贾淼
- 作品数：7 被引量：2H指数：1
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
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- 一种盐酸表柔比星的制备方法及其中间体
- 本发明公开了一种盐酸表柔比星的制备方法及其中间体。该方法包含下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物4与三氟甲磺酸酐进行如下所示的酯化反应，制得化合物4’。本发明的制备方法，路线短，收率高，反应原料容易获得，无需使用...
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- 一种盐酸表柔比星的制备方法及其中间体
- 本发明公开了一种盐酸表柔比星的制备方法及其中间体。该方法包含下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物4与三氟甲磺酸酐进行如下所示的酯化反应，制得化合物4’。本发明的制备方法，路线短，收率高，反应原料容易获得，无需使用...
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- 文献传递
- 一种表柔比星或其盐酸盐的分离纯化方法
- 本发明涉及一种表柔比星或其盐酸盐的分离纯化方法，包括1)取表柔比星或其盐酸盐粗品，上样大孔吸附树脂柱；2)用含体积百分比为5％‑50％的有机溶剂水溶液进行洗脱，收集合并洗脱液，分离得盐酸表柔比星。本发明的方法经济高效，对...
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- 文献传递
- 盐酸表柔比星的合成被引量：1
- 2016年
- 盐酸多柔比星经氨基三氟乙酰化、双羟基保护、与三氟甲磺酸酐成酯、与三乙胺甲酸盐进行亲核取代反应、水解酯和酰胺、脱双羟基保护、NM100大孔吸附树脂柱色谱纯化等一系列操作制得盐酸表柔比星,总收率50%。
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- 关键词：盐酸表柔比星盐酸多柔比星蒽环类抗肿瘤抗生素
- 大孔树脂法纯化盐酸表柔比星被引量：1
- 2016年
- 目的研究大孔树脂法分离纯化盐酸表柔比星的工艺条件,以得到高纯度药用级的盐酸表柔比星。方法建立HPLC检测方法,考察树脂对盐酸表柔比星的吸附和解吸性能,以盐酸表柔比星解吸率和纯度为指标,优化上样量和解吸条件等工艺参数。结果筛选出国产NM100型树脂纯化盐酸表柔比星,最大上样量20mg/m L湿树脂,解吸溶剂为12%乙腈的p H4.5盐酸水溶液,收率90%,解吸率96%以上,成品纯度可达99%以上。结论该工艺纯化效果好,收率和解吸率高,适用于高纯度药用级盐酸表柔比星的制备及工业化生产。
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- 关键词：盐酸表柔比星大孔吸附树脂纯化
- 泰地唑利磷酸酯的合成工艺研究
- 2016年
- 目的研究泰地唑利磷酸酯的合成工艺。方法以3-氟-4-溴苯胺为原料,经氯甲酸苄酯(Cbz-Cl)保护后,在正丁基锂作用下与硼酸三异丙酯反应,得到中间体4-(苄氧羰基氨基)-2-氟苯硼酸,该中间体与2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑经Suzuki偶联得N-苄氧羰基-3-氟-4-[2-(2-甲基四氮唑-5-基)吡啶-5-基]苯胺,该偶联物与R-缩水甘油丁酸酯环合得到(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基口恶唑烷-2-酮,该环合物在三氯氧磷作用下生成磷酸酯,最后成盐得到泰地唑利磷酸酯。结果与结论目标产物的结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR和MS确证,总收率44.7%(以3-氟-4-溴苯胺计)。
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- 富马酸贝达喹啉有关物质的合成
- 2014年
- 目的在抗结核药富马酸贝达喹啉的合成工艺中发现易生成脱溴杂质。为了对原料药的有关物质进行定量控制,本文分析了该杂质产生的原因,设计并合成了杂质对照品。方法以3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉(3)为原料,经正丁基锂脱溴制得3-苄基-2-甲氧基喹啉(7),7与3-二甲氨基-1-(萘-5-基)丙酮(4)反应,制得脱溴杂质1-(2-甲氧基-3-喹啉基)-4-二甲氨基-2-(1-萘基)-1-苯基-2-丁醇(2),该杂质经HPLC定位确证为贝达喹啉粗品中的难除杂质。结果与结论目标化合物经MS、1H-NM R和13C-NM R确证结构,并通过优化工艺条件,减少了该杂质的生成,使产品质量符合药典标准。
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