蒋红平
- 作品数：5 被引量：11H指数：3
- 供职机构：四川大学华西药学院药物化学教研室更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计与合成(Ⅲ)被引量：7
- 2011年
- 目的设计、合成薯蓣皂苷元衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以Autodock 4.0为辅助工具设计化合物,采用酰化和取代的方法制备;用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性的试验。结果所制9个新化合物的结构经1HNMR,13CNMR确证。药理结果表明:大部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论化合物Ⅴ、Ⅶ、Ⅹ有较好的抗肿瘤活性。
- 郑微蒋红平吴亚克范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤活性
- 薯蓣皂苷元哌嗪类衍生物及其制备方法
- 本发明涉及新颖的薯蓣皂苷元哌嗪类化合物及其制备方法，及其以该化合物为活性成分的药物组合物抗肿瘤方面的应用。本发明以薯蓣皂苷元、哌嗪为原料，先制备得到1-甾体哌嗪化合物，再与ArX反应，合成得到一系列1-甾体-4-取代哌嗪...
- 范举正张志荣傅微微曾春玲郑微吴亚克蒋红平
- 文献传递
- 薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤的构效关系研究被引量：7
- 2011年
- 为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析,选择性的合成了31个化合物,采用MTT法测定了这些化合物对A375、A549、HepG-2和K562等4个肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。初步的构效关系研究表明,薯蓣皂苷元失F环的26-位脂肪酸酯、芳香酸酯类衍生物几乎没有活性;薯蓣皂苷元三氮唑溴盐类衍生物均具有较好的体外抗肿瘤活性,且三氮唑上连有较大的疏水基团的衍生物的活性更好;薯蓣皂苷元及其失F环的杂环类、薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯类衍生物能形成较强氢键、偶极作用的衍生物的活性更好。
- 蒋红平吴亚克郑微曾春玲傅微微范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物BCL-2体外抗肿瘤活性构效关系
- 薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性被引量：7
- 2012年
- 薯蓣皂苷元对A375、K562等细胞株具有抑制生长并诱导其凋亡的作用。其作用靶点之一是线粒体中的Bcl-2亚家族蛋白。本文以Bcl-2为靶点,运用Autodock设计并合成了一系列全新的薯蓣皂苷元衍生物,希望完善相关化合物的构效关系及提高其抗肿瘤活性。MTT法体外抗肿瘤活性研究结果表明,所设计的化合物大多对K562、A375、A549等3种肿瘤细胞株有较好的抑制作用,而对H293、L02等2种正常细胞株无明显作用。其中,化合物1、6～8对K562表现出了较好的活性(IC50值为1.96～4.35μmol.L-1)。
- 丁晓勇何谷蒋红平万剑飞范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物体外抗肿瘤活性
- 薯蓣皂苷元失F环咪唑、三氮唑类化合物及其制备方法
- 本发明涉及新颖的薯蓣皂苷元失F环咪唑、三氮唑类化合物及其制备方法，及其以该化合物为活性成分的药物组合物抗肿瘤方面的应用。本发明以薯蓣皂苷元失F环3-Ac-26-溴代物、咪唑或三氮唑，碳酸钾为原料，先制备1-甾体-咪唑或三...
- 范举正蒋红平吴亚克万剑飞丁晓勇董江红
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