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KRAS抑制剂化合物
本发明提供了一种KRAS抑制剂化合物及其应用。并具体公开了如式(I‑1)或式(I‑2)所示的杂环类化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、氘代衍生物或它们的溶剂合物。本发明化合物结构新颖,活性和选择性较好。<IMG w...
肖贻崧赖焜民谷晓辉
KRAS G12D调节化合物
本文提供了可用作KRAS G12D抑制剂和/或KRAS G12C抑制剂的化合物及其药学上可接受的盐、其制备和使用方法(单独或与附加药物组合)及其药物组合物。
C·戴J·A·格雷罗T·古尼郭洪燕D·卡托I·N·奇布鲁S·E·拉泽维思J·L·麦金利J·W·梅德利H-J·卞田茂群V·H·崔W·J·瓦特金斯A·D·扎伊德利克J·R·张
治疗KRAS相关癌症的方法
本发明涉及治疗KRAS相关癌症的方法。公开了使用以下式I化合物或其药学上可接受的盐或其前药治疗以至少一种KRAS突变的表达为特征的癌症的方法:<IMG wi='"754"/' orientation='"portrait...
M·K·尼亚蒂
KRAS G12D中间体的制备方法
本公开提供了KRAS G12D中间体的制备方法。具体而言,本公开提供了一种制备式III所示化合物的方法。该制备工艺路线简单,整体收率较高,并且可以显著降低成本。<IMG wi='"492"/' orientation='...
王入志韩飞朋张磊
一种快速的EGFR和KRAS基因突变检测方法
2025年
目的初步评估一种快速肿瘤基因突变检测系统Q-Velox Q100的临床可行性。方法以二代测序作为参照方法,采用集脱蜡、核酸提取及PCR为一体的Q-Velox Q100全封闭快检方法分别对26例源于肺癌及20例源于胰腺癌的甲醛固定石蜡包埋(formalin fixation and paraffin-embedding,FFPE)标本中EGFR和KRAS基因突变进行分析。结果快速检测方法识别出25例肺癌标本中存在的7种EGFR基因单一位点突变和3种EGFR基因双位点突变类型,以及1例EGFR野生型肿瘤。具有KRAS突变的20例胰腺癌病例中,该系统成功鉴定出19例标本的KRAS基因特征(涵盖4种变异类型),1例标本因系统提示质控不合格而未获得结果。结论操作便利且快速的肿瘤基因突变检测方法具有一定的临床应用潜力,尤其资源有限的实验室,值得进一步开展大样本量的研究以评价其性能。
武莎斐孙铭晨曾玲丽刘媛媛李凯咪曾瑄
关键词:EGFR基因甲醛固定双位点肿瘤基因
KRAS G12D蛋白水解靶向嵌合体
本文提供了KRAS G12D蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)、包含KRAS G12D PROTAC的组合物以及制备和使用KRAS G12DPROTAC的方法,例如以促进KRAS G12D的降解和/或治疗KRAS G12...
嵇楠尹宁邱晖
基于KRAS突变肽段介导的胰腺癌免疫治疗
2025年
通过增加KRAS抗原负荷来增强机体主动免疫,开发了一种KRAS靶向的免疫治疗药物。构建了Ad-SNP1、Ad-SNP2、Ad-SNP3和Ad-SNP4这4种质粒表达载体,每种载体含有的突变肽段种类、数量、排列顺序以及连接方式不同,但均包含Q61H突变肽段,同时表达载体包装腺病毒衣壳,并在体内外进行验证及筛选。结果表明,这4种表达载体都能在体外成功表达,并在小鼠体内引起免疫反应。肿瘤药效实验表明,在含有KRASQ61H突变位点的移植瘤小鼠模型中,药物可刺激体内免疫反应从而抑制肿瘤生长,但这4种药物的药效存在明显差异,Ad-SNP1载体药效最好。
贺心怡汤丁越张洁丁浩吴侠
关键词:胰腺导管癌KRAS免疫疗法腺病毒
KRAS基因突变检测试剂盒的性能评价
2025年
目的评价人KRAS基因突变检测试剂盒(PCR-荧光法)的性能。方法通过使用KRAS全基因组DNA标准物质和1048例结直肠癌临床样本,对开发的人KRAS基因突变检测试剂盒(PCR-荧光法)的准确度、特异度、检测限和精密度进行评价,同时与已上市的同类对照试剂进行一致性分析。结果开发的人KRAS基因突变检测试剂盒(PCR-荧光法)3批试剂准确度阳性符合率为100%,特异度检测中KRAS基因突变检测试剂盒涵盖7个检测位点间均无交叉反应,同源基因及相关病原体检测均未检出突变型,检测限可检出10 ng DNA样本中低至1%的KRAS基因突变,且精密度ΔCt的变异系数(CV)不超过15.0%。临床比对研究中,KRAS基因突变检测试剂盒与已上市同类试剂盒的阴性符合率、阳性符合率和总符合率均达100%,Kappa≥0.75,表明两者具有高度一致性。结论开发的人KRAS基因突变检测试剂盒(PCR-荧光法)准确度及特异度良好,精密度及检测限符合KRAS基因突变检测标准,临床比对与已上市同类产品等效,可满足临床对KRAS基因突变检测的需求。
杨晓娟郭志武马红丽杨友锋王浩王奕江李振勇
关键词:KRAS基因突变性能评价试剂盒
可用作KRAS抑制剂的大环化合物
本发明涉及式(I)化合物,<IMG wi='"988"/' orientation='"portrait"' inline='"yes"' imgFormat='"GIF"' imgContent='"drawing"'...
陈建国刘海侠沈宏张卫星赵丹朱伟
用于治疗癌症的KRAS的大环抑制剂
本发明涉及:式(I)化合物,<IMG wi='"1000"/' orientation='"portrait"' inline='"yes"' imgFormat='"GIF"' imgContent='"drawing...
陈建国刘海侠沈宏张卫星朱伟

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作品数:304被引量:696H指数:16
供职机构:南京大学医学院附属鼓楼医院
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供职机构:首都医科大学附属北京胸科医院
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