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李素杰

作品数：5 被引量：13H指数：2
供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
发文基金：“重大新药创制”科技重大专项中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>

合作作者

文献类型

  • 3篇期刊文章
  • 2篇专利

领域

  • 2篇医药卫生
  • 1篇化学工程
  • 1篇理学

主题

  • 2篇亚胺
  • 2篇亚胺基
  • 2篇氰基
  • 2篇哌啶
  • 2篇喹诺酮
  • 2篇肟化
  • 2篇抗菌
  • 2篇抗菌活性
  • 2篇降解
  • 2篇降解反应
  • 2篇氟喹诺酮
  • 2篇胺基
  • 2篇氧
  • 1篇亚氨基
  • 1篇沙星
  • 1篇体内外抗菌
  • 1篇体内外抗菌活...
  • 1篇体外抗菌
  • 1篇体外抗菌活性
  • 1篇吡咯

机构

  • 5篇中国医学科学...

作者

  • 5篇李素杰
  • 4篇郭慧元
  • 4篇刘明亮
  • 2篇刘秉全
  • 2篇魏增泉
  • 2篇刘开湘
  • 1篇郭惠元
  • 1篇张致平
  • 1篇李眉
  • 1篇冯连顺
  • 1篇郭强
  • 1篇曹珏
  • 1篇李卓荣
  • 1篇王菊仙

传媒

  • 2篇中国抗生素杂...
  • 1篇中国医药工业...

年份

  • 1篇2014
  • 1篇2013
  • 1篇2011
  • 1篇2008
  • 1篇1989
共 5 条 记 录，以下是 1-5
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排序方式：
3-氨基-4-烷氧亚胺基哌啶的制备方法
本发明涉及一种3-氨基-4-烷氧亚胺基哌啶的制备方法，更具体地讲，本发明通过3-氨基丙酸乙酯盐酸盐在碱存在下与丙烯腈发生亲核加成反应，随后用二碳酸二叔丁基酯处理得N-叔丁氧羰基-3-(2-氰基乙基)氨基丙酸乙酯，然后在强...
郭慧元刘明亮刘秉全魏增泉刘开湘李素杰
3-氨基-4-烷氧亚胺基哌啶的制备方法
本发明涉及一种3-氨基-4-烷氧亚胺基哌啶的制备方法，更具体地讲，本发明通过3-氨基丙酸乙酯盐酸盐在碱存在下与丙烯腈发生亲核加成反应，随后用二碳酸二叔丁基酯处理得N-叔丁氧羰基-3-(2-氰基乙基)氨基丙酸乙酯，然后在强...
郭慧元刘明亮刘秉全魏增泉刘开湘李素杰
文献传递
莫西沙星类似物的合成及其体内外抗菌活性被引量：2
2008年
目的合成具有良好抗菌活性的莫西沙星类似物。方法以盐酸莫西沙星为原料,先与甲基乙烯酮发生加成反应生成N-(3-氧代-1-正丁基)莫西沙星(1),接着经氧化并重排及中和反应得到N-羟基莫西沙星(2)。测定化合物1和2的体内外抗菌活性。结果1的体外活性与对照药莫西沙星基本相当,且优于2(P<0.05);1和2对试验菌株所致小鼠系统感染均具有疗效,其中1的体内疗效与对照药莫西沙星基本相当(P>0.05),且优于2(P<0.05)。结论在莫西沙星7-位侧链的亚氨基上引入3-氧代-1-正丁基后其活性基本保持,但引入羟基后其活性明显降低。
王菊仙曹珏李素杰刘明亮郭慧元
关键词：氟喹诺酮莫西沙星
7-[3-氨甲基-4-(脲亚氨基)吡咯烷-1-基]喹诺酮衍生物的合成与抗菌作用研究(英文)被引量：2
2011年
目的寻找新的喹诺酮类抗菌药。方法设计合成7-位具有较强亲水性取代基的7个氟喹诺酮衍生物，测定其体外抗菌活性。结果化合物10对金葡菌（包括MRSA）和表葡菌（包括MRSE）的活性（MIC：0．06-4μg/mL）与左氧氟沙星和吉米沙星基本相当。化合物11对肺炎链球菌08-2的活性（MIC：0．25μg／mL）分别是左氧氟沙星和吉米沙星的128倍和32倍，化合物12对肺炎克雷伯菌09—22和09—23的活性（MIC：1μg／mL）分别是左氧氟沙星和吉米沙星的16倍和4倍，但目标物对革兰阴性菌的活性普遍弱于对照药。结论7-位取代基的水溶性并非决定喹诺酮抗菌活性的主要因素。
郭强冯连顺刘明亮郭慧元李素杰
关键词：氟喹诺酮体外抗菌活性
3-氯-4-氟苯胺的制备被引量：9
1989年
以氟苯(或对氯硝基苯)为起始原料,经硝化或氟取代得对氟硝基苯。然后氯化、还原合成3-氯-4-氟苯胺,总收率为67～71％(或54～57％)。
郭惠元李卓荣李眉李素杰张致平
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