冯中华
- 作品数:3 被引量:9H指数:2
- 供职机构:辽宁师范大学化学化工学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学化学工程更多>>
- 新型齐墩果酸和熊果酸衍生物的合成、表征及细胞毒活性研究被引量:4
- 2018年
- 以齐墩果酸和熊果酸为先导化合物,在C-28位分别导入戊二酸和乙醇酸连接片段,然后与吗啉、N-甲基哌嗪及N-Boc乙二胺进行偶联,得到20种新型齐墩果酸和熊果酸衍生物.采用3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化四氮唑噻唑蓝(MTT)法观察其对人肺腺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF-7和人肝肿瘤细胞Hep G2的抑制作用,结果表明齐墩果烷-2,12-二烯-28-酸-[1-(2-氨基-乙氨基)-1-氧亚基]乙酯(OA-9d)和熊果烷-2,12-二烯-28-酸-[1-(2-氨基-乙氨基)-1-氧亚基]乙酯(UA-9d)对三种人类癌症细胞株的活性明显优于先导化合物;并采用缺氧反应原件(HRE)依赖性分子测定法测定UA-9d抑制肝癌细胞Hep3B缺氧诱导因子1α(HIF-1α)表达的能力,实验结果表明,UA-9d能够有效地抑制HIF-1α的表达.
- 刘新宇高雪琴金学军赵春晖冯中华隋悦赵龙铉阎欣
- 关键词:齐墩果酸熊果酸细胞毒活性
- 积雪草酸含氮衍生物的合成与表征被引量:2
- 2017年
- 积雪草酸属于乌苏烷型五环三萜类化合物,主要存在于热带植物积雪草中,具有多种药理活性,如抗炎、抗氧化、降糖、降脂、抗肿瘤等。本文以积雪草酸为先导化合物,将其三个羟基进行乙酰化,C-28位氯代、导入乙醇酸,然后分别与N-Boc乙二胺,N-Boc丁二胺,N-Boc己二胺进行偶联,最后脱除保护基,得到6种新的积雪草酸含氮衍生物,目标化合物的结构经IR、~1H NMR和^(13)C NMR表征得到确证。
- 冯中华刘新宇高雪琴隋悦赵龙铉
- 关键词:积雪草酸三萜类二胺抗肿瘤
- 熊果苷类似物的合成、表征及美白活性被引量:3
- 2017年
- 目的设计合成一系列熊果苷类似物,并评价其酪氨酸酶抑制活性。方法以邻苯二酚、间苯二酚、对苯二酚为原料,通过一侧酚羟基的苄基保护,与溴乙酰基半乳糖、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖进行偶联并脱除保护基,得到11个未见报道的熊果苷类似物。通过~1H-NMR、^(13)C-NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的11个目标化合物进行结构表征。以α-熊果苷为阳性对照,对目标化合物及中间体进行抗酪氨酸酶活性测试。结果与结论目标化合物具有良好的酪氨酸酶抑制活性。其中,化合物p-5a、o-5a、p-4d、m-4d、m-5d的活性与阳性对照物α-熊果苷相当,化合物p-5d的活性优于阳性对照物α-熊果苷。
- 孙竞阳冯中华侯熙彦田甜刘新宇赵龙铉赵春晖
- 关键词:熊果苷糖苷酪氨酸酶