通过超声法制备了载多柔比星的透明质酸-聚组氨酸聚合物(HPH)胶束。结果所得胶束呈类球形,粒径为(212.2±11.9)nm,多分散系数为0.28±0.02,?电位为(-11.91±0.66)m V,包封率为(92.09±0.88)%,载药量为(7.24±0.46)%。体外释放结果显示载药胶束具有明显的p H依赖性。胶束在酸性(p H 5.0和6.0)介质中的释药速度明显高于在中性(p H 7.4)介质中。体外细胞毒性试验表明,空白载体对表面过表达CD44受体的肿瘤细胞MCF-7和A549以及正常细胞L929均无明显毒性;但载药胶束对肿瘤细胞的存活率具有明显抑制作用,且呈浓度依赖性,而即使胶束中1浓度达到10?g/ml,L929细胞的存活率仍接近60%。细胞摄取试验表明,载药胶束在肿瘤细胞中的相对摄取量显著大于正常细胞。
