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肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障被引量：9: 2003年; 细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由MDR1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有明显的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后。; 王堃仲来福; 关键词：CYP3A CYP3A4 口服生物利用度肠道

曲格列酮对人肝微粒体CYP450氧化酶的抑制作用: 目的:研究曲格列酮对人肝微粒体CYP450氧化酶的抑制作用并探讨其与肝毒性的关系。方法:应用高效液相色谱(high pressure liquid chromatography,HPLC)法测定曲格列酮和阳性抑制剂对人肝...; 王堃于学炜Hidetoshi SHINDOHIkuo HORII; 文献传递

试论药学专业的实验教学改革被引量：2: 2005年; 临床药学专业的培养目标要求学生掌握体液中药物浓度测定的原理、方法与实验技能,具备对新药及药物新制剂的临床药理观察与评价的初步能力,要求学生成为可以从事药物研究与开发、生产、检验、管理及合理用药的专门人才[1].因此,在药学专业的实验教学改革中,加强学生创新精神与动手能力的培养为当务之急.; 孙慧君姚继红王堃; 关键词：药学实验教学

曲格列酮对大鼠肝细胞氧化性损伤的研究被引量：1: 2005年; 目的:研究曲格列酮的肝细胞毒性及其可能的机制。方法:在原代大鼠肝细胞模型和其他3种不同来源非肝细胞系,用WST-1法、乳酸脱氢酶释放法、荧光检测法、生物发光法等方法,观察曲格列酮对肝细胞的损伤作用。结果:不同剂量曲格列酮作用后,其在原代培养大鼠肝细胞的IC_(50)值最低,即其对原代肝细胞毒性最大。曲格列酮诱导活性氧(ROS)生成,并引起还原型谷胱甘肽(GSH)和ATP水平比对照细胞显著降低。不同剂量的曲格列酮作用5h后诱发肝细胞凋亡、坏死。结论:曲格列酮对大鼠肝细胞的毒性作用强于对其他非肝细胞来源细胞的毒性作用。曲格列酮可以引起肝细胞氧化性损伤,肝细胞凋亡和坏死。; 王堃于学炜仲来福Inoue TomakiShindoh HidtoshiHorii Ikuo; 关键词：曲格列酮肝细胞毒性氧化性损伤凋亡

3-甲基胆蒽对大鼠肝细胞细胞色素P4501A的诱导作用: 2003年; 目的　研究 3 甲基胆蒽 (3 methylcholanthrene,3 MC)对原代培养大鼠肝细胞细胞色素P450 1A(CYP 1A)酶活力的诱导作用 ,并探讨其时间效应和剂量效应关系。方法　原位 2步胶原酶灌流法分离大鼠肝细胞 ,无血清条件下培养细胞 ,并用不同剂量的 3 MC诱导肝细胞 2 4h或 48h。乙氧基试卤灵 (ethoxyresorufin,EOR)为CYP 1A酶活力探针药 ,高效液相色谱法 (HPLC)测定试卤灵 (resorufin,RSF)浓度。结果　实验条件下对照组和 3 MC诱导组的RSF均可被检测 ,与对照细胞相比 ,除 0 0 0 5μmol L的 3 MC对原代培养大鼠肝细胞EROD无显著诱导作用外 ,其余剂量 (0 0 5 ,0 5 ,5μmol L)的 3 MC均明显诱导酶活力 ,酶活力分别被上调至对照组的 5 0 8,2 3 3 ,33 6倍 (P <0 0 1 ) ,3 MC的诱导作用在 2 4h达最强 ,而其在 48h的诱导作用与 2 4h相似。3 MC对原代培养大鼠肝细胞CYP 1A酶活力的诱导作用呈明显的剂量依赖性。结论　 3 MC对大鼠原代培养肝细胞CYP; 王堃仲来福SHINDOH Hideto-shiINOUE Tomoa-kiHORII Ikuo; 关键词：原代培养肝细胞高效液相色谱法

基础药理学教学的几点体会被引量：2: 2005年; 基础药理学覆盖了机能学 (生理、生化与分子生物学、病理生理 )、形态学 (人体解剖、组织胚胎学、寄生虫学 )和临床 (内、外、妇、儿 )等多学科,其涉及内容广泛、理论性强、需要掌握的内容较多,学生常常对药理学产生畏难情绪,缺乏主动探索、学习的积极性.如何充分调动学生的积极性,开拓学生的学习潜力,激发学生的求知、求新欲望,培养学生的创新意识,提高教学质量,是每一个教师应该认真思考并在教学中采取相应方法加以解决的问题.现将我们在实际工作中的一些体会与大家商榷.; 王堃刘克辛姚继红苏成业; 关键词：药理学教学病理生理机能学寄生虫学

核糖核酸干扰的发现、机制及其在医药研究中的应用被引量：1: 2005年; RNA干扰(RNAi)是双链RNA分子在mRNA水平上特异性封闭相应序列基因表达的过程,是一新兴的基因阻断技术。RNAi在基因组功能研究和病毒性、遗传性疾病以及肿瘤等多种疾病的治疗中具有广阔的应用前景。本文综述了RNAi的发现过程、可能作用机制和应用前景。; 王堃刘克辛韩国柱孔维西徐立栋; 关键词：RNA 基因沉默

曲格列酮对人肝微粒体CYP450氧化酶的抑制作用: 2004年; 王堃于学炜HidetoshiSHINDOHIkuoHORII; 关键词：曲格列酮肝微粒体肝脏毒性

肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障被引量：16: 2003年; 细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后。; 王堃仲来福; 关键词：CYP CYP3A CYP3A4 P糖蛋白 P-GP 肠道

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