郭晓宇
- 作品数:29 被引量:236H指数:8
- 供职机构:北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域:医药卫生文化科学农业科学轻工技术与工程更多>>
- 新形势下中药创新药物的发现与研发被引量:23
- 2015年
- 该文根据近年来生命科学的快速发展和我国对中药创新药物审批要求的不断提升,在分析基于中医药理论和天然产物资源的创新药物发现的优势以及当前中药新药研发存在的问题的基础上,从基于中药资源的活性化合物发现、中药有效部位及其复方制剂的发现、基于经典名方的中药创新药物的研发、基于名优中成药的创新药物研发以及临床有效方剂的新药转化等5个方面,系统介绍了新形势下中药创新药物的发现和研发思路,并就加快我国中药创新药物的发展提出五点建议,为中药创新药物的研发提供参考。
- 屠鹏飞姜勇郭晓宇
- 关键词:中药新药经典名方
- 天然药物化学设计性实验教学探索被引量:1
- 2009年
- 本文介绍了北京大学药学院针对六年制药学专业学生开展天然药物化学设计性实验的情况,从教学目的与要求、实施步骤和考核方式等方面进行了教学改革的探索。
- 赵明波梁鸿张庆英郭晓宇刘桦屠鹏飞
- 关键词:药学教育天然药物化学实验教学
- 云南石仙桃的化学成分被引量:23
- 2006年
- 目的分离并鉴定兰科植物云南石仙桃(Pholidota yunnanensis Rolfe)全草的体积分数为60%乙醇提取物中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱法、凝胶柱色谱法、反相硅胶柱色谱法以及高效液相色谱法进行分离和纯化,并根据理化常数和光谱分析进行结构鉴定。结果分离得到了6个化合物,分别为4-(3-羟基-2-甲氧基苯基)2-丁-酮(4-(3-hydroxy-2-methoxyphenyl)-2-butanone,Ⅰ)、4-(3-羟基苯基)-2-丁酮(4-(3-hydroxyphenyl)-2-butanone,Ⅱ)、(R)-(+)-lasiodiploidin(Ⅱ)、(-)-松脂素((-)-pinoresinol,Ⅳ)、(-)-丁香脂素((-)-syringaresinol,Ⅴ)和β-谷甾醇(β-sitoster01)(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从植物中分离得到,Ⅲ~Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。
- 郭晓宇王乃利姚新生
- 关键词:兰科植物云南石仙桃化学成分
- 4种9,10-二氢菲类化合物的体外抗肿瘤活性及机制被引量:7
- 2007年
- 目的研究4种9,10-二氢菲类化合物对4种人癌细胞的增殖抑制作用及其作用机制。方法采用MTT法测定它们对人肝癌细胞株HepG2,人非小细胞肺癌细胞株NCI-H460,人乳腺癌细胞株MCF-7,人神经胶质瘤细胞株SF-268的增殖抑制作用;采用流式细胞仪技术和蛋白质电泳技术检测它们对HepG2细胞的细胞周期以及细胞周期蛋白表达的影响。结果9,10-二氢菲类化合物对HepG2细胞的增殖有一定的抑制作用;其中4,5-二羟基-2-甲氧基-9,10-二氢菲可能通过下调周期蛋白CyclinB1的表达将HepG2细胞阻滞在G2/M期。结论9,10-二氢菲类化合物通过将HepG2细胞阻滞在G2/M期从而对其增殖产生了一定的抑制作用。
- 王光辉郭晓宇王乃利张金超杨梦甦姚新生
- 关键词:细胞周期
- 黄芩苷与黄芩素的大鼠体内药物动力学比较研究
- 目的建立大鼠血浆中黄芩苷的HPLC-ECD测定方法,对分别灌胃给药等摩尔剂量黄芩苷和黄芩素的药物动力学行进行比较研究。方法:色谱柱Kromasil C18(150mm×4.6mm,5μm);流动相甲醇-50mmol·L-...
- 郭晓宇杨琳陈颖车庆明
- 关键词:黄芩苷黄芩素药物动力学
- 文献传递
- 云南石仙桃的化学成分及其抑制NO生成的作用被引量:9
- 2006年
- 目的 研究云南石仙桃全草的化学成分,并通过测定所得化合物抑制大鼠巨噬细胞中NO的生成量,以确定云南石仙桃中抑制NO生成的活性成分.方法 采用多种柱色谱法进行分离纯化,并根据理化常数和光谱分析进行结构鉴定.利用微板紫外比色法,体外测定各化合物对脂多糖(LPS)和γ-干扰素(IFN-γ)诱导的RAW 264.7大鼠巨噬细胞NO的生成量.结果 分离得到了7个化合物,分别为反式-3,3',5-三羟基-2'-甲氧基二苯乙烯(trans-3,3',5-trihy-droxy-2'-methoxystilbene,Ⅰ)、顺式-3,3'-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯(cis-3,3'-dihydroxy-5-methoxystilbene,Ⅱ)、反式-3,3',5-三羟基二苯乙烯(trans-3,3',5-trihydroxystilbene,Ⅲ)、3,3'-二羟基-5-甲氧基联苄(3,3'-dihydroxy-5-methoxybibenzyl,batatasin-Ⅲ,Ⅳ)、3,4'-二羟基-3',5-二甲氧基联苄(3,4'-dih州roxy-3',5-dimethoxybibenzyl,gigantol,Ⅴ)、3,3',5-三羟基联苄(3,3',5-trihydroxybibenzyl,Ⅵ)、2,7-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(贝母兰宁,2,7-dihydroxy-4-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene,coelonin,Ⅶ).结论 化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ具有较强的抑制大鼠巨噬细胞NO生成的作用.化合物Ⅰ和Ⅱ为新化合物,化合物Ⅲ~Ⅶ为首次从该属植物中分离得到.
- 郭晓宇王珏王乃利北中进姚新生
- 关键词:兰科云南石仙桃二苯乙烯NO
- 基于~1H-NMR代谢组学的中药赤小豆质量评价研究
- 中药赤小豆为豆科植物赤小豆(VignaumbellataOhwi et Ohashi)或赤豆(VignaangularisOhwi et Ohashi)的干燥成熟种子,具有利水消肿、解毒排脓等功效,并且其作为食品也被广泛...
- 邹萍萍雷伟郭晓宇屠鹏飞姜勇
- 关键词:赤小豆代谢组学NMR
- 云南石仙桃氯仿萃取物活性部位对人肝癌细胞HepG2的周期抑制作用被引量:6
- 2006年
- 目的通过体外实验研究云南石仙桃氯仿萃取物活性部位对人肝癌细胞株HepG2的细胞增殖抑制作用,并进一步研究其作用机理。方法采用噻唑兰(MTT)比色法测定对HepG2细胞生长增殖的影响;采用流式细胞仪技术和蛋白质电泳技术检测对HepG2细胞的细胞周期及相应的细胞周期蛋白表达的影响。结果云南石仙桃氯仿层活性部位通过下调周期蛋白Cyclin B1及其蛋白激酶p34cdc2的表达将HepG2细胞阻滞在G2/M期。结论云南石仙桃氯仿层活性部位对人肝癌细胞HepG2的细胞周期具有阻断作用。
- 王光辉郭晓宇王乃利黄明辉杨梦甦姚新生
- 关键词:云南石仙桃MTT比色法
- 黄芩素与黄芩苷大鼠体内药动学比较研究被引量:39
- 2008年
- 目的对黄芩素与黄芩苷的大鼠体内药动学行为进行比较研究。方法采用高效液相-电化学色谱法,对等摩尔剂量灌胃给药黄芩素和黄芩苷后,大鼠体内黄芩苷的血药浓度进行测定。结果灌胃给药黄芩素740μmol.kg-1时,原型药完全被代谢,血浆中主要检测到代谢产物黄芩苷;分别灌胃给药等摩尔剂量的黄芩素和黄芩苷740μmol.kg-1后,大鼠血浆中黄芩苷的药-时曲线均呈现双峰现象,ρmax分别为14.63,10.92mg.L-1和8.51,4.87mg.L-1,AUC0~24h分别为149.63和63.68mg.h.L-1;黄芩素的相对生物利用度为235.9%。结论等摩尔剂量下黄芩素与黄芩苷的药动学行为具有显著差异,口服黄芩素比黄芩苷的达峰浓度高、生物利用度高。
- 郭晓宇杨琳陈颖车庆明
- 关键词:黄芩素黄芩苷药动学
- 云南石仙桃和猴耳环活性成分的研究
- 本论文采用抑制RAW264.7大鼠巨噬细胞一氧化氮(NO)释放的体外活性筛选方法,对兰科石仙桃属植物云南石仙桃(Pholidota yunnanensis Rolfe)和含羞草科猴耳环属植物猴耳环(Pithecellob...
- 郭晓宇
- 关键词:云南石仙桃猴耳环黄烷INOS抑制剂DPPH自由基清除活性
- 文献传递