王孝伟
- 作品数:72 被引量:36H指数:3
- 供职机构:北京大学化学与分子工程学院化学生物学系更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家教育部博士点基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 3-取代-4-(2-甲基环己氧基)-6-苯乙基吡啶酮的路线改进(英文)
- 2014年
- 反式3异丙基4(2甲基环己氧基)6苯乙基吡啶酮,作为逆转录酶抑制剂,对野生型HIV1病毒株和突变株均具有非常高效的活性。为了进一步研究该化合物,其原始合成路线应被缩短以提高总收率。我们设计了一条有效的合成策略,以更高的收率得到目标化合物。
- 刘香宜曹源源张羽杨全志王孝伟刘俊义
- 关键词:HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂
- N^8-去氮-N^5-取代四氢叶酸类似物的设计合成及生物活性研究被引量:1
- 2010年
- 以2,4-二氨基-6-羟甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,在4-位氨基转换为羟基后与对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯连接生成叶酸类似物分子骨架,采用Adams催化方法还原吡啶环,在N5-位连接不同类型的取代基得到3个新的N8-去氮四氢叶酸类似物.经1H NMR,MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对人重组二氢叶酸还原酶的抑制活性与N5-位的取代基有关联.
- 闫汝锋田超郭莹张志丽王孝伟刘俊义
- 关键词:二氢叶酸还原酶
- 2,4-二氨基-N8,N1 0-二碳杂-N5-取代四氢叶酸类似物作为蛋氨酸合成酶抑制剂的设计及合成
- <正>叶酸循环为肿瘤细胞提供了大量嘌呤和嘧啶核苷,以叶酸循环相关酶为靶点是抗肿瘤药物研究的重要方向。蛋氨酸合成酶是叶酸循环中的关键酶,但目前国内外对其抑制剂研究甚少。蛋氨酸合成酶是体内唯一能够利用甲基四氢叶酸的酶,设计并...
- 田超史雪琦张志丽王孝伟刘俊义
- 关键词:蛋氨酸合成酶
- 文献传递
- 新型HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其应用
- 本申请涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂1-〔(2-羟基乙氧基)-甲基〕-6-(苯硫代)胸腺嘧啶(HEPT)为先导物,结合进入临床实验的药物MKC-442和TNK-651,根据生物电子等排原理和氢键作用等理论,设计出...
- 王孝伟张建芳刘俊义马丽英
- 文献传递
- 嘧啶类化合物N-1位取代的研究被引量:1
- 2005年
- 王孝伟杨华马小艳陈艳丽张志丽刘俊义
- 关键词:获得性免疫缺陷综合征逆转录酶抑制剂
- HIV-1逆转录酶抑制剂的合成及活性评价(英文)
- 2011年
- 本研究以HIV-1逆转录酶为靶点,设计了一类具有HEPT类结构的化合物:1-乙氧基甲基/苄氧基甲基-5-卤代-6-脂肪胺尿嘧啶作为抑制剂,并对合成的目标化合物进行了生物活性测定,一些化合物显示出较强的抗HIV生物活性,与对照物奈韦拉平相比(IC_(50)8.30μM)化合物1d,1m和1n的IC_(50)值分别达到了13.3,11.7和3.15μM。
- 闫寒王孝伟郭盈张志丽刘俊义
- 关键词:HIV-1逆转录酶非核苷类逆转录酶抑制剂
- E-3,4-二羟苯乙烯基亚砜类化合物的制备方法及其作为神经保护药物的应用
- 本申请涉及通式E-3,4-二羟苯乙烯基亚砜类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途,式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。<Image file="DSA00000...
- 刘俊义宁显玲张志丽郭莹王孝伟田超
- 文献传递
- 蛋氨酸合酶催化反应研究VI.3-N-取代-6-甲基尿嘧啶的合成
- 2003年
- 首次报道了以苄氧羰氧次甲基作为 6 甲基尿嘧啶环上N1位的保护基 .选择性的在尿嘧啶环上N1保护、N3 取代及N1脱保护等反应都在简便、高收率条件下进行 ,经四步反应高选择性地合成了 3 N 取代 6 甲基尿嘧啶 .
- 韩鹏王孝伟张志丽马小艳刘俊义
- 关键词:抗癌药物
- 新型吡啶酮类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其应用
- 本申请涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂4-(环己基甲基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯为先导物,根据生物电子等排原理和氢键作用等理论,设计出一类相关结构的新分子。见通式I,式中各个基团的定义如权利...
- 李阿敏王孝伟马丽英邵一鸣刘俊义
- HIV逆转录酶/整合酶双靶点抑制剂6-苯甲酰基取代尿嘧啶类化合物的制备及应用
- 本发明涉及新型HIV-1逆转录酶及整合酶双靶点抑制剂6-(3’5’-二取代)苯甲酰基-5取代尿嘧啶类化合物及含有所述化合物的药物组合物作为治疗艾滋病药物和抗病毒药物中的应用,式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及...
- 刘俊义李超王孝伟张志丽郭莹田超
- 文献传递