白锴凯
- 作品数：20 被引量：30H指数：4
- 供职机构：福州大学更多>>
- 发文基金：福建省医疗器械与医药技术重点实验室开放基金福建省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 具抗癌活性的熊果酸修饰物多元醇单酯
- 本发明以熊果酸为母体化合物，通过与卤代多元醇反应，合成一系列具抗癌活性的熊果酸修饰物多元醇单酯。体外药理试验表明，熊果酸修饰物多元醇单酯对人肝癌HepG2、人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y、人结肠癌HT-29、人胃癌BG...
- 白锴凯陈芬玲石贤爱孟春郭养浩
- Monascin对人恶性黑色素瘤细胞A375的诱导分化作用被引量：1
- 2011年
- 研究红曲代谢产物Monascin对人恶性黑色素瘤细胞A375的诱导分化作用。用MTT法评价Monascin对A375增殖的抑制作用;PI流式单染检测细胞周期分布;透射电镜观察细胞超微结构变化;以黑色素含量、酪氨酸酶活力和体外迁移能力为指标检验Monascin对A375诱导分化作用。Monascin对A375具有一定的增殖抑制作用,并能将其阻滞在G0/G1期;透射电镜观察到A375核质比变小且细胞器增多;黑色素含量增多,相对酪氨酸酶活力提高,体外迁移能力下降。试验结果表明,Monascin对A375具有较显著的诱导分化作用。
- 陈芬玲白锴凯郑允权郭养浩
- 关键词：诱导分化
- 氨基酸改性熊果酸衍生物的合成及对胃癌细胞的抑制作用被引量：4
- 2012年
- 目的合成具有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物并研究其对胃癌细胞的体外抑制活性及作用机制。方法以乙二胺为连接臂,采用多种氨基酸对熊果酸C28位进行接合修饰,合成一系列氨基酸改性熊果酸衍生物。MTT法考察对胃癌细胞株BGC-823、AGS的体外抑制活性,同时采用Annexin V/PI双标记染色及细胞周期检测探讨其抗癌机制。结果大部分衍生物对BGC-823、AGS的抑制活性强于熊果酸;Annexin V/PI双染色结果表明化合物3和4可诱导BGC-823发生凋亡;细胞周期检测表明衍生物3～6可诱导AGS发生凋亡,凋亡率达44.69%～92.64%。结论带有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物具有良好的抗癌活性,其作用机制为诱导细胞凋亡;开发具有伯氨基的衍生物是提高熊果酸抗癌活性的可行途径之一。
- 白锴凯陈芬玲郑允权郭养浩
- 关键词：熊果酸衍生物胃癌凋亡
- 茅苍术提取物诱导HepG2细胞凋亡的研究被引量：7
- 2006年
- 目的;探讨茅苍术提取物对体外培育人肝癌细胞株HepG2凋亡的影响。方法;采用MTT法考察茅苍术提取物对HepG2增殖的抑制作用,普通光镜观察、荧光染色法观察细胞形态的改变及细胞凋亡,流氏细胞仪(FCM)观察细胞周期变化和凋亡峰的出现。结果;0．4～1．6mg／mL茅苍术提取物对HepG2增殖产生抑制作用,且呈明显的时-效果、量-效关系(P<0．05)。光镜观察可见贴壁细胞数量明显减少,细胞碎片和悬浮细胞数目明显增加,荧光染色显示细胞核显著收缩,呈致密浓染。FCM结果表明1．6mg/mL茅苍术提取物处理细胞24h后使HepG2出现明显的凋亡峰,并将细胞周期阻滞于S期和G2／M期。结论;茅苍术提取物能诱导诱导HepG2细胞凋亡。
- 邵敬伟吴志香白锴凯董海燕郭养浩
- 关键词：茅苍术HEPG2凋亡
- 熊果酸衍生物对人胃癌细胞的抗癌活性及凋亡诱导机制研究被引量：3
- 2010年
- 通过对熊果酸的3位和28位进行化学修饰,制备熊果酸衍生物UA-1。采用MTT法评价熊果酸及其衍生物UA-1对不同分化程度的人胃癌细胞株AGS、BGC、MKN45的生长抑制作用,发现UA-1对3种胃癌细胞均具有较强的生长抑制作用,尤其对MKN45细胞的生长抑制作用较UA提高了近3.5倍。通过琼脂糖凝胶电泳、Annexin-V/PI双染、PI单染和流式细胞术检测UA-1对MKN45细胞的凋亡诱导作用,发现UA-1能将MKN45细胞阻断在G0/G1期,并显著诱导细胞凋亡,其作用强度呈药物浓度依赖性。进一步采用WesternBlot法检测凋亡抑制蛋白Survivin的表达,发现UA-1诱导MKN45细胞凋亡的机制可能与下调Survivin的表达有关。
- 于舟白锴凯郭养浩
- 关键词：熊果酸衍生物胃癌凋亡
- 聚乙二醇缀合熊果酸衍生物的合成及体外抗癌活性被引量：7
- 2012年
- 目的:合成具有一定水溶性的聚乙二醇(PEG)缀合熊果酸衍生物并考察其体外抗癌活性。方法:以熊果酸(ursolic acid,UA)作为母核,采用PEG、琥珀酸对其C28位进行接合修饰,合成一系列PEG缀合熊果酸衍生物并考察其水溶性和抗癌活性;采用流式细胞术探讨其抗癌机制。结果:所合成系列PEG缀合熊果酸衍生物的水溶性较熊果酸有明显改善,同时具有更显著的体外抗癌活性;化合物8c对5株受试肿瘤细胞的IC50(48 h)均小于10μmol.L-1,将AGS细胞阻滞于G2/M期并具有诱导凋亡作用(凋亡率高于70%)。结论:将熊果酸C28位进行PEG修饰是保持和提高其抗癌活性的有效途径之一。
- 白锴凯陈芬玲郭养浩
- 关键词：熊果酸聚乙二醇衍生物水溶性
- 经聚乙二醇化学改性的熊果酸衍生物及其制备方法
- 本发明涉及一种经聚乙二醇化学改性的熊果酸衍生物及其制备方法，该方法采用丁二酸酐、乙二胺、聚乙二醇修饰熊果酸的28位羧基，研发出了新型的具有抗癌活性的熊果酸衍生物。该衍生物经过药理学试验，表明它们人肝癌HepG2细胞、人胃...
- 白锴凯郭养浩郑允权石贤爱
- 熊果酸衍生物的制备及抗癌活性研究
- 白锴凯
- 关键词：熊果酸衍生物凋亡聚乙二醇
- 具抗癌活性的乙酰熊果酰三乙醇胺单酯及其制备方法
- 本发明以熊果酸为母体化合物，通过与三乙醇胺接合，合成具抗癌活性的乙酰熊果酰三乙醇胺单酯。体外药理试验表明，乙酰熊果酰三乙醇胺单酯对人肝癌HepG2、人结肠癌PC-3、人胃癌AGS、BGC-823、MKN45具有明显的体外...
- 白锴凯于舟孟春石贤爱郭养浩
- 具抗癌活性的经酸性氨基酸化学修饰的熊果酸衍生物
- 本发明以熊果酸为母体化合物，通过与酸性氨基酸接合，合成一系列具抗癌活性的经酸性氨基酸化学修饰的熊果酸衍生物。体外药理试验表明，经酸性氨基酸化学修饰的熊果酸衍生物对人肝癌HepG2、人结肠癌HT-29、人胃癌AGS及人神经...
- 白锴凯陈芬玲石贤爱孟春郭养浩
