郑州大学医学院临床药理研究所
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
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- 牛血清白蛋白对人肝微粒体UGT2B7代谢齐多夫定的影响
- 2016年
- 目的研究牛血清白蛋白对人肝微粒体尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(uridine-5’-diphosphate glucuronosyltransferase,UGT)2B7代谢活性的影响。方法采用差速离心法制备人肝微粒体,以齐多夫定(3’-叠氮-3’-脱氧胸苷)为探针,考察人肝微粒体孵育体系中UGT2B7代谢活性,采用反相高效液相色谱法测定齐多夫定及其代谢物浓度。孵育体系分为两组,分别为对照组和牛血清白蛋白组(含2%的牛血清白蛋白)。结果在两种人肝微粒体反应体系中,UGT2B7代谢齐多夫定的动力学行为均符合米曼式方程。对照组和牛血清白蛋白组齐多夫定的酶动力学参数如下:V_(max)分别为(1 359.0±135.8)和(1 268.4±300.1)pmol/(min·mg protein),K_m分别为(368.0±64.3)和(111.4±6.9)μM,CL_(int)分别为(3.7±0.4)和(11.4±2.7)μl/(min·mg protein)。与对照组相比,牛血清白蛋白组的K_m显著降低(P<0.05),CL_(int)明显升高(P<0.05)。结论牛血清白蛋白可显著影响人肝微粒体反应体系UGT2B7催化活性,使UGT2B7代谢齐多夫定的K_m降低、CL_(int)升高。
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- 关键词：牛血清白蛋白人肝微粒体齐多夫定
- 奈韦拉平片血药浓度测定及健康人体药动学被引量：3
- 2006年
- 目的：建立高效液相色谱法测定人血浆中奈韦拉平浓度，并研究了奈韦拉平片的健康人体药动学。方法：采用高效液相色谱法测定奈韦拉平血浆药物浓度，并应用苓法研究10名健康受试者单剂量口服奈韦拉平片200mg后的药动学。结果：奈韦拉平在62．5～4000μg·L^-1范围线性良好（r=0．9999），回收率，日间、日内差等均符合生物样品分析要求。药动学研究结果表明，奈韦拉平片体内过程符合一房室开放模型，主要药动学参数：Cmax为（2357±387）μg·L^-1；tmax为（3．7±1．1）h；t1/2ka为（0．7±0．9）h；t1/ke为（54．1±15．4）h；CL／F为（1．2±0．3）L·h^-1；V／F为（93．4±18．1）L；AUC0-t为（154．5±34．5）mg·h·L^-1，AUC0-∞为（173．7±44．1）mg·h·L^-1。结论：本方法便捷，灵敏，准确，适用于奈韦拉平血药浓度测定和药动学研究，本研究药动学结果可为临床用药提供依据。
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- 关键词：奈韦拉平高效液相色谱法药动学
