刘秉全
- 作品数：9 被引量：59H指数：5
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 巴洛沙星的合成被引量：19
- 2004年
- 1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%。其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用g-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到,收率11.5%。
- 刘明亮刘秉全孙兰英郭慧元
- 关键词：巴洛沙星氟喹诺酮抗菌药
- 3-氨基-4-烷氧亚胺基哌啶的制备方法
- 本发明涉及一种3-氨基-4-烷氧亚胺基哌啶的制备方法，更具体地讲，本发明通过3-氨基丙酸乙酯盐酸盐在碱存在下与丙烯腈发生亲核加成反应，随后用二碳酸二叔丁基酯处理得N-叔丁氧羰基-3-(2-氰基乙基)氨基丙酸乙酯，然后在强...
- 郭慧元刘明亮刘秉全魏增泉刘开湘李素杰
- 7-(3-氨基4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用被引量：6
- 2008年
- 为寻找新的更加优秀的喹诺酮类抗菌药,设计合成了21个7-(3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物,并测定其体内外抗菌活性。化合物结构经1HNMR和HRMS得到确证,并用单晶X-衍射分析确定其双键构型。化合物14a和14m表现出优秀的广谱抗菌活性,它们对所实验的12株革兰氏阳性菌的活性,总体上明显优于3个对照药,特别是对包括MRSA和MRSE在内的金葡菌和表葡菌的活性是吉米沙星和巴罗沙星的4～16倍、左氧氟沙星的8～64倍。它们对金葡菌的MIC值分别是0.25～1mg·L-1和0.125～1mg·L-1,对表葡菌的MIC值分别是0.5～4mg·L-1和1～8mg·L-1,对小鼠系统感染的体内保护作用与吉米沙星、莫西沙星基本相当(P>0.05)。
- 王秀云郭强王玉成刘秉全刘明亮孙兰英郭慧元
- 关键词：抗感染药氟喹诺酮
- 喹诺酮的结构修饰及药理活性研究新进展被引量：4
- 2007年
- 对喹诺酮类化合物进行进一步的结构修饰,以便获得活性更强,活性谱更广的新喹诺酮类抗菌药,仍是抗感染化疗领域近几年的热点领域之一。现按2-位的结构修饰及抗肿瘤活性,6-位的结构修饰及抗H IV活性,7-位的结构修饰及药理活性,8-位的结构修饰及药理活性,三环喹诺酮类化合物及其抗菌活性,喹诺酮与其他类抗菌剂的杂合物及药理活性,喹诺酮二聚体等7个部分,综述了近几年喹诺酮结构修饰及其药理活性的研究进展。
- 柴芸刘秉全郭慧元
- 关键词：喹诺酮结构修饰药理活性
- 巴洛沙星的合成路线被引量：2
- 2004年
- 目的:合成巴洛沙星。方法:对其合成路线进行了分类和比较。结果与结论:路线1②和2②适于工业化生产。
- 刘明亮刘秉全郭慧元
- 关键词：巴洛沙星氟喹诺酮合成路线图解
- (Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸合成路线图解被引量：6
- 2006年
- 刘明亮刘秉全曹珏郭慧元
- 关键词：合成路线图解氨基乙酸噻二唑氧亚氨基
- 3-氨基-4-烷氧亚胺基哌啶的制备方法
- 本发明涉及一种3-氨基-4-烷氧亚胺基哌啶的制备方法，更具体地讲，本发明通过3-氨基丙酸乙酯盐酸盐在碱存在下与丙烯腈发生亲核加成反应，随后用二碳酸二叔丁基酯处理得N-叔丁氧羰基-3-(2-氰基乙基)氨基丙酸乙酯，然后在强...
- 郭慧元刘明亮刘秉全魏增泉刘开湘李素杰
- 文献传递
- 第四代头孢菌素——盐酸头孢唑兰被引量：17
- 2006年
- 盐酸头袍唑兰是日本武田药品工业公司研发的第四代注射用头孢菌素，目前在日本已作为院外感染初期的首选药物被广泛应用于包括新生儿感染在内的各科感染症的治疗。除了MRSA外，它具有广谱活性，对革兰阳性菌的活性总体上优于头孢他啶、头孢毗肟和氟氧头孢，而与头孢匹罗相当，对革兰阴性菌与上述对照药具有同等的活性。它对β-内酰胺酶具有高度的稳定性。体内分布广泛，血浆和组织浓度较高，大部分以原药形式从尿中排泄．24h尿排泄率80％～90％，无体内蓄积倾向。成人感染总有效率85％（1364／1604），包括实验室检查异常在内的不良反应发生率为8．4％-17．5％。儿科感染总有效率96．4％（323／335），不良反应发生率3％（11／364），实验室检查异常14．8％（54／364）。新生儿感染总有效率91．7％（88／96），不良反应发生率0．8％（1／132），实验室检查异常12．3％（15／122）。上述不良反应均不严重，且为一过性。
- 蒋锦刘秉全郭慧元
- 关键词：药效学药理毒理学药动学
- 我国氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展被引量：10
- 2008年
- 综述了2003年以来我国氟喹诺酮类抗菌药的研究进展,包括对新上市的莫西沙星、巴洛沙星和普卢利沙星的合成工艺改进研究,以及新化合物的合成和抗菌活性的评价。
- 郭强刘秉全郭慧元
- 关键词：氟喹诺酮抗菌药
