赵艳丽
- 作品数：1 被引量：0H指数：0
- 供职机构：河北科技大学化学与制药工程学院更多>>
- 发文基金：河北省自然科学基金河北省高等学校科学技术研究指导项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 抗肿瘤药VLX600的合成
- 2017年
- 以邻甲基苯胺(2)为起始原料,经Sandmeyer法合成7-甲基靛红(4)。4在β-环糊精(β-CD)的催化下与氨基硫脲在水中经环合制得6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚-3-硫醇(5);后处理简便,β-CD经过滤回收可重复利用,收率也由文献的<30%增至77.9%。再以异丙醇代替毒性较大的水合肼为溶剂,回流条件下5与水合肼反应,反应完毕,直接冷却即可析出纯度较高(93.8%)的3-肼基-6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚(6)。以异丙醇代替水为溶剂,在乙酸催化下使6与2-乙酰吡啶(7)反应,粗品经乙酸乙酯重结晶,便可得纯度99.3%的VLX600(1),总收率17.0%(以2计)。
- 周碚宋苗苗杜蔚赵艳丽张国刚
- 关键词：抗肿瘤
