吴亚克
- 作品数：9 被引量：18H指数：4
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计与合成(Ⅲ)被引量：7
- 2011年
- 目的设计、合成薯蓣皂苷元衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以Autodock 4.0为辅助工具设计化合物,采用酰化和取代的方法制备;用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性的试验。结果所制9个新化合物的结构经1HNMR,13CNMR确证。药理结果表明:大部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论化合物Ⅴ、Ⅶ、Ⅹ有较好的抗肿瘤活性。
- 郑微蒋红平吴亚克范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤活性
- 薯蓣皂苷元衍生物的合成和抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2012年
- 目的合成薯蓣皂苷元衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以薯蓣皂苷元为原料,选择性地合成一系列运用AutoDock4.2对接设计的薯蓣皂苷元衍生物。采用噻唑蓝(MTT)法考察了目标化合物对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2以及人慢性髓原白血病细胞K562进行体外抗肿瘤活性试验。结果合成12个新化合物,其结构经1H-NMR和13C-NMR确定,药理实验结果表明,大部分化合物有一定的抗肿瘤活性。结论大部分化合物有良好的抗肿瘤活性而对正常细胞无毒或低毒性。
- 董江红何谷吴亚克万剑飞范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物噻唑蓝法抗肿瘤活性
- 薯蓣皂苷元哌嗪类衍生物及其制备方法
- 本发明涉及新颖的薯蓣皂苷元哌嗪类化合物及其制备方法，及其以该化合物为活性成分的药物组合物抗肿瘤方面的应用。本发明以薯蓣皂苷元、哌嗪为原料，先制备得到1-甾体哌嗪化合物，再与ArX反应，合成得到一系列1-甾体-4-取代哌嗪...
- 范举正张志荣傅微微曾春玲郑微吴亚克蒋红平
- 文献传递
- 薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计和合成(Ⅱ)被引量：8
- 2011年
- 目的合成薯蓣皂苷元衍生物并进行其体外抗肿瘤活性的研究。方法运用Autodock进行目标分子辅助设计。薯蓣皂苷元通过Mitsunobu反应合成1-(3α-薯蓣皂苷元)-1,2,3-三氮唑和1-(3α-薯蓣皂苷元)-1,2,4-三氮唑两个中间体,再分别与不同的溴代物反应得到一系列的盐。采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性试验。结果共合成了14个化合物,其中有10个为新化合物,结构均经1HNMR、13CNMR鉴定。所测化合物均具一定的抗肿瘤活性。结论化合物Ⅰ、的抗肿瘤活性与阳性对照品相当。
- 曾春玲耿倩吴亚克范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物分子对接抗肿瘤活性
- 薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤的构效关系研究被引量：7
- 2011年
- 为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析,选择性的合成了31个化合物,采用MTT法测定了这些化合物对A375、A549、HepG-2和K562等4个肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。初步的构效关系研究表明,薯蓣皂苷元失F环的26-位脂肪酸酯、芳香酸酯类衍生物几乎没有活性;薯蓣皂苷元三氮唑溴盐类衍生物均具有较好的体外抗肿瘤活性,且三氮唑上连有较大的疏水基团的衍生物的活性更好;薯蓣皂苷元及其失F环的杂环类、薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯类衍生物能形成较强氢键、偶极作用的衍生物的活性更好。
- 蒋红平吴亚克郑微曾春玲傅微微范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物BCL-2体外抗肿瘤活性构效关系
- 薯蓣皂苷元衍生物的抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2012年
- 目的研究薯蓣皂苷元衍生物在体外的抗肿瘤活性。方法采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2及人慢性髓原白血病细胞株K562进行体外抗肿瘤活性试验。结果薯蓣皂苷元衍生物对4个肿瘤细胞株A375、A549、K562、HepG-2具有不同程度的抗肿瘤活性。结论绝大部分薯蓣皂苷元衍生物对4个肿瘤细胞株有较好的抗肿瘤活性,IC50值都低于30μmol.L-1。化合物22对细胞株A375的IC50=4.48μmol.L-1,化合物9、10对细胞株K562的IC50分别为2.51、2.38μmol.L-1;显示其抗肿瘤活性与对照化合物1-(3β-薯蓣皂苷元)-3-苄基咪唑溴盐相当。
- 吴亚克何谷傅微微郑微曾春玲范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤活性K562A375
- 抗肿瘤薯蓣皂苷元衍生物的设计与合成(Ⅰ)被引量：11
- 2010年
- 目的针对抗肿瘤活性,设计、合成薯蓣皂苷元衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法基于作用机制并运用Autodock进行目标分子辅助设计。以薯蓣皂苷元为原料,与氯乙酸缩合,得中间体(Ⅰ)后,再与杂环(哌啶、吗啉、哌嗪)或取代杂环(哌嗪)反应制得化合物Ⅱ~Ⅵ;以薯蓣皂苷元为原料,将其F环开环得到中间体(Ⅶ)后,再与不同的疏水性脂肪酸、芳香酸或酚缩合,制备了化合物Ⅷ~Ⅺ。采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性试验。结果制备的化合物中,除化合物Ⅶ外,其余10个是新化合物,其结构经1HNMR、13CNMR确证。结论薯蓣皂苷元衍生物的初步体外活性测试均表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物Ⅳ、Ⅵ的抗肿瘤活性与阳性对照1-(3β-薯蓣皂苷元)-3-苄基咪唑溴盐相当。
- 傅微微吴亚克范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元抗肿瘤活性BCL-2蛋白分子对接
- 薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯衍生物及其制备方法
- 本发明涉及新颖的薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯衍生物及其制备方法，及其以该化合物为活性成分的药物组合物抗肿瘤方面的应用。本发明将蓣皂苷元失F环3-位或27-位羟基与氨基酸缩合，合成得到一系列薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯衍生物。用结...
- 范举正张志荣傅微微郑微吴亚克
- 文献传递
- 薯蓣皂苷元失F环咪唑、三氮唑类化合物及其制备方法
- 本发明涉及新颖的薯蓣皂苷元失F环咪唑、三氮唑类化合物及其制备方法，及其以该化合物为活性成分的药物组合物抗肿瘤方面的应用。本发明以薯蓣皂苷元失F环3-Ac-26-溴代物、咪唑或三氮唑，碳酸钾为原料，先制备1-甾体-咪唑或三...
- 范举正蒋红平吴亚克万剑飞丁晓勇董江红
- 文献传递
