：首都医科大学化学生物学与药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 利福霉素衍生物Rifabutin的临床药理研究进展被引量：5
- 2006年
- Rifabutin(RBT)是一种类似于利福平(RIF)的利福霉素衍生物。1992年被美国FDA批准用于治疗和预防发生在AIDS患者上的鸟分枝杆菌(MAC)感染,随后许多国家相继批准使用该药。但是后来RBT已不仅被用于预防治疗MAC,还用于治疗肺结核以及幽门螺杆菌(HP)感染。正是由于该药相对于其他利福霉素类药物的高度亲脂性和较弱的CYP450诱导作用使得它成功应用于临床多种疾病的治疗,尤其是和多种抗生素联合用药时,不仅部分解决了传统抗生素的细菌耐受性问题而且增加了临床联合用药的安全性。本文旨在阐述有关的Ri-fabutin的临床药理以及相关方面的研究进展,以便指导今后临床用药。
- 李朝旭张锦楠任爽高承英孙怡王雪
- 关键词：RIFABUTINCYP450药物相互作用MACHELICOBACTERPYLORI
- 利福布汀的代谢研究被引量：4
- 2007年
- 目的通过亚细胞、器官和整体动物3种水平的代谢实验,研究了利福布汀(rifabutin,RBT)自身代谢以及RBT被连续给药后对自身代谢及肝细胞色素P450酶系的影响,为临床的合理用药提供有益的指导。方法36只W istar大鼠随机分为6组,每组6只。3种水平的实验研究各有空白对照组和RBT给药组(口服灌胃300 mg.kg-1.d-1×7 d)。亚细胞代谢研究利用制备的肝微粒体,体外温孵CYP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2E1及CYP3A等几种重要亚酶的特异性底物,通过比较其代谢产物的生成速率来评价RBT对这些亚酶的影响;器官代谢研究采用大鼠原位肝脏灌流方法,整体实验动物代谢研究通过颈静脉插管手术,器官与整体代谢都是比较其代谢参数的差异。结果连续口服7 d RBT之后,酶蛋白水平和总体CYP450活力分别为空白对照组的84.60%和410.0%。CYP3A及CYP2D6亚酶活性分别为空白对照组的184.0%及155.7%。器官和整体动物水平都表明RBT连续给药组显著加快了自身药物的代谢,t1/2分别为空白对照组的58.96%和71.00%,并且器官水平显示AUC也仅为空白对照组的49.06%。结论RBT代谢存在自身诱导,连续服用RBT之后,不仅自身的代谢将会被改变,那些经CYP3A及CYPD2D6代谢的合用药物的代谢也将被改变。
- 李朝旭唐静成孙怡王雪张锦楠
- 关键词：利福布汀药物代谢药物-药物相互作用细胞色素P450
