李志伟
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
- 供职机构：吉林大学药学院更多>>
- 发文基金：吉林省人才开发基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学生物学更多>>
- 吡啶联异噁唑类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：4
- 2014年
- 根据已知的激酶变构抑制剂与其靶点激酶的X射线共晶结构,设计了一系列以吡啶联异噁唑为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2-甲基-5-硝基-3-吡啶甲酸甲酯为原料,通过形成酰胺、磺酰胺和连接嘧啶片段等衍生化手段合成了21个新的吡啶联异噁唑类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了所合成化合物的体外抗肿瘤活性,初步测试结果表明该类化合物对肿瘤细胞的增长具有显著的抑制作用.
- 杨洪亮徐国兴宝梅英张大鹏李志伟裴亚中
- 关键词：蛋白激酶抗肿瘤活性
- IκBL:IκB家族的成员之一?
- 2015年
- IκB家族是一组能够与转录因子NF-κB直接结合并调节NF-κB活力的蛋白.IκB蛋白结构上的普遍特点是拥有负责与NF-κB结合的多个锚蛋白(ankyrin)重复序列.IκBL包含ankyrin的重复序列并且能够抑制LPS诱导的NF-κB激活.然而,IκBL与NF-κB能否直接结合仍不确定.本文综述了IκB家族成员结构和功能上的特点,并分析了IκBL是否应被视为IκB家族成员之一.
- 王涛李志伟
- 嘧啶联苯类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 2015年
- 设计合成了一系列以嘧啶联苯为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2,4-二氯-5-甲基嘧啶为起始原料,通过Suzuki偶联一锅法合成了中心药效团嘧啶联苯,通过X射线单晶衍射分析确认结构,并在此基础上衍生化合成了19个化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对所得化合物用人乳腺癌细胞(MCF-7)进行体外抗肿瘤活性初步筛选,并找到2个具有潜在应用价值的化合物8c(IC50=0.224μmol/L)和9c(IC50=0.113μmol/L).
- 周皓段志刚赵爽宝梅英李志伟裴亚中
- 关键词：蛋白激酶抗肿瘤活性
