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李子谦
作品数:
1
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供职机构:
河北大学药学院河北省药物质量分析控制实验室
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发文基金:
国家科技重大专项
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
周增辉
河北大学药学院河北省药物质量分...
申蕊
河北大学药学院河北省药物质量分...
曹婷婷
河北大学药学院河北省药物质量分...
马正月
河北大学药学院河北省药物质量分...
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3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及生物活性研究
2017年
本文报道了一类以G-四联体为靶点的新型3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及活性研究。分子对接显示该系列化合物均以π-π堆积和沟槽插入相结合的方式作用于人端粒G-四联体,且这一结合方式经荧光光谱与紫外光谱证实,并在荧光滴定中发现化合物10c和10d对于四联体DNA具有较强的亲和力和选择性。随后经MTT法测试了筛选的化合物对三种人癌细胞株的体外抗增殖活性,其半数抑制率达到了微摩尔级。另外,PCR stop实验表明化合物10c和10d能够有效抑制端粒酶的扩增能力。
李子谦
冯腾垒
曹婷婷
赵泷
周增辉
申蕊
马正月
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分子对接
荧光光谱
细胞毒性
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