曾春玲
- 作品数：5 被引量：17H指数：4
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 薯蓣皂苷元衍生物的制备及其抗肿瘤活性被引量：10
- 2009年
- 目的设计、合成薯蓣皂苷元衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以薯蓣皂苷元为原料,与不同的L-氨基酸缩合,合成了6个化合物（Ⅰ～Ⅵ）;与1,2,3-三氮唑和1,2,4-三氮唑偶联合成了2个中间体（Ⅶ,Ⅷ）;再分别与不同的苄溴化合物反应得到一系列的盐（Ⅸ～Ⅻ）。结果合成的化合物中,除化合物Ⅴ外,其余11个是新化合物。结论所合成的化合物结构经^1HNMR、^13CNMR确证。采用噻唑蓝（MTT）法测定了部分化合物的体外抗肿瘤活性。所测化合物都有良好的抗肿瘤活性,其中,化合物Ⅵ的抗肿瘤活性与阳性对照1-（3β-薯蓣皂苷元）-3-苄基咪唑溴盐相当。
- 耿倩曾春玲傅微微范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤活性
- 薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤的构效关系研究被引量：7
- 2011年
- 为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析,选择性的合成了31个化合物,采用MTT法测定了这些化合物对A375、A549、HepG-2和K562等4个肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。初步的构效关系研究表明,薯蓣皂苷元失F环的26-位脂肪酸酯、芳香酸酯类衍生物几乎没有活性;薯蓣皂苷元三氮唑溴盐类衍生物均具有较好的体外抗肿瘤活性,且三氮唑上连有较大的疏水基团的衍生物的活性更好;薯蓣皂苷元及其失F环的杂环类、薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯类衍生物能形成较强氢键、偶极作用的衍生物的活性更好。
- 蒋红平吴亚克郑微曾春玲傅微微范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物BCL-2体外抗肿瘤活性构效关系
- 薯蓣皂苷元哌嗪类衍生物及其制备方法
- 本发明涉及新颖的薯蓣皂苷元哌嗪类化合物及其制备方法，及其以该化合物为活性成分的药物组合物抗肿瘤方面的应用。本发明以薯蓣皂苷元、哌嗪为原料，先制备得到1-甾体哌嗪化合物，再与ArX反应，合成得到一系列1-甾体-4-取代哌嗪...
- 范举正张志荣傅微微曾春玲郑微吴亚克蒋红平
- 文献传递
- 薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计和合成(Ⅱ)被引量：8
- 2011年
- 目的合成薯蓣皂苷元衍生物并进行其体外抗肿瘤活性的研究。方法运用Autodock进行目标分子辅助设计。薯蓣皂苷元通过Mitsunobu反应合成1-(3α-薯蓣皂苷元)-1,2,3-三氮唑和1-(3α-薯蓣皂苷元)-1,2,4-三氮唑两个中间体,再分别与不同的溴代物反应得到一系列的盐。采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性试验。结果共合成了14个化合物,其中有10个为新化合物,结构均经1HNMR、13CNMR鉴定。所测化合物均具一定的抗肿瘤活性。结论化合物Ⅰ、的抗肿瘤活性与阳性对照品相当。
- 曾春玲耿倩吴亚克范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物分子对接抗肿瘤活性
- 薯蓣皂苷元衍生物的抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2012年
- 目的研究薯蓣皂苷元衍生物在体外的抗肿瘤活性。方法采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2及人慢性髓原白血病细胞株K562进行体外抗肿瘤活性试验。结果薯蓣皂苷元衍生物对4个肿瘤细胞株A375、A549、K562、HepG-2具有不同程度的抗肿瘤活性。结论绝大部分薯蓣皂苷元衍生物对4个肿瘤细胞株有较好的抗肿瘤活性,IC50值都低于30μmol.L-1。化合物22对细胞株A375的IC50=4.48μmol.L-1,化合物9、10对细胞株K562的IC50分别为2.51、2.38μmol.L-1;显示其抗肿瘤活性与对照化合物1-(3β-薯蓣皂苷元)-3-苄基咪唑溴盐相当。
- 吴亚克何谷傅微微郑微曾春玲范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤活性K562A375
