刘宇
- 作品数：41 被引量：130H指数：5
- 供职机构：华中科技大学同济医学院更多>>
- 相关领域：医药卫生经济管理更多>>
- 呱氨托美丁及其代谢产物在大鼠体内药动学被引量：2
- 2011年
- 目的:研究呱氨托美丁(MED-15)单剂量灌胃给药及静脉注射在SD大鼠体内的药动学。方法:12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给药MED-15(100mg.kg-1)或静脉注射MED-15(8mg.kg-1),采用HPLC法测定给药后大鼠血浆内MED-15代谢产物托美丁-甘氨酰胺衍生物(MED-5)及托美丁的浓度,应用DAS2.0软件进行非房室模型拟合及参数计算。结果:血样中未检测到MED-15,只能检测到其代谢产物MED-5及托美丁。灌胃组大鼠托美丁的Cmax为(2.8±1.1)mg.L-1,tmax为(7.9±1.1)h,AUC为(20.2±7.0)mg.h.L-1,静脉注射组大鼠托美丁的Cmax为(17.0±1.2)mg.L-1,AUC为(59.9±4.2)mg.h.L-1。结论:原药MED-15在大鼠胃肠道内有较强的首过代谢,导致生物利用度低。
- 刘东刘宇向道春张程亮
- 关键词：药动学高效液相色谱法
- 阿莫西林氨溴索颗粒在健康人体内的药动学被引量：1
- 2012年
- 目的:研究健康人单剂量口服阿莫西林氨溴索颗粒的药动学。方法:采用随机分组三制剂平行设计,48名健康志愿者分为4组,分别单剂量口服阿莫西林氨溴索颗粒(阿莫西林1 000 mg、氨溴索60 mg),1 000 mg阿莫西林颗粒,60 mg盐酸氨溴索颗粒,1 000 mg阿莫西林颗粒合用60 mg盐酸氨溴索颗粒后,用高效液相色谱法(HPLC)和高效液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)分别测定血浆中阿莫西林、氨溴索的浓度,采用DAS 2.1拟合药动学参数,并用SPSS 11.5对其单因素方差分析。结果:阿莫西林氨溴索颗粒组与两单药合用组相比,阿莫西林和氨溴索人体药动学参数(除氨溴索CLz/F外)无明显差异(P>0.05);与阿莫西林颗粒组相比,阿莫西林的人体药动学参数AUC、CLz/F有显著差异(P<0.05),而其他参数无明显差异;与盐酸氨溴索颗粒组相比,氨溴索的人体药动学参数t1/2、Vz/F经统计有显著差异(P<0.05),而其他参数无明显差异。结论:阿莫西林氨溴索颗粒与两药合用的对照药相比阿莫西林及氨溴索(除CLz/F外)药动学参数无明显差异,因此,在临床上,阿莫西林氨溴索颗粒可替代两药合用。
- 任秀华刘宇陈倩张冬林刘东
- 关键词：阿莫西林氨溴索药动学
- 盐酸曲普利啶胶囊在中国健康志愿者体内的药物动力学
- 2007年
- 目的:研究单剂量和多剂量盐酸曲普利啶胶囊在中国健康志愿者体内的药物动力学特征。方法:健康受试者单次(2.5 mg)或多次(2.5 mg,tid,连续服药6d)口服盐酸曲普利啶胶囊,用LC-MS法测定血浆中曲普利啶浓度,用DAS 2.0处理数据。结果:本法线性良好,精密度、准确度、回收率均符合要求。所得药物动力学参数如下,单剂量:t_(1/2)=(5.88±1.62)h,t_(max)=(2.21±0.62)h,C_(max)=(27.50±6.32)ng·ml^(-1),AUC_(0-∞)=(216.74±67.18)h·ng·ml^(-1),MRT_(0-∞)=8.64±1.24 h。多剂量:t_(1/2)=(6.38±2.58)h,t_(max)=(1.71±0.58)h,AUC_(8S)=139.29±47.22 h·ng·ml^(-1),C_(max)=(27.78±6.52)ng·ml^(-1),C_(min)= (10.12±9.26)ng·ml^(-1),C_(av)=(17.41±5.90)ng·ml^(-1),DF=1.13±0.60。结论:该法灵敏度高,操作简便,盐酸曲普利啶胶囊多剂量给药与单剂量给药的药物动力学参数基本一致,无蓄积,给药后安全性良好。
- 李飞娥刘东刘异刘宇周红华
- 关键词：盐酸曲普利啶药物动力学LC-MS
- 新药Ⅰ期临床试验过程中受试者的安全问题与管理被引量：16
- 2009年
- 2004年1月一2007年12月开展Ⅰ期临床试验51项，参加临床试验的受试者860例，无一例出现严重不良事件。分析Ⅰ期临床试验工作中存在或潜在的不安全因素，总结出有效的防范管理措施，以保障受试者药物临床试验全过程安全。应重视急救管理和细节管理，才能确保受试者安全。
- 张冬林刘东方淑贤任秀华刘宇
- 关键词：新药安全管理
- 高效液相色谱法测定血浆甲硝唑浓度被引量：5
- 2007年
- 目的建立血浆甲硝唑浓度的高效液相色谱（HPLC）测定方法。方法采用HPLC-UV方法，以法舒地尔为内标；色谱柱为Hypersil C18柱（5μm，4．6mm×200mm）；流速：1．0mL·min^-1；柱温：30℃；流动相：0．02mol·L^-1磷酸二氢钠溶液（用1mol·L^-1磷酸溶液调节pH值=3．00）：甲醇=80：20，紫外检测波长319nm。结果甲硝唑的血药浓度在0．25-20．00mg·L^-1范围内与峰面积比有良好的线性关系，定量下限为0．25mg·L^-1。方法的平均回收率为（98．24±1．30）％，日内、日间相对标准差（RSD）均〈10％。结论该方法简单、方便、准确，是血浆甲硝唑浓度检测较好的分析方法。
- 刘异李飞娥刘东裘琳刘宇
- 关键词：甲硝唑血药浓度
- 高效液相-质谱联用测定人血浆盐酸伪麻黄碱浓度
- 2010年
- 目的建立高效液相-质谱联用（LC/MS/MS）法测定人血浆盐酸伪麻黄碱浓度的方法。方法采用Thermo Hypurity C18色谱柱（150mm×2.1mm,5μm）;流动相：5mmol.L-1醋酸铵-甲醇（70：30）;流速：0.3mL.min-1;柱温：40℃;MRM模式检测（离子对）,内标法定量。结果血浆盐酸伪麻黄碱在17.67~565.30ng.mL-1浓度范围内线性关系良好（r=0.9995）。低、中、高3种浓度相对回收率分别为101.96%,102.08%,98.85%,日内、日间RSD均〈10%。结论该方法快速简便、灵敏准确,可用于盐酸伪麻黄碱血浆浓度的测定及其药动学研究。
- 刘宇任秀华
- 关键词：LC/MS/MS血药浓度药动学
- 单剂量及多剂量口服硝苯地平缓释片的药动学及生物等效性被引量：3
- 2012年
- 目的:评价硝苯地平缓释片单剂量及多剂量在健康人体的药动学及生物等效性。方法:44名健康受试者分2组(单剂量组和多剂量组,每组22名),每组采用两制剂双周期交叉试验设计。单剂量口服硝苯地平缓释片受试制剂或参比制剂30mg;多剂量口服受试制剂或参比制刑30 mg,每日1次,连服7 d。采用高效液相色谱串联质谱法测定血浆中硝苯地平浓度。用DAS 2.1统计分析药动学参数。结果:两制剂的t_(max)、C_(max)、AUC_(0→48h)、AUC_(0→∞)差异均无统计学意义。根据AUC_(0→48h)计算,受试制剂的相对生物利用度为(106.40±44.79)%;根据AUCss计算,受试制剂的相对生物利用度为(97.45±31.17)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。
- 任秀华杜光刘东刘宇陈倩张冬林
- 关键词：硝苯地平缓释片药动学生物等效性高效液相色谱-质谱法
- 枸橼酸莫沙必利口服液与片剂人体生物等效性评价被引量：5
- 2006年
- 目的:建立测定枸橼酸莫沙必利血浆浓度的高效液相色谱(HPLC)法,并对枸橼酸莫沙必利的口服液与片剂进行人体相对生物利用度和生物等效性研究。方法:20名健康志愿者分别单剂量口服枸橼酸莫沙必利口服液或片剂10mg,HPLC测定血药浓度,采用DAS1.0程序进行药动学分析,并评价两制剂的生物等效性。结果:单剂量口服10mg枸橼酸莫沙必利口服液和片剂的药动学参数,AUC0→t分别为(170.2±40.7)μg.h.L-1和(176.6±69.4)μg.h.L-1,AUC0→∞分别为(182.2±43.7)μg.h.L-1和(193.2±73.3)μg.h.L-1;Cmax分别为(61.3±17.0)μg.L-1和(58.6±22.0)μg.L-1;tmax分别为(0.60±0.21)h和(0.8±0.4)h。分别以AUC0→t与AUC0→∞计算其相对生物利用度分别为(105.8±36.0)%和(102.9±35.1)%。结论:两种制剂具生物等效性。
- 刘东刘宇刘喆隆张冬林裘琳刘异汪震
- 关键词：枸橼酸莫沙必利生物等效性
- HPLC法测定血浆中法舒地尔浓度被引量：8
- 2006年
- 目的:建立高效液相色谱法测定血浆中法舒地尔的浓度。方法:色谱柱:Hyperail C18(4．6mm×250 mm,10μm);流动相:0．05 mol·L-1磷酸二氢钾(pH 5．0)-甲醇(75:25);流速:1．0 ml·min-1;柱温:40℃;检测波长:276 nm。结果:法舒地尔在10-1000 ng·ml-1浓度范围内线性关系良好(r=0．999 1);低、中、高三种浓度相对回收率分别为89．73％,103．75％, 104．57％:日内、日间RSD均小于10％。结论:本法可行。
- 刘宇刘东
- 关键词：法舒地尔HPLC血药浓度
- 兰索拉唑及其代谢产物的生物等效性研究被引量：5
- 2012年
- 目的:评价兰索拉唑及其代谢产物的生物等效性。方法:用LC-MS/MS测定兰索拉唑及其代谢产物的血药浓度。20名健康男性志愿者随机分组、自身交叉口服单剂量受试制剂和参比制剂进行生物等效性评价。结果:受试制剂兰索拉唑的AUC_(0→t)、C_(max)、t_(max)分别为(3 887.74±2 766.08)ng·h·ml^(-1)、(1 009.95±321.73)ng·ml^(-1)、(2.42±0.89)h;参比制刺兰索拉唑的AUC_(0→t)、C_(max)、t_(max)分别为(3 895.25±2 809.82)ng·h·ml^(-1)、(1 150.74±480.22)ng·ml^(-1)、(2.29±1.07)h。受试制剂5-羟基兰索拉唑的AUC_(0→t)、C_(max)、t_(max)分别为(278.44±106.60)ng·h·ml^(-1)、(95.65±48.50)ng·ml^(-1)、(2.29±0.84)h;参比制剂5-羟基兰索拉唑的AUC_(0→t)、C_(max)、t_(max)分别为(291.52±131.81)ng·h·ml^(-1)、(113.81±66.36)ng·ml^(-1)、(2.16±1.11)h。受试制剂相比参比制剂的兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑的人体相对生物利用度分别是(106.1%±32.7%)、(102.43%±38.87%)。受试制剂相对参比制剂的兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑主要药动学参数经交叉试验方差分析差异无统计学意义,两制剂的AUC_(0→t),C_(max)经双单侧t检验示90%置信区间均位于有效置信区间范围内。结论:兰索拉唑的2种制剂以兰索拉唑及5-羟基兰索拉唑血药浓度数据评价,具有生物等效性。
- 任秀华刘宇陈倩张冬林刘东
- 关键词：兰索拉唑生物等效性
