刘小宇 作品数:13 被引量:1 H指数:1 供职机构: 四川大学华西药学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家重点实验室开放基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 文化科学 更多>>
二萜生物碱全合成研究进展 2025年 二萜生物碱是一类具有复杂化学结构和丰富生物活性的天然产物. 长期以来, 二萜生物碱独特的笼状骨架、多立体手性中心和稠密的含氧取代基团使其成为天然产物全合成领域的挑战性目标分子. 近五年, 该领域的研究取得了显著进展. 综述了2020年至今报道的二萜生物碱全合成工作, 重点介绍创新合成方法和策略的发展与应用. 李闯 张成 刘小宇 秦勇关键词:二萜生物碱 全合成 不对称Heck反应合成手性哌啶衍生物 2024年 手性哌啶骨架广泛存在于药物和活性天然产物分子中。本研究发展了一种新型不对称Heck反应,用于合成手性哌啶衍生物。通过对反应条件进行筛选,得到了最优反应条件:催化剂为[Pd(allyl)Cl]_(2)(5 mol%),配体为L5(10 mol%),NaOMe(3.0 equiv)作碱,在110℃的混合溶剂(PhMe/MeOH=5/1)中回流反应20 h。该不对称Heck反应显示出良好的底物普适性,可用于构建多种含有季碳中心的手性哌啶衍生物。 邵钰 逯飞 刘小宇关键词:HECK反应 塔拉萨敏并环衍生物的合成 2017年 目的制备二萜生物碱塔拉萨敏的并环衍生物。方法以塔拉萨敏为原料,通过Jones氧化、Baeyer-Villiger内酯化、Grob裂解及[3+2]环加成等4步反应制备了相应的衍生物。结果与结论所得产物的结构经MS及NMR进行确证,4步反应的总收率为55%。 谭玲 唐华 刘小宇关键词:二萜生物碱 环加成反应 衍生物 C_(20)-二萜生物碱Atisine和Isoazitine的全合成 <正>二萜生物碱是萜类生物碱中最大、最复杂的一类,它们具有独特的多桥环骨架和多样的生物学活性[1]。二萜生物碱可分为C20-,C19-和C18-三大类。最近,我们组成功地实现了C20-二萜生物碱atisine的形式全合成... 刘小宇 程航 李晓欢 陈巧鸿 徐亮 王锋鹏关键词:二萜生物碱 全合成 重排型甾体天然产物Pinnigorgiols B和E的合成 2021年 甾体是一类具有显著生理活性的天然产物.从结构上看,它们通常含有环戊烷骈多氢菲骨架,即6/6/6/5四环母核.重排型甾体亦称变形甾体,是在6/6/6/5四环母核骨架上发生碳-碳键断裂或重排的化合物.此类天然产物由于其丰富的结构类型和潜在活性引起了合成化学界的广泛关注[1]. 周骁汉 刘小宇关键词:甾体 环戊烷 重排 生理活性 核骨架 天然药物化学课程中生物碱章节教学的实践与思考 2020年 天然药物化学是一门重要的药学专业课程。其中的生物碱章节重点和难点知识多,对教学提出了高要求。作者根据多年来从事生物碱类化合物的研究及生物碱章节的教学实践,总结教学体会,期望为天然药物化学的教学工作提供参考。 刘小宇 薛斐关键词:天然药物化学 生物碱 教学体会 灯台生物碱Strictamine的全合成 2018年 灯台生物碱具有复杂多样的结构和显著的生理活性,针对此类分子的化学合成引起了有机化学界的广泛关注。其中的代表性化合物strictamine在结构上具有笼状的methanoquinolizidine核心骨架和C7位全碳季碳手性中心,在合成上具有重要挑战。关于该化合物的全合成已有超过40年的研究历史,而直到最近两年才取得突破性的进展。本文针对2016年以来关于strictamine的三条全合成和四条形式合成路线进行简要介绍,主要剖析了各条合成路线中的关键策略和反应,并对进一步的研究进行了展望。 刘小宇 肖涛 秦勇关键词:全合成 C_(19)-二萜生物碱官能化A/E双环的不对称合成 2023年 C_(19)-二萜生物碱是一类具有重要生物活性的天然产物,在结构上以复杂的笼状骨架和稠密的取代基团为特点.相似的A/E氮杂桥环体系普遍存在于C_(19)-二萜生物碱中,其高效制备是合成相应天然产物的重要基础.本研究从非手性前体出发,通过去对称化、立体选择性烯丙基化、Aldol羟甲基化及还原胺化反应等关键步骤,完成了C_(19)-二萜生物碱官能化A/E双环的不对称合成. 陈家骏 侯文龙 季久健 刘小宇 秦勇关键词:二萜生物碱 全合成 Bioinspired and unified synthesis of diterpenoid alkaloids <正>Diterpenoid alkaloids,with various structural types,belong to a large group of secondary metabolites mainly... 李晓欢 朱敏 龚静 刘小宇 秦勇 王锋鹏基于luciferin-luciferase体系的肼生物发光探针的设计、合成与光学评价 2019年 目的设计并合成一个用于肼(N_2H_4)可视化分析检测的小分子生物发光探针(bioluminescence probe for hydrazine,BLHy),并评价其光学响应性能。方法在光学报告的基团羟基萤光素(D-luciferin)上适当修饰位点,通过合理设计,引入肼的特异性识别基团(4-溴丁酸酯),设计和构建一个小分子生物发光探针BLHy。通过探针与底物反应后的信号强度和光学波长的变化,研究探针在肼可视化检测和分析中的应用。结果成功设计并合成了一个小分子生物发光探针BLHy。该探针在Tris-HCl缓冲体系中能特异性对肼进行响应,强度是其他物质的4~17倍,表现出良好的选择性;探针对0~333μmol·L^-1肼的响应具有良好的浓度依赖性(r^2=0. 9987)。结论首次以luciferin-luciferase生物发光体系作为分析技术,设计并合成了用于肼检测的生物发光探针BLHy,为进一步研究肼在复杂自然环境和生物体系中的作用和机制提供了有力的工具。 康婷 海澳 马雅茹 柯博文 秦勇 刘小宇 仇丽颖关键词:荧光素酶 生物发光