梁日欣
- 作品数：134 被引量：1,242H指数：21
- 供职机构：中国中医科学院中医药信息研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国际科技合作与交流专项项目更多>>
- 相关领域：医药卫生农业科学政治法律生物学更多>>
- 黄芩汤血浆中多成分LC-MS法测定及其药代动力学特征研究被引量：26
- 2013年
- 建立LC-MS法测定大鼠灌胃黄芩汤后血浆中黄酮类和萜类成分,并研究不同剂量黄芩汤在大鼠体内的药代动力学特征。血浆样品经盐酸和抗坏血酸处理,乙腈沉淀蛋白,LC-MS测定,WinNonlin软件计算药代动力学参数。方法经特异性、线性范围、准确度、精密度、稳定性等确证适合血浆中8个成分的测定;药?时曲线黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A和甘草酸有双峰现象;黄芩汤10～40g·kg?1给药,8个成分的体内暴露量与剂量呈依赖关系;血浆中同一类成分,黄芩苷和汉黄芩苷,黄芩素和汉黄芩素、千层纸素A的体内过程类似。本方法简单、专属,能用于血浆中芍药苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A、甘草酸和甘草次酸的同时测定,各成分在体内具有良好的药代动力学特征。
- 李涛王怡薇王彦礼梁日欣张东张会会陈立周钟鸣杨伟鹏
- 关键词：黄芩汤黄酮类萜类药代动力学
- 灯盏乙素乙酯对大鼠大脑中动脉结扎所致局灶性脑缺血的保护作用及机制研究被引量：10
- 2017年
- 观察灯盏乙素乙酯对大鼠大脑中动脉结扎所致局灶性脑缺血的保护作用,并探讨其作用机制。该实验选用SPF级雄性SD大鼠84只,随机分为7组:假手术组、模型组、阳性药组(尼莫地平组12 mg·kg^(-1))、灯盏花素片组(48 mg·kg^(-1))、灯盏乙素乙酯高、中、低剂量组(100,50,25 mg·kg^(-1))。采用线栓法制备大鼠大脑中动脉结扎(MCAO)模型,观察大鼠MCAO时神经功能状态,TTC染色法测脑梗死面积,半自动生化分析仪测定血清中MDA,SOD,NO的变化。分别采用200 mg·L^(-1)OxLDL和100μg·L^(-1)TNF-α作用人脐静脉内皮细胞(HUVECs)24 h,建立Ox-LDL和TNF-α细胞损伤模型,测定细胞上清液中MDA,SOD,NO,ET,6-keto-PGF_(1α),TXB_2,IL^(-1),IL-6,IL-8,ICAM-1和PECAM-1水平。结果显示,灯盏乙素乙酯能有效改善MCAO大鼠神经功能,明显减小脑梗死面积。与模型组比较,血清中SOD和NO活性提高,MDA含量降低;细胞上清液中SOD,6-keto-PGF_(1α)和NO活性提高,IL^(-1),IL-6,IL-8,ICAM-1,PECAM-1,TXB_2,ET和MDA含量降低。结果表明,灯盏乙素乙酯对大鼠大脑中动脉结扎所致局灶性脑缺血具有一定的保护作用,其作用机制可能与抗氧化应激,改善血管内皮细胞功能及减轻炎性反应有密切关系。
- 马晓静王岚殷小杰王智民刘晓谦贡磊磊陈两绵梁日欣高慧敏
- 关键词：人脐静脉内皮细胞
- 野生与家养五灵脂药效学比较研究被引量：11
- 2013年
- 目的:对野生和家养复齿鼯鼠所产五灵脂的活血化瘀及抗炎作用进行比较。方法:抗炎实验动物随机分为8组:模型对照组,阳性药组(阿司匹林0.2 g.kg-1),家养(陕西)五灵脂高、中、低剂量组(生药9,4.5,2.25 g.kg-1),野生五灵脂高、中、低剂量组(生药9,4.5,2.25 g.kg-1),连续口服7 d;活血化瘀实验动物分为9组:空白对照组、模型组,阳性药组(阿司匹林0.05 g.kg-1)及6个给药组(剂量及疗程同前)。给药后以角叉菜胶致大鼠足肿胀模型,观测30 min,1,2,4,6,24 h足跖肿胀度;利用大鼠血瘀证模型,检测不同切变率下的全血黏度、红细胞压积、血浆黏度、血小板聚集率和血浆纤维蛋白原含量。结果:各给药组在给药后1 h作用最强,家养五灵脂作用时间持久,高剂量在6 h仍可以明显降低足跖肿胀度[由(0.141±0.073)mL降至(0.075±0.025)mL]。家养五灵脂对血液流变学指标没有明显影响,野生五灵脂可以降低全血黏度。结论:家养五灵脂抗炎作用优于野生五灵脂,但没有显示出活血化瘀作用。
- 王岚李春杨连菊殷小杰梁日欣程明格小光
- 关键词：五灵脂抗炎活血化瘀
- 戊己丸不同配比方对大鼠体外CYP3A1/3A2酶活性的影响被引量：6
- 2010年
- 目的:研究戊己丸不同配比方对大鼠体外肝微粒体CYP3A1/3A2酶活性的影响,从"中药配伍-代谢"关系探讨戊己丸的配伍机制。方法:按L9(34)正交表,戊己丸的配比设计为9个受试复方,以睾丸酮为探针药,HPLC检测戊己丸对大鼠体外肝微粒体CYP3A1/3A2酶活性的影响。结果:黄连、吴茱萸、白芍各提取物及戊己丸1号～9号方抑制CYP3A1/3A2的IC50分别为38.96,871.96,15519.17,43.17,60.47,276.12,133.40,118.08,88.47,64.36,35.13,39.91mg.L-1;黄连及戊己丸均可显著抑制CYP3A1/3A2酶活性,不同配比戊己丸抑制CYP3A1/3A2酶活性作用不同,有统计学差异;随着黄连在戊己丸方中剂量水平的增高,戊己丸组方抑制CYP3A1/3A2酶活性的能力增强,且戊己丸组方中吴茱萸和白芍配比不同可以影响方中黄连抑制CYP3A1/3A2酶活性的程度。结论:戊己丸配比不同,对CYP3A1/3A2酶活性的抑制作用不同,这种差异可能是不同配比戊己丸药效学、药动学差异的原因所在。
- 翁小刚李玉洁杨庆王怡薇刘晓霓韩晓张甘霖隋峰朱晓新梁日欣
- 关键词：戊己丸睾丸酮HPLC中药配伍
- 川芎嗪预处理对清醒大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用被引量：23
- 2002年
- 目的 :用心肌缺血预处理的整体动物模型 ,观察川芎嗪预处理对清醒大鼠心肌缺血灌注损伤所致心律失常、心肌梗塞面积、乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶活性的保护作用。方法 :先将实验动物麻醉 ,在人工呼吸状态下 ,开胸 ,左主动脉下穿线。然后 ,缝合胸腔。术后第 6d ,进行实验。单纯缺血再灌注组 :结扎冠脉 30min ,其后再灌 12 0min ;缺血预处理组 :冠脉结扎 5min ,再灌 5min ;然后 ,再次结扎冠脉 30min ,其后再灌 12 0min ;药物组 :川芎嗪 2 0mg·kg- 1 和 40mg·kg- 1 分别连续静脉给药 5min ;5min后 ,结扎冠脉 30min ,其后再灌 12 0min ;结果 :川芎嗪降低缺血和再灌时间VF和VT的发生 ,其发生率为 37 5 % ;使心肌梗塞面积缩小 ,乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放减少 ;上述指标与单纯缺血再灌注组相比 ,均有显著性差异。其结果与缺血预处理(冠状结扎 5min ,再灌 5min)对心肌缺血再灌注损伤产生的保护作用一致。结论 :川芎嗪通过预处理途径对清醒大鼠心肌缺血再灌注损伤所致心律失常、心肌梗塞面积、乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶活性产生保护作用。
- 梁日欣廖福龙韩东
- 关键词：川芎嗪预处理心肌缺血缺血再灌注损伤药理
- 丹参山楂有效组分配伍抗动脉粥样硬化的实验研究被引量：33
- 2013年
- 目的:探讨丹参山楂有效组分不同配伍抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)的作用,以期获得较优组合。方法:采用高脂饲料喂养,腹腔注射维生素D3及炎症诱导的方法建立AS大鼠模型。对丹参水溶性组分(DSA)、山楂水溶性组分(SZA)及丹参脂溶性组分(DSL),以3个剂量水平(大-中-小,1-2-3)进行正交实验,观察不同配伍对AS大鼠血脂水平、氧化应激、内皮功能及炎症反应的影响。采用主成分分析、聚类分析对试验结果进行多目标优化。结果:与模型组相比,各配伍样品均显示了降脂、抗氧化、改善内皮功能及抗炎等作用,方差分析表明DSA2-SZA2-DSL1,DSA3-SZA2-DSL1,DSA3-SZA3-DSL3,DSA3-SZA1-DSL1分别为降脂、抗氧化、内皮保护、抗炎作用的较优组合;多目标优化结果显示DSA2-SZA1-DSL2是抗AS的较优组合。结论:丹参山楂有效组分不同配伍均可在一定程度上干预大鼠AS的进程,不同配伍作用方式的侧重不同。
- 张建永晏仁义王岚王建露王万丹侯瑞刘红亮杨洪军梁日欣杨滨
- 关键词：丹参山楂有效组分配伍动脉粥样硬化主成分分析
- 银杏叶提取物对辛伐他汀药物代谢影响的研究被引量：8
- 2009年
- 目的:研究银杏叶制剂对辛伐他汀体外代谢及其代谢相关酶的影响,探讨两药是否存在相互作用,为临床上两药的合理联用提供试验依据。方法:将大鼠随机分为4组:分别为生理盐水对照组、苯巴比妥钠阳性对照组、低剂量银杏叶制剂组和高剂量银杏叶制剂组。灌胃10天后,处死动物摘取肝脏并制备成微粒体。分光光度法测定各组微粒体蛋白含量,红霉素N-脱甲基酶(ERDase)活性,HPLC测定辛伐他汀体外代谢情况。结果:与生理盐水对照组比较:苯巴比妥钠阳性对照组微粒体蛋白含量、ERDase活性及辛伐他汀体外代谢均显著增加(P<0.05);高剂量银杏叶组上述各指标也明显增加(P<0.05),且数值均介于生理盐水和苯巴比妥钠两组之间;低剂量银杏叶组各指标仅有增加趋势,但差别无统计学意义。结论:大剂量银杏叶制剂可以诱导CYP3A的活性,促进辛伐他汀的体外代谢,提示银杏叶制剂与辛伐他汀或其他CYP3A底物合用时要注意药物的相互作用。
- 刘冉李方洁梁日欣王岚王怡薇
- 关键词：银杏叶提取物辛伐他汀CYP3A体外试验
- 萸连巴布膏中盐酸巴马汀和小檗碱的药动学研究被引量：2
- 2011年
- 目的:建立家兔血浆中巴马汀和小檗碱HPLC测定方法,测定萸连巴布剂经皮给予后巴马汀和小檗碱的血药浓度,计算药代动力学参数。方法:家兔按12 g.kg-1生药经皮给药,HPLC测定不同时间点血浆中巴马汀和小檗碱的浓度,并计算主要药动学参数。结果:血浆中巴马汀和小檗碱73.75～1 180 ng.mL-1线性关系良好(r≥0.999),平均回收率分别为82.95%,85.35%,日内和日间差异RSD均小于15%。家兔透皮给萸连巴布剂后巴马汀和小檗碱的药-时曲线呈一室模型,巴马汀和小檗碱的主要药动学参数分别为:Cmax(74.208±32.890),(541.869±367.341)ng.mL-1;Tmax(3.3164±2.490),(2.911±2.259)h;AUC(0～t)(1 259.118±720.882),(9 847.251±7 145.931)ng.mL-1.h;MRT(0～t)(13.492±1.833),(14.779±2.430)h;t1/2(6.842±2.225),(9.913±6.820)h。结论:本实验方法简便、可靠,可用于巴马汀和小檗碱血药浓度分析及其药代动力学研究;萸连巴布剂经皮吸收迅速,释放缓慢,长时间给药可以维持较高的血药浓度,发挥长效作用。
- 王彦礼刘淑芝王岚杜茂波杨庆殷小杰杨伟鹏王怡薇梁日欣
- 关键词：小檗碱高效液相药代动力学
- 5-羟色胺对皮层扩展性抑制的影响及大川芎丸的干预作用
- 目的:观察5-羟色胺(5-HT)对皮层扩展性抑制(CSD)的增强作用以及大川芎丸的干预作用。方法:利用KCL诱发CSD,采用玻璃微电极记录CSD的电生理变化。腹腔注射5-羟基色胺酸(5-HTP)造成高5-HT状态,以观察...
- 杨洪军李文梁日欣薛宝云杜贵友
- 文献传递
- 红花水提物对ox-LDL损伤心肌微血管内皮细胞的保护作用及ESR谱研究被引量：7
- 2008年
- 目的:观察红花水提物对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)致体外培养大鼠乳鼠心肌微血管内皮细胞损伤的保护作用,并初步探讨其抗氧化作用机制。方法:采用第3代大鼠乳鼠心肌微血管内皮细胞,用红花水提物预处理(500,100,20 mg.L-1)24 h后,ox-LDL(100 mg.L-1)孵育24 h进行损伤,实验结束后取上清液,测定细胞上清液中乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)和黄嘌呤氧化酶(XOD)活性,用自旋捕集技术结合电子自旋共振波谱技术(electron spin resonance,ESR)检测各组细胞悬液中氧自由基信号的强弱。结果:红花水提物各剂量组能够明显减少内皮细胞LDH的释放,降低培养液中MDA含量和XOD的活性,同时提高SOD,NO,NOS和GSH-Px的活性,使细胞悬液中的ESR自由基信号明显减弱。结论:红花水提物具有抗ox-LDL致体外培养大鼠乳鼠心肌微血管内皮细胞损伤的作用,其机制与其减少氧自由基产生、增强自由基的清除、增强内源性抗氧化剂的活性,使高毒性的自由基转化成无害物质等有关。
- 叶锦霞梁日欣王岚杨滨安荣姝
- 关键词：红花水提物内皮细胞电子自旋共振
