周慧
- 作品数:4 被引量:1H指数:1
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项上海市“科技创新行动计划”“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- (1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对未分化PC12细胞延迟整流钾电流的抑制作用被引量:1
- 2012年
- 利用全细胞膜片钳技术研究新化合物(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对未分化PC12细胞延迟整流钾电流(IK)的影响。结果表明,(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358可抑制未分化PC12细胞的IK,且抑制作用具有浓度和电压依赖性,IC50分别为(0.64±0.17)和(12.05±3.31)mol/L。1 mol/L的(1R,2R)-SIPI5358可使未分化PC12细胞的IK稳态激活曲线和失活曲线向超极化方向移动4和20 mV。20 mol/L的SIPI5358可使未分化PC12细胞的IK稳态激活曲线向去极化方向移动7mV;使失活曲线向超极化方向移动21 mV。(1R,2R)-SIPI5358和SIPI5358对IK的影响可能与其神经毒性有关。
- 周慧汪溪洁翁志洁马璟李建其
- 关键词:延迟整流钾电流全细胞膜片钳
- 离体心肌组织灌流在评价药源性QT间期延长中的应用及影响因素
- 2014年
- QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速是许多药物潜在的不良反应。临床前潜在致心律失常风险评估方法有助于获得更具优势的候选药物。通过离体心肌组织灌流在分离的动物心脏组织中记录动作电位是临床前药物心脏安全性评价中的重要一项。在药物早期研发过程中,将体内QT间期检测与体外电生理学研究结合,有利于监测候选药物的致心律失常风险。本文综述离体心肌组织灌流在评估候选药物潜在致心律失常风险中的应用及其影响因素。
- 周慧汪溪洁
- 关键词:QT间期延长影响因素
- 抗抑郁新化合物SIPI-C和SIPI-F对PC12细胞内游离钙离子浓度的影响
- 2013年
- 目的研究抗抑郁新化合物SIPI-C和SIPI-F对PC12细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i)的影响,初步探讨其神经毒性的机制。方法 接种PC12细胞于经胶原Ⅰ包被的培养皿,加入钙离子荧光探针Fluo-3/AM染色后,用激光共聚焦显微镜分别记录①有钙外液中,10μmo.lL-1的SIPI-A,B,C和F对PC12细胞[Ca2+]i的影响;②有钙外液中,1,10和100μmol.L-1的SIPI-C和SIPI-F对[Ca2+]i的影响;③有钙外液中,硝苯地平10μmo.lL-1对10μmo.lL-1的SIPI-C或SIPI-F作用的影响;④无钙细胞外液中,10μmo.lL-1SIPI-C和SIPI-F对[Ca2+]i的影响。结果 有钙外液中,SIPI-A 10μmol.L-1给药后[Ca2+]i下降,10μmol.L-1的SIPI-B,SIPI-C和SIPI-F分别使[Ca2+]i增加27%(P<0.05),84%(P<0.05)和87%(P<0.01);SIPI-C和SIPI-F明显升高[Ca2+]i;同时给予SIPI-C 10μmol.L-1和硝苯地平10μmo.lL-1或SIPI-F 10μmo.l L-1和硝苯地平10μmo.lL-1,给药后荧光强度立即上升达到峰值,随后下降,[Ca2+]i分别增加24%和15%(P<0.05)。在无钙外液中,SIPI-C和SIPI-F 10μmo.lL-1分别使[Ca2+]i增加16%和18%(P<0.01)。结论 抗抑郁化合物SIPI-C和SIPI-F可以引起PC12细胞中[Ca2+]i显著增加,此影响可能与其神经毒性有关。
- 周慧汪溪洁翁志洁李建其马璟
- 关键词:细胞内游离钙离子浓度PC12细胞新化合物抗抑郁[CA2+]I
- SIPI-C和SIPI-F对PC12细胞膜电位的影响
- SIPI-C和SIPI-F是一种新型抗抑郁化合物,在动物体内表现出显著的抗抑郁作用。然而在小鼠急性毒性试验中,有动物出现四肢抽搐等毒性反应,推测SIPI-C和SIPI-F可能具有神经系统的副作用。本研究对化合物SIPI-...
- 周慧汪溪洁翁志洁李建其马璟
- 文献传递