龚伟玲 作品数:6 被引量:10 H指数:2 供职机构: 青岛大学医学院 更多>> 发文基金: 山东省自然科学基金 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
高效液相色谱法测定大鼠血浆中来那度胺浓度及其药动学 2015年 目的建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中来那度胺的浓度.方法色谱柱采用VenusilASBC18column(4.6mm×250mm,5m)购自于博纳艾杰尔科技有限公司.样品采用梯度洗脱,流动相为乙腈和0.05%甲酸溶液,流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,以沙利度胺为内标.结果来那度胺血药浓度的线性范围为0.1~5mg·L^-1,最低检测限为0.1mg·L^-1,三个浓度的QC样品(0.2,1and5mg·L^-1)的提取回收率分别为(78.8±3.8)%,(80.1±3.2)%、(79.1±7.6)%.结论此方法准确、简便、灵敏度高,对来那度胺的血药浓度测定和药物代谢动力学研究极具价值. 荆凡波 郭切 徐文 龚伟玲 隋忠国关键词:高效液相色谱法 来那度胺 血药浓度 药物动力学 氨肽素N抑制剂在大鼠体内的药动学研究 目的:筛选出抗肿瘤活性较高的氨肽酶N抑制剂,建立该化合物体内、体外的含量检测方法并对其在大鼠体内的药物代谢动力学进行研究。 方法: 1、分别采用高效液相色谱法、MTT比色法等方法对候选化合物的稳定性、药理活性进行评价... 龚伟玲关键词:氨肽酶N抑制剂 5-氟尿嘧啶 药物代谢动力学 液相色谱法 文献传递 厚朴提取物对人肝微粒5种药物代谢酶活性的影响 被引量:8 2014年 目的观察厚朴提取物对人体肝微粒中5种主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响,为临床中西药联用提供理论依据。方法采用人体肝微粒体外孵育方法,以非那西丁、甲苯磺定脲、美芬妥因、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的探针药物,采用液相色谱-质谱联用检测探针药物代谢产物生成速率,通过与空白组探针药物代谢产物生成速率比较,计算厚朴提取物对这5种酶活性是否具有影响。结果厚朴提取物在10mg/L浓度下,对CYP2C9和CYP2C19具有明显抑制作用,分别抑制了(94.9±0.4)%、(90.3±0.3)%的活性;对CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4没有明显抑制作用;经对数拟合计算,得出CYP2C9和CYP2C19的IC50值分别为0.470、0.717mg/L。结论厚朴提取物对CYP2C9和CYP2C19的活性有较强的抑制作用,若与其他药物同时服用,可能会引起药物之间的相互作用,临床用药需谨慎。 高雯 徐文 龚伟玲 曹志红 马敏 孙勇关键词:药物代谢酶 静脉注射乌苯美司/5-氟尿嘧啶在大鼠体内的药动学研究 2015年 目的:建立大鼠静脉注射乌苯美司/5-氟尿嘧啶(Bes/5-FU)后血药浓度的检测方法,并研究其药动学特征。方法:取6只大鼠股静脉注射Bes/5-FU生理氯化钠溶液84 mg/kg,给药后0.033、0.083、0.167、0.333、0.5、1、2、3、4、6、8、10 h经眼底静脉丛取血,高效液相色谱法分别检测Bes/5-FU和5-FU的血药浓度,用DAS 2.0分析软件计算给药后代谢产物5-FU的药动学参数。色谱柱为Venusil ASB C18,流动相为乙腈-0.05%甲酸(22∶78)(Bes/5-FU)、甲醇-水(5∶95)(5-FU),流速为1 ml/min,检测波长为262.7 nm(Bes/5-FU)、266 nm(5-FU),柱温为25℃,进样量为30μl(Bes/5-FU)、20μl(5-FU)。结果:Bes/5-FU给药后2 h在大鼠体内已基本代谢完全。5-FU药动学参数t1/2为(0.14±0.04)h,MRT0-10 h为(0.17±0.04)h,AUC0-10 h为(17.73±6.27)μg·h/ml,AUC0-∞为(17.78±6.31)μg·h/ml。结论:本方法可快速、准确地检测Bes/5-FU及其代谢产物5-FU在大鼠体内的血药浓度;Bes/5-FU在大鼠体内迅速代谢为5-FU。 荆凡波 徐文 龚伟玲 刘东华 隋忠国关键词:高效液相色谱法 药动学 氨肽酶N抑制剂在大鼠体内的药动学研究 目的筛选出抗肿瘤活性较高的氨肽酶N抑制剂,建立该化合物体内、体外的含量检测方法并对其在大鼠体内的药物代谢动力学进行研究。方法1、分别采用高效液相色谱法、MTT比色法等方法对候选化合物的稳定性、药理活性进行评价、筛选。2、... 龚伟玲关键词:氨肽酶N抑制剂 5-氟尿嘧啶 药物代谢动力学 文献传递 高效液相色谱法测定大鼠血浆中来那度胺的浓度及其药动学(英文) 被引量:2 2014年 目的:建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中来那度胺的浓度。方法:色谱柱采用VenusilASBC18column(4.6 mm×250mm,5μm)购自于博纳艾杰尔科技有限公司。样品采用梯度洗脱,流动相为乙腈和0.05%甲酸溶液,流速为1.0 mL/min,检测波长为254 nm,以沙利度胺为内标。结果:来那度胺血药浓度的线性范围为0.1-5μg/mL,最低检测限为0.1μg/mL,三个浓度的QC样品(0.2,1 and 5μg/mL)的提取回收率分别为78.8±3.8,80.1±3.2 and 79.1±7.6%。结论:此方法准确、简便、灵敏度高,对来那度胺的血药浓度测定和药物代谢动力学研究极具价值。 龚伟玲 荆凡波 曹玉 高雯 徐文 孙向红关键词:高效液相色谱法 来那度胺 血药浓度 药物动力学