程小桂
- 作品数：17 被引量：89H指数：7
- 供职机构：南京中医药大学药学院更多>>
- 发文基金：江苏省中医药领军人才培养项目江苏高校优势学科建设工程资助项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 消癌平注射液对大鼠CYP450酶亚型的影响被引量：6
- 2013年
- 目的:建立同时测定大鼠全血中6种CYP450探针药物,即茶碱(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)和咪达唑仑(CYP3A4)的方法,并采用Cocktail法快速评价消癌平注射液CYP45同工酶的影响。方法:8只大鼠连续10 d给予消癌平注射液(临床剂量,10 mL·kg-1)前后,均同时灌胃给予6个探针底物(甲苯磺丁脲20 mg·kg-1、氯唑沙宗30 mg·kg-1、茶碱30 mg·kg-1、咪达唑仑20 mg·kg-1、奥美拉唑40 mg·kg-1、右美莎芬30 mg·kg-1),采血测定。用LC-MS/MS法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS 1.0软件计算药动学参数,并以配对t检验对大鼠前后两轮主要药动学参数进行比较。结果:临床剂量组大鼠给药后,与给药前相比,茶碱的药动学参数无显著性变化(P>0.05);甲苯磺丁脲的AUC0-24h与给药前相比,有降低趋势(P<0.05);氯唑沙宗、咪达唑仑、奥美拉唑、右美莎芬的AUC0-24h与给药前相比,有升高趋势(P<0.05)。结论:连续给药14 d临床剂量消癌平注射液对大鼠CYP1A2活性无显著性影响;而临床剂量消癌平注射液对大鼠CYP3A4、CYP2D6有抑制作用;对CYP2C19、CYP2E1有一定的抑制作用;对CYP2C9有诱导作用。
- 谢丽艳徐洁戴国梁刘史佳居文政程小桂谈恒山
- 关键词：消癌平注射液CYP450甲苯磺丁脲氯唑沙宗茶碱
- 液相串联质谱同时测定艾迪注射液中9种成分被引量：12
- 2013年
- 目的建立LC-MS法,同时测定艾迪注射液中斑蝥素,人参皂苷Rg1、Re、Rb1,异秦皮啶,紫丁香苷,芒柄花素,黄芪甲苷及绿原酸9种成分。方法使用Waters Quattro Micro液质联用仪,色谱柱为Agilent Zorbax SB C1(8100 mm×3.0 mm,3.5μm);流动相为乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;柱温23℃;体积流量0.22 mL/min。结果 4个批次艾迪注射液中各成分平均质量浓度分别为(1.88±0.03)、(0.73±0.12)、(0.66±0.28)、(3.13±0.66)、(7.77±0.56)、(21.71±0.64)、(0.46±0.07)、(17.44±1.00)、(108.76±5.86)μg/mL。结论建立的LC-MS方法,操作简单、快速、灵敏度高,可用于艾迪注射液的质量控制。
- 徐洁谢丽艳居文政戴国梁程小桂谈恒山
- 关键词：艾迪注射液斑蝥素人参皂苷
- 异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷与牛血清蛋白的结合及分子对接研究被引量：4
- 2014年
- 目的:研究异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷与牛血清蛋白的相互作用。方法:采用平衡透析法,高效液相色谱测定异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷与牛血清蛋白的结合率。采用同源建模和分子对接技术分析药物相互作用模式。结果:异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷与牛血清蛋白的最佳平衡透析时间为16 h,异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷低、中、高(2,4,8 mg·L-1)3个质量浓度的牛血清蛋白结合率分别为(43.23±2.23)%,(45.16±3.12)%,(44.71±3.25)%。牛血清白蛋白同源建模和分子对接结果显示:异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷能够与牛血清白蛋白氨基酸残基形成6个氢键。结论:异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷与牛血清发生中等强度的结合。
- 戴国梁马世堂刘史佳孙冰婷程小桂居文政谈恒山
- 关键词：牛血清平衡透析分子对接
- 氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率的影响被引量：1
- 2017年
- 目的研究氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率影响。方法建立人参皂苷Rg1在胎牛血清及透析外液中含量测定方法,随机分成人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度单独组(浓度分别为0.4、1.0、5.0 mg/L)和人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度合并氯吡格雷组(人参皂苷Rg1浓度依次为0.4、1.0、5.0 mg/L,合并使用2.0 mg/L氯吡格雷),采用平衡透析法观察合并使用氯吡格雷时对人参皂苷Rg1的血清蛋白结合率影响,采用同源模建方法(homology modeling)构建牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)三维构建结构,在此基础上采用分子对接方法观察氯吡格雷和人参皂苷Rg1与BSA间结合效应,观察在血浆蛋白结合率层面的相互作用。结果人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度单独组与胎牛血清蛋白结合率分别为(11.2±2.1)%、(13.4±2.2)%、(14.6±1.4)%,人参皂苷Rg1在低、中、高三种浓度合并氯吡格雷组血浆蛋白结合率分别下降,分别为(6.5±2.3)%、(9.2±1.5)%、(12.1±1.7)%,差异有统计学意义(P<0.05),分子对接结果显示两个化合物与BSA存在竞争结合效应。结论平衡透析法和分子对接实验综合表明氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率存在影响作用。
- 马世堂戴国梁程小桂赵文珠孙冰婷居文政谈恒山
- 关键词：氯吡格雷人参皂苷血浆蛋白结合率相互作用
- 柠檬苦素乳膏的制备与质量控制
- 2013年
- 目的：制备柠檬苦素乳膏并考察其质量稳定性.方法：以柠檬苦素为主药制备乳膏剂,采用HPLC测定主药含量及有关物质,色谱条件为Zorbax SB-C18色谱柱（4.6 mm×150 mm,5μm）,Zorbax SB-C18保护柱（4.6 mm×12.5 mm,5 μm）,流动相水-乙腈（42∶58）,检测波长207 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温室温,进样量20μL,考察3批样品的初步稳定性.结果：柠檬苦素乳膏呈乳白色,鉴别、检查项均符合相关规定,线性范围20.26～101.3 mg·L-1,平均回收率99.6％（RSD 0.68％）.3批样品中柠檬苦素质量分数100.4％ ～ 101.6％,除了在高湿或高温条件下体积会略有增大或减小,其他检测在不同环境中均稳定.结论：该制剂工艺简单、质量可控,应置于阴凉于燥处保存.
- 刘史佳戴国梁程小桂余伯阳居文政纪伟谈恒山
- 关键词：稳定性
- 灯盏细辛注射液中酚酸类成分在大鼠体内的排泄研究被引量：1
- 2013年
- 目的建立大鼠尿中咖啡酸、绿原酸、1，3-二咖啡酰奎宁酸浓度的高效液相色谱测定方法，研究3个化合物在大鼠尿中的排泄情况。方法给大鼠静脉注射灯盏细辛注射液后，于不同时间段采集尿样，尿样中加入内标物原儿茶醛，经乙酸乙酯处理后，样品进HPLC分析。结果尿样中咖啡酸、绿原酸、1，3-二咖啡酰奎宁酸的方法回收率分别约为95％～98％、90％～95％、95％～97％，60h尿中咖啡酸、绿原酸、1，3-二咖啡酰奎宁酸的累积排泄量占给药剂量的（70．97±7．31）％、（87．62±12．23）％、（9．87±2．63）％。日内及日间精密度均小于10％。结论该方法简便、准确、专属性强，可用于大鼠尿液中3个化合物的含量测定。
- 戴国梁徐洁谢丽艳刘史佳马世堂程小桂居文政
- 关键词：灯盏细辛注射液绿原酸咖啡酸酚酸
- LC-MS/MS测定大鼠血浆中咖啡酸、绿原酸及其药代动力学研究被引量：6
- 2013年
- 该研究建立大鼠血浆中咖啡酸、绿原酸的LC-MS/MS测定方法,并用于大鼠体内的药代动力学研究。6只SD大鼠,单剂量静脉注射（4 mLkg-1）灯盏细辛注射液,以替硝唑为内标,用LC-MS/MS测定给药后血浆中的药物浓度,并用DAS 1.0软件计算药动学参数。咖啡酸、绿原酸的线性范围分别为2~128 μgL-1（r = 0.998 1）,3~384 μgL-1（r = 0.998 7）。方法学考察均符合要求。日内、日间变异系数（RSD）均小于10%,精密度和准确度等均符合生物样品分析的要求。大鼠体中咖啡酸药代动力学参数：t1/2β为（130.9138.77） min,AUC0-t为（4.890.96） mgminL-1,CL为（0.120.02） Lmin-1kg-1;绿原酸药代动力学参数：t1/2β为（49.388.85） min,AUC0-t为（9.540.95） mgminL-1,CL为（0.090.003） Lmin-1kg-1。该研究建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适于咖啡酸、绿原酸的药代动力学研究。
- 戴国梁马世堂刘史佳程小桂臧雨馨居文政谈恒山
- 关键词：灯盏细辛注射液绿原酸咖啡酸LC-MS
- 二咖啡酰奎宁酸与人血浆阿司匹林酯酶的分子对接被引量：3
- 2014年
- 目的考察二咖啡酰奎宁酸类化合物对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响。方法 HPLC法测定华法林与人源白蛋白的复合物(PDB ID:1H9Z)表征的阿司匹林酯酶活性。在药物设计平台Maestro(version 8.5)上选用虚拟筛选模块Glide比较二咖啡酰奎宁酸与靶点蛋白活性的差异。运用同源建模和分子对接技术探究药物相互作用模式。结果实验组与对照组酶活性间没有统计学差异。分子对接结果显示1,3-二咖啡酰奎宁酸与阿司匹林酯酶间存在较好的结合抑制效应。结论 1,3-二咖啡酰奎宁酸对阿司匹林酯酶有微弱的抑制作用,3,4-二咖啡酰奎宁酸和3,5-二咖啡酰奎宁酸对阿司匹林酯酶影响不明显。
- 戴国梁马世堂刘史佳程小桂孙冰婷居文政
- 关键词：高效液相色谱分子对接
- 平衡透析法测定人体外血浆中原花青素B2、表儿茶素蛋白结合率被引量：14
- 2013年
- 目的建立检测原花青素B2、表儿茶素在血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,建立HPLC法测定各成分的血药浓度及游离药物浓度,生物样本用乙酸乙酯溶液提取的方法。结果在低、中、高3种浓度下,原花青素B2和表儿茶素在人体外血浆中的蛋白结合率分别为(44.21±2.80)%,(52.60±1.92)%,(48.11±3.09)%和(47.12±2.85)%,(55.03±2.47)%,(43.69±1.53)%。结论采用HPLC法对原花青素B2、表儿茶素进行分离,方法简便、可靠、稳定。体外实验中原花青素B2和表儿茶素与人血浆属中等结合型药物,且蛋白结合率随着药物浓度的增加无明显的浓度依赖性。
- 程小桂居文政戴国梁马世堂谈恒山
- 关键词：表儿茶素平衡透析法蛋白结合率
- HPLC法测定毛冬青胶囊中具栖冬青苷和毛冬青酸的含量被引量：1
- 2014年
- 目的：建立HPLC法同时测定毛冬青胶囊中具栖冬青苷和毛冬青酸含量的方法,并对3个批次毛冬青胶囊中上述两种化合物进行定量分析。方法：Zorbax SB-C18（4.6 mm×150mm,5μm）色谱柱,流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液,梯度洗脱,检测波长215 nm,柱温40℃,流速1.0 mL·min-1,进样量20μL。结果：具栖冬青苷和毛冬青酸的线性范围分别为1.22-521.1μg·mL-1（r=0.9995）、1.23-289.6μg·mL-1（r=0.9991）,加样回收率分别为99.24%（RSD=0.68%）、99.53%（RSD=0.85%）。结论：该方法简便、准确、重复性好,可为毛冬青胶囊提供质量控制依据。
- 赵文珠居文政程小桂臧雨馨孙冰婷谈恒山
- 关键词：HPLC法
