王平保
- 作品数：118 被引量：159H指数：7
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项天津市科技计划天津市科技发展战略研究计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程机械工程更多>>
- 甲磺酸洛美他派的合成工艺改进被引量：1
- 2015年
- 以9-芴甲酸为起始原料经亲核取代反应和N-酰基化反应制得N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-溴丁基)-9H-芴基-9-甲酰胺(4);4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸与N-叔丁氧羰基-4-氨基哌啶反应制得中间体N-(1-叔丁氧羰基哌啶-4-基)-4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-甲酰胺(7);7在4 mol·L-1HCl二噁烷溶液中脱除保护基制得N-(哌啶-4-基)-4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-甲酰胺盐酸盐(8);8与4在K2CO3作用下反应制得洛美他派(9);9与甲磺酸经成盐反应合成了甲磺酸洛美他派,总收率36.4%,其结构经1H NMR,IR和HR-ESIMS确证。
- 张旭阳刘冰妮刘颖刘登科王平保
- 一种醋溴茶碱口服溶液的剂型和制备方法
- 本发明公开了一种醋溴茶碱口服溶液的剂型和制备方法，属西药制剂领域。醋溴茶碱口服溶液，pH值为3.0-6.5，由以下含量的组分组成：醋溴茶碱0.1-2％(W/V)，甘油和/或丙二醇0-30％(V/V)，pH调节剂适量，矫味...
- 王亚静蔡桂玲蒋庆峰金松子李章才王平保刘登科刘默黄长江刘颖
- 文献传递
- 托伐普坦类似物的合成及其利尿活性被引量：2
- 2012年
- 以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯为原料,经五步反应制得7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮杂卓艹(2);2与5-硝基吡啶-2-甲酰氯(或对硝基苯甲酰氯)发生N-酰化反应,再经SnCl2还原制得关键中间体4a(或4b);在4的氨基上引入取代苯甲酰基或苯磺酰基合成了15个具有潜在AVP-V2受体抑制作用的新型托伐普坦类似物(5a～5k,6b,6i,7b和8d),其结构经1H NMR,IR和MS表征。SD大鼠利尿活性试验表明,5～8均有一定的利尿活性,且部分化合物活性较高。
- 杨传伟牛端穆帅王平保谭初兵周植星刘登科
- 一种7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的制备方法
- 本发明涉及一种7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的制备方法，7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓是制备精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的重要中间体。此制备方法以2-氨基...
- 刘登科牛端刘颖穆帅解晓帅张大帅王平保
- 索法酮有关物质的合成被引量：1
- 2016年
- 目的为了加强对索法酮原料药的质量控制,合成索法酮原料中的3种主要杂质。方法以索法酮为起始原料,经酯化反应制得(E)-2-[5-(3-甲基-2-丁烯氧基)-2-[3-[4-(3-甲基-2-丁烯氧基)]苯基]丙烯酰基]乙酸乙酯(杂质A);以2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经取代、水解反应制得2-[2-乙酰基-5-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯氧基]乙酸(杂质B);以2,4-二羟基苯乙酮为起始物,经过取代、羟醛缩合反应制得(E)-1-[2,4-二(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基]-3-[4-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基]-2-烯丙酮(杂质C)。结果与结论索法酮3种杂质的结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS谱确证;HPLC面积归一化法测定杂质A、B、C的纯度分别为97.2%、96.9%、97.3%。杂质A、B、C可作为索法酮原料药质量控制的对照品。
- 梁兴运穆帅范巧云高立国韩学文张晓军王平保
- 白藜芦醇结构修饰的研究进展
- 白藜芦醇是一种天然多酚类化合物，具有抗癌、抗血小板聚集、降血脂、抗炎、抗衰老、抗菌等多方面的生物活性。为了增强其稳定性、提高活性和选择性，国内外研究人员对其结构修饰给予了极大的重视，合成了一系列白藜芦醇衍生物及类似物，并...
- 刘颖刘登科刘默王平保
- 关键词：白藜芦醇多酚类化合物结构修饰抗癌活性
- 文献传递
- 噻唑衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及具有式I结构的噻唑衍生物及其制备方法，含有他们的药物组合物，以及它们作为药物，特别是作为抗病毒、抗菌药物方面的用途。其中，各基团定义如说明书所述。
- 黄长江袁静张士俊王平保刘冰妮徐为人
- 文献传递
- 新型含吲唑环嘧啶衍生物的合成被引量：1
- 2012年
- 以6-硝基-1H-吲唑为原料,经氮原子甲基化、催化氢化还原、亲核取代以及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,1-二甲基-1H-吲唑-6-胺(5);5与芳香胺进行亲核取代反应合成了一系列新型取代氨基嘧啶衍生物———N-(2'-取代氨基嘧啶-4'-基)-N,1-二甲基-1H-吲唑-6-胺,其结构经1H NMR和MS表征。
- 张晓凯刘冰妮王平保刘默刘登科
- 关键词：吲唑亲核取代
- 植物源抗菌活性成分的研究进展被引量：9
- 2003年
- 介绍近年来国内外研究发现的多种已知结构类型及新结构类型的植物源抗菌活性成分。简要归纳了其抗菌活性及其相应的 MIC值 ,同时对构效关系进行了分析 ,并对其中抗菌活性较强 ,具有进一步研究开发价值的化合物及结构类型进行了概括。
- 赵宝娟王平保徐为人杨纯正
- 关键词：植物抗菌构效关系
- 具有利尿作用的化合物、其制备方法和用途
- 本发明属于具有利尿作用的药物技术领域，公开了具有式Ⅰ结构的一类苯并氮杂卓类化合物及其药学上可接受的盐,R的定义同权利要求书。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的...
- 刘登科牛端刘颖穆帅陈旭王平保
