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柯博文: 作品数：11 被引量：8H指数：1; 供职机构：四川大学华西医院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金西藏自治区科技计划项目更多>>; 相关领域：医药卫生文化科学更多>>

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年终盘点:2022年《Science》发表麻醉学领域相关研究亮点精粹: 2023年; 麻醉是内外科学实践的基础,每年有数以亿计的患者接受麻醉医疗服务^([1])。近年来,麻醉学与时俱进,始终致力于保障患者安全、优化围术期体验。2016年起,本刊开始对当年发表在《NEJM》《The Lancet》等高水平期刊上的麻醉学领域相关研究亮点工作进行盘点,为国内麻醉学界同道提供借鉴。本篇盘点主要聚焦于基础研究工作,选择了2022年《Science》发表的11篇麻醉学相关领域基础研究亮点,根据研究内容分为疼痛发生机制及疼痛治疗、感觉传递、睡眠3个主题,分别进行简要概述,以推进国内麻醉药理学、神经科学以及麻醉新药研究等相关工作。; 苗壮姜静瑶周诚柯博文熊利泽; 关键词：麻醉学新药研究麻醉药理学亮点

新型利多卡因衍生物的合成与生物评价: 2024年; 目的制备具有镇痛活性的新型利多卡因衍生物。方法基于利多卡因的构效关系进行结构修饰,用HPLC法测定化合物的纯度,通过碳谱、氢谱及高分辨质谱确证化合物的结构;通过细胞膜色谱技术测定化合物与人钠离子通道(hNav)1.7和hNav1.5的结合亲和力,优选出化合物,评价其在0.6%冰乙酸诱导的小鼠急性内脏痛扭体模型和完全氟氏佐剂诱导的小鼠慢性炎性痛模型中的镇痛效果,筛选出最优化合物,并评价其安全性。结果通过侧链改构获得5个利多卡因衍生物并确证其结构,测定5个化合物的纯度及其与hNav1.7和hNav1.5的结合亲和力,优选出化合物后并评价其在小鼠模型上的镇痛效果,选定最优化合物后评价其安全性。结论最优化合物LD2有良好的镇痛活性及较高的安全性,无心脏、肝脏、肾脏毒性,有作为镇痛药物开发的潜力。; 陈宇豪陈春霞康婷柯博文齐庆蓉; 关键词：细胞膜色谱药效学研究

从临床线索到新药发现:一氧化碳药物的研究与开发: 一氧化碳(CO)是一种具有重要生理作用的内源性信号传导分子,由哺乳动物体内血红素氧化酶(HO)催化血红素降解产生。; 柯博文; 关键词：一氧化碳器官保护; 文献传递

基于转化医学理念的药学研究生教学被引量：5: 2020年; 当前药学研究生教育中存在基础理论知识与药物研究实际相脱节的问题,导致药学专业研究生对新药研发认识不足。针对这一现状,探讨药学研究生教学的新思路势在必行。转化医学是一个药学、医学、生命科学交叉融合和飞速发展的领域,对药学研究生而言,开展基于转化医学发展原则和实践理念的药学教育,无疑是优化药学研究生培养模式的重要途径,将帮助学生更加深刻地理解即将从事的新药研发工作,培养有能力将基础研究成果向临床应用转化的人才。; 柯博文; 关键词：药学教育

单酰甘油脂肪酶抑制剂的抗炎与镇痛作用被引量：1: 2021年; 目的研究单酰甘油脂肪酶抑制剂URB 602在大鼠足底切口引起的急性术后疼痛和冰醋酸导致小鼠急性内脏痛模型上的抗炎、镇痛作用。方法采用大鼠切口痛模型和0.6%冰乙酸致小鼠扭体模型研究URB 602的镇痛作用;运用HE染色方法观察URB 602对切口痛的抗炎作用。结果URB 602(5、2.5 mg·kg^(-1))两个剂量对小鼠内脏痛有显著的镇痛作用,抑制率分别为91.03%、56.06%;在大鼠切口痛模型中,URB 602(50、20、10 mg·kg^(-1))3个剂量在给药30 min后均有明显的镇痛活性,90 min后药效逐渐消失;URB 602可以明显减轻后爪肿胀度,从HE染色结果中可见:给药组的炎症浸润面积比明显减少。结论URB 602具有很好的抗炎、镇痛作用。; 徐媛牟建芮叶香含柯博文闫薇宋颢; 关键词：扭体反应组织染色抗炎

新型过氧化氢生物发光探针的合成与光学性质评价被引量：1: 2022年; 目的设计并合成一个用于过氧化氢(H_(2)O_(2))可视化检测的新型小分子生物发光探针(HPBP)。方法在萤火虫萤光素的6’位羟基引入特异性识别基团芳基硼酸酯,构建H_(2)O_(2)小分子探针HPBP。通过探针与底物反应后光学信号强度的变化,对H_(2)O_(2)检测的特异性和灵敏度进行考察。结果成功制备了HPBP,该探针对低浓度H_(2)O_(2)(0.25~5μmol·L^(-1))的响应具有良好的浓度依赖性,且在H_(2)O_(2)浓度低于其他物质20~300倍时,发光强度仍为其他物质的2~5倍。结论制备的HPBP探针检测限低,特异性强,为研究H_(2)O_(2)在疾病发生发展过程中的机制和作用提供了有力工具。; 盖文睿胡世龙康婷海澳柯博文; 关键词：过氧化氢生物发光

基于luciferin-luciferase体系的肼生物发光探针的设计、合成与光学评价: 2019年; 目的设计并合成一个用于肼(N_2H_4)可视化分析检测的小分子生物发光探针(bioluminescence probe for hydrazine,BLHy),并评价其光学响应性能。方法在光学报告的基团羟基萤光素(D-luciferin)上适当修饰位点,通过合理设计,引入肼的特异性识别基团(4-溴丁酸酯),设计和构建一个小分子生物发光探针BLHy。通过探针与底物反应后的信号强度和光学波长的变化,研究探针在肼可视化检测和分析中的应用。结果成功设计并合成了一个小分子生物发光探针BLHy。该探针在Tris-HCl缓冲体系中能特异性对肼进行响应,强度是其他物质的4~17倍,表现出良好的选择性;探针对0~333μmol·L^-1肼的响应具有良好的浓度依赖性(r^2=0. 9987)。结论首次以luciferin-luciferase生物发光体系作为分析技术,设计并合成了用于肼检测的生物发光探针BLHy,为进一步研究肼在复杂自然环境和生物体系中的作用和机制提供了有力的工具。; 康婷海澳马雅茹柯博文秦勇刘小宇仇丽颖; 关键词：荧光素酶生物发光

新芳基磺酰胺类化合物的合成、活性评价及安全性评估被引量：1: 2022年; 目的设计合成新的芳基磺酰胺类化合物,为开发治疗疼痛和瘙痒的药物提供先导化合物。方法以PF-05089771为先导化合物,对其两个侧链进行结构修饰,得到新化合物NA17-1~NA17-6。以吲哚美辛作为阳性对照药,通过完全弗氏佐剂(CFA)诱导的慢性炎性疼痛实验筛选出最优化合物NA17-1,并针对不同剂量(25、45、100 mg·kg^(-1))的NA17-1进行急性炎性疼痛、扭体和瘙痒实验以评估其体内生物活性。进行长达7 d的毒性实验,通过血生化检测和组织病理学观察对NA17-1的安全性进行评估。用分子对接实验对NA17-1与靶点的作用模式进行研究。结果在慢性炎性痛实验中发现:与吲哚美辛组比较,NA17-1起效快,且其曲线下面积与吲哚美辛组比较无统计学差异。在急性炎性疼痛、扭体和瘙痒实验中,3种剂量的NA17-1均产生了良好的镇痛和止痒效果,与吲哚美辛组比较,其镇痛效果无统计学差异。血生化指标及组织病理学评估显示:NA17-1未出现不良结果。通过分子对接验证了NA17-1可很好地与靶点的选择性位点结合。结论通过对芳基磺酰胺的结构进行优化,得到了具有良好镇痛活性的新化合物NA17-1,可为相关研究提供参考。; 赵汗青胡世龙王燕芳牟建芮柯博文; 关键词：完全弗氏佐剂吲哚美辛瘙痒构效关系

一氧化碳与疼痛调控: 2021年; 一氧化碳(carbon monoxide,CO)是一种由哺乳动物体内血红素氧化酶(heme oxygenase,HO)催化血红素降解产生的重要内源性气体信号传导分子。CO参与了生物体内多种生理活动和病理过程,并与器官组织中的细胞保护和稳态维持密切有关。越来越多的研究表明,CO能够通过多种作用机制,在痛觉的发生、发展过程中发挥调节干预作用,但其作用机制尚未完全明确,且给药方式的不可控因素也使其应用受到较大限制。本文旨在梳理CO在疼痛调控中可能的靶点和途径,并对CO临床应用中所面临的挑战和机遇进行讨论,为CO镇痛药物的进一步研发提供线索。; 郑智尧金愈茗金思怡柯博文; 关键词：一氧化碳气体信号分子伤害性感受

一种可实现运动感觉分离麻醉的新型局部麻醉分子: 杨俊唐磊尹芹芹周诚柯博文宫德瀛康仪钱朵张倩倩张文胜刘进

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